Фармакологическая группа — Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

Описание

Передача возбуждения с соматических нервов на скелетную мускулатуру осуществляется с помощью ацетилхолина. Он выделяется пресинаптической мембраной и связывается н-холинорецепторами; активация последних инициирует комплекс изменений, приводящий к сокращению мышцы. Усиление сократительной деятельности можно получить агонистами ацетилхолина или препаратами, вызывающими накопление медиатора в синаптической щели — антихолинэстеразными средствами (см. Холиномиметические средства).

Противоположное действие оказывают миорелаксанты (см. н-Холинолитики (миорелаксанты)). В группу миорелаксантов объединяют лекарственные средства, расслабляющие скелетную мускулатуру.

Вещества, входящие в группу миорелаксантов периферического действия, разделяют на антидеполяризаторы (пахикураре), деполяризаторы (лептокураре) и «смешанного типа ».

Кураре и курареподобные препараты применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, главным образом, при хирургических операциях. Действие этих препаратов связано с экранирующим влиянием на н-холинорецепторы постсинаптической мембраны поперечно-полосатых мышц.

Кураре представляет собой смесь сгущенных экстрактов из южноамериканских растений видов Strychnos (S. toxifera и др.) и Chondodendron (Ch. Tomentosum, Ch. Platyphyllum и др.); он с давних пор использовался аборигенами в качестве яда для стрел (вызывает обездвиживание или смерть животного в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений дыхательной мускулатуры). Еще в прошлом столетии было установлено, что вызываемое при помощи кураре обездвиживание зависит от прекращения передачи возбуждения с двигательных нервов на мышцы (Клод Бернар, Е.В. Пеликан).

В 1935 г. из «трубочного» кураре и Chondodendron tomentosum выделили основное действующее вещество — d-тубокурарин.

Оказалось, что сходными свойствами обладают синтетические курареподобные соединения, некоторые алкалоиды и их производные.

Антидеполяризующие или недеполяризующие миорелаксанты (пахикураре) парализуют нервно-мышечную передачу, уменьшая чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, исключая возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. К ним относятся d-тубокурарин, диплацина дихлорид, пипекурония бромид, атракурия безилат и др. Соединения этой группы являются истинными курареподобными веществами. Их антагонисты — антихолинэстеразные вещества: ингибирование холинэстеразы приводит к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который при повышенной концентрации вытесняет курареподобные вещества с н-холинорецепторов и восстанавливает нервно-мышечную проводимость.

Деполяризаторы (лептокураре) расслабляют мускулатуру, вызывая, напротив, стойкую деполяризацию концевой пластинки, делая ее (подобно избыточным количествам ацетилхолина) невосприимчивой к новым импульсам и в конечном итоге также нарушая проведение возбуждения с нерва на мышцу. Препараты этой группы относительно быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократном введении дают кратковременный эффект; разумеется, антихолинэстеразные средства усиливают их действие. Основным представителем этой группы является суксаметония йодид.

Отдельные миорелаксанты могут оказывать смешанное действие — антидеполяризующее и деполяризующее.

Ряд препаратов расслабляет соматическую мускулатуру по центральным механизмам. Миорелаксацию могут вызывать анксиолитики (см. Анксиолитики). В последние годы найдены соединения (толперизон, баклофен, тизанидин и др.), миорелаксантный эффект которых связан со специфическим влиянием на ретикулярную формацию мозга, спинальные моно- и полисинаптические рефлексы. Они устраняют повышенный тонус произвольных мышц без существенного нарушения двигательных функций. Их используют при спастических состояниях, поясничном радикулите, ревматических и других заболеваниях, сопровождающихся спазмом скелетных мышц. В механизме действия этих препаратов важную роль играет модуляция ГАМКергических процессов мозга.

Препараты

Препаратов - 348Торговых названий - 19Действующих веществ - 7
Действующее вещество Торговые названия
Баклофен* (Baclophenum) Баклосан®
Баклофен®
Лиорезал® Интратекальный
Бендазол* (Bendazolum) Бендазол
Дибазол
Дибазол-Виал
Дибазол-Дарница
Дибазол-УБФ
Дибазола раствор для инъекций
Дибазола раствор для инъекций 1%
Дибазола таблетки
Дибазола таблетки 0,02 г
Ботулинический нейротоксин типа A Лантокс
Ботулинический токсин типа А Ксеомин
Диазепам* (Diazepamum) Валиум Рош
Диазепабене
Диазепам
Диазепам Никомед
Диазепам-ратиофарм
Диазепекс
Диапам
Реланиум®
Релиум
Седуксен
Сибазон
Сибазона раствор для инъекций 0,5%
Сибазона таблетки
Комплекс ботулинический токсин типа A - гемагглютинин Ботокс®
Ботулакс
Диспорт®
РЕЛАТОКС® Токсин ботулинический типа А в комплексе с гемагглютинином
Тетразепам* (Tetrazepamum) Миоластан
Тизанидин* (Tizanidinum) Сирдалуд®
Сирдалуд® МР
Тизалуд
Тизанидин
Тизанидин пеллеты с модифицированным высвобождением
Тизанидин-Тева
Тизанидина гидрохлорид
Тизанил®
Толперизон* (Tolperisonum*) Калмирекс® табс
Мидокалм®
Толизор
Толперизон
Толперизон-OBL
Толперизона гидрохлорид


Еще много интересного
Полная версия >>
© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

Rambler's Top100
Рейтинг@Mail.ru