Энциклопедия РЛС
 / 
Классификация фармакологических групп
 / 
Адреномиметические средства
 /  Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)

0010 Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)

Полужирным шрифтом выделены лекарства, входящие в справочники текущего года. Рядом с названием препарата может быть указан еженедельный уровень индекса информационного спроса (показатель, который отражает степень интереса потребителей к информации о лекарстве).

К адреномиметикам относят лекарственные препараты, являющиеся агонистами адренорецепторов. В зависимости от сродства к рецепторам они подразделяются на альфа-, бета-, альфа- или бета-адреномиметики с соответствующим индексом для подтипа (альфа1-, альфа2- и др.). Симпатомиметики (эфедрин и др.) оказывают опосредованное действие, усиливая выделение норадреналина из окончаний адренергических нервов (и тормозят его обратный захват), что вызывает соответствующие (адреномиметические) эффекты. Ядром большинства адреномиметических препаратов является бета-фенилэтиламин. Наличие ОН-групп в 3-м и 4-м положениях бензольного кольца (эпинефрин, норэпинефрин) затрудняет прохождение ГЭБ (отсутствие влияния на ЦНС при сильном периферическом прессорном эффекте). Действие адреномиметиков проявляется сужением большинства кровеносных сосудов, усилением сокращений миокарда, учащением пульса, повышением автоматизма и улучшением проводимости в сердечной мышце, расширением бронхов. Активация адренорецепторов приводит к повышению внутриклеточной концентрации кальция или цАМФ. Механизм действия симпатомиметиков в основном определяется их способностью вытеснять катехоламины из их нейрональных депо.

Особенности химической структуры симпатомиметиков — например эфедрина (отсутствие одной или двух ОН-групп в фенольном кольце) — способствуют повышению биодоступности после приема внутрь и увеличению длительности действия (не инактивируются КОМТ и МАО). Кроме того, повышается их проникновение в ЦНС, чем определяются центральные эффекты (снижается ощущение утомления, потребность в сне, увеличивается работоспособность). По периферическому действию симпатомиметические препараты близки к адреналину. Из побочных явлений для них характерно развитие тремора, возбуждения, бессонницы.

Эфедрин (ephedrine)

Эфедрин (адреномиметик в основном непрямого действия (симпатомиметик) и орципреналина сульфат (обладает некоторой избирательностью в отношении β2‑адренорецепторов) как бронходилататоры менее безопасны по сравнению с β2‑адреномиметиками, т.к. чаще вызывают аритмии и другие побочные эффекты. Поэтому рекомендуют по возможности избегать их применения в качестве бронхорасширяющих средств. Раствор Адреналина для инъекций (концентрация 0,1%) используют для оказания неотложной помощи при острых аллергических реакциях.

Показания. Бронхиальная астма (БА) (практически не используется, β2‑адреномиметики предпочтительнее), поллиноз, крапивница, сывороточная болезнь и другие аллергические заболевания, ринит, артериальная гипотензия, нарколепсия, отравления наркотическими и снотворными средствами, энурез.

Противопоказания. Гиперчувствительность, бессонница, артериальная гипертензия, атеросклероз, органические поражения сердца, гипертиреоз.

Побочные эффекты. Часто возникают тахикардия (через 15–30 мин после приема п/о), повышение АД, тревожность, бессонница, возбуждение, возможны также тремор, аритмии, сухость во рту, задержка мочеиспускания и др.

Предостережения. Не следует назначать эфедрин и препараты, его содержащие, перед сном. Вызывает привыкание.

Дозы и применение. При БА п/о по 25–50 мг 2–3 раза в сутки в течение 10–15 сут или циклами по 3–4 сут (с 3‑дневными перерывами).

Источники информации

  • Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.
  • Материалы, подготовленные специалистами РЛС®.
АДРЕНАЛИН

См. Катехоламины.

АНЕСТЕТИК

Вещество, полностью или частично устраняющее нервную чувствительность.

КАТЕХОЛАМИНЫ (КХА)

Группа биогенных аминов, производных пирокатехина (катехола), взаимодействующих с - и -адренэргическими рецепторами в мембранах клеток-мишеней и вызывающих многочисленные эффекты в зависимости от типа рецепторов (, ) и органа, в котором они находятся; гормоны, синтезирующиеся в хромаффинных клетках мозгового слоя надпочечников, а также в адренэргических и дофаминэргических нейронах из аминокислоты тирозина.

Адреналин

Гормон мозгового слоя надпочечников.

Норадреналин

Азот без радикала – адреналин без одной метильной группы у атома азота аминогруппы боковой цепи] – медиатор адренергических импульсов; активатор аденилатциклазы и образования цАМФ.

КОМТ

См. Фермент.

Тирамин

Биогенный амин, адреномиметик непрямого действия.

ВЫДЕЛЕНИЕ

См. Сепарация.

МЕСТНЫЙ АНЕСТЕТИК

См. Анестетик: анестетик местный.

Кокаин

Наркотическое вещество (алкалоид), получаемое из листьев кустарника коки Erythroxylon Coca.

ТИРАМИН

См. Биогенные амины.

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.