Фармакологическая группа — Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

ЗАГРУЗКА

Описание

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) являются ингибиторами ЦОГ-2 — фермента, отвечающего за синтез простагландинов, важнейших медиаторов боли и воспаления. Подавляя их синтез, НПВС оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Все НПВС подразделяют на неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (Н-НПВС) и селективные (преимущественные) ингибиторы ЦОГ-2 (С-НПВС). При ревматических заболеваниях НПВС используются в качестве симптоматического средства для купирования боли, связанной с поражением опорно-двигательной системы.

НПВС различаются преимущественно частотой развития побочных эффектов, риск которых особенно высок у лиц пожилого и старческого возраста.

В начале лечения предпочтительнее использовать Н-НПВС с хорошей переносимостью и коротким Т1/2 (ацеклофенак, ибупрофен, диклофенак). При наличии факторов риска поражения ЖКТ, связанного с приемом НПВС, предпочтительнее начинать лечение с С-НПВС (целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам, нимесулид). Дозу НПВС увеличивают постепенно, оценивая эффект в течение 10–14 сут.

Основные факторы риска поражения ЖКТ, связанного с приемом НПВС: возраст старше 65 лет, язвенный анамнез, применение прямых и непрямых антикоагулянтов, прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, прием НПВС в высоких дозах или нескольких НПВС одновременно.

Дополнительные факторы риска поражения ЖКТ: применение глюкокортикоидов, инфекция Н. Pylori, курение, прием алкоголя, тяжелые сопутствующие заболевания.

Показания

Устранение боли и воспаления при ревматоидном артрите и других воспалительных заболеваниях суставов (в т.ч. острый приступ подагрического артрита), остеоартрозе, болях в нижней части спины, невралгии, миалгии, заболеваниях внесуставных и мягких тканей, посттравматических и послеоперационных болях, почечной колике.

Противопоказания

Гиперчувствительность, аллергическая реакция на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС, выраженная сердечная недостаточность, нарушение кроветворения неуточненной этиологии, нарушение свертывания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. Дополнительно для С-НПВС (в частности целекоксиб, эторикоксиб): тяжелая ИБС, умеренная сердечная недостаточность, заболевания периферических артерий и выраженные цереброваскулярные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты НПВС

Со стороны пищеварительной системы:

Поражение ЖКТ: 10–30% диспептические явления (тошнота, рвота, чувство тяжести, боль в эпигастральной области); 10–15% бессимптомные язвы верхних отделов ЖКТ; 0,5–2% тяжелые осложнения (кровотечение, перфорация, симптоматичные язвы).

Поражение кишечника: 1–5%.

Поражение печени: 1–5% бессимптомное повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ; 0,01–0,05% острый лекарственный гепатит, печеночная недостаточность.

Поражение пищевода: <1% эрозивный эзофагит, язвы пищевода, крово­течение, стриктура.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

1–5% нарушение клубочковой фильтрации; 1–10% повышение АД; <1% сосочковый некроз; <1% интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

1–5% риск тромбозов, декомпенсация сердечной недостаточности, снижение антиагрегантного эффекта ацетилсалициловой кислоты.

Со стороны нервной системы: (1–5%):

<1% головная боль; <0,01% асептический менингит.

Со стороны кожи:

<1% зуд, кожная сыпь.

Со стороны системы кроветворения: (<1%):

агранулоцитоз.

Гиперчувствительность:

<1% бронхиальная астма, крапивница, пневмонит.

Другие:

<1% ототоксичность, бесплодие у женщин, стоматит, сиаладенит, кардит, васкулит, панкреатит, сульфонамидная аллергия, бронхоспазм.

Предостережения

Беременность, кормление грудью, заболевания ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочное кровотечение в анамнезе, нарушения функции почек и печени, ХСН, артериальная гипертензия (возможны задержка жидкости в организме и снижение эффективности антигипертензивных средств), увеличение склонности к тромбообразованию, ослабленные и пожилые больные (риск образования язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения и перфорации).

Лечение и профилактика гастропатии. При развитии серьезных осложнений следует по возможности заменить НПВС на парацетамол или «мягкие» опиоидные анальгетики (трамадол). Риск развития осложнений, в т.ч. со стороны ЖКТ и ССС, сохраняется при ректальном и парентеральном путях введения НПВС.

Для лечения и профилактики НПВС-гастропатии эффективны ингибиторы протонного насоса (омепразол, лансопразол, пантопразол, эзомепразол) в стандартных дозах и мизопростол (200 мкг 2–4 раза в сутки). Антацидные препараты, сукральфат и Н2-блокаторы (в обычной дозе) эффективны только для купирования диспепсии. Эрадикация H. pylori снижает риск развития НПВС-гастропатии при ее проведении перед назначением НПВС, но не влияет на частоту рецидивов НПВС-индуцированных язв и желудочно-кишечного кровотечения. Для уменьшения риска развития гастропатии у больных с факторами риска показано использование С-НПВС: целекоксиба, эторикоксиба, мелоксикама, нимесулида.



Еще много интересного
Полная версия >>
© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2021.

Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Rambler's Top100
Рейтинг@Mail.ru

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

ОК