2.1.1.1.2. Группа амидов

Местные анестетики группы амидов (в настоящее время используются чаще) более прочно взаимодействуют с рецепторами тканей, действуют быстрее, дают большую зону анестезии Большинство препаратов этой группы (тримекаин, лидокаин;. бупивакаин, мепивакаин. пиромекаин) являются производными ксилидина.

Тримекаин в 2-3 раза активнее новокаина, действует быстрее и длительнее (не разрушается эстеразами крови). Используется для инфильтрационной (не раздражает ткани) и проводниковой анестезии в сочетании (как правило) с сосудосуживающими средствами, поскольку расширяет сосуды. Обладает резорбтивными эффектами: успокаивающим, противосудорожным, снотворным, противоаритмическим, слабым болеутоляющим. Аллергические реакции на тримекаин бывают значительно реже, чем на новокаин. Иногда после использования тримекаина наблюдаются головные боли, тошнота, бледность кожных покровов.

Лидокаин, имеющий высокий показатель жирорастворимости, хорошо проникает через фосфолипидные мембраны клеток и применим для всех видов местного обезболивания. По активности превосходит тримекаин. Действует сильно и длительно, не раздражает ткани, расширяет сосуды, в связи с чем его применяют в сочетании с сосудосуживающими средствами. Обладает резорбтивными эффектами (успокаивающим, болеутоляющим и противоаритмическим). При интоксикации (передозировке) наблюдается сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги, сердечно-сосудистые расстройства и угнетение дыхания. Лидокаин реже других местных анестетиков вызывает аллергические реакции.

Пиромекаин раздражает ткани. Используется только для поверхностной анестезии. Эффект наступает через 1-3 мин.

Мепивакаин по действию близок к лидокаину, но не расширяет сосуды и может использоваться без вазоконстриктора, что позволяет применять его у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой и эндокринной патологией. Он плохо проникает в ткани и неэффективен для поверхностной анестезии. Редко дает аллергические реакции. Отсутствует перекрестная сенсибилизация с другими местными анестетиками.

Бупивакаин является бутиловым аналогом мепивакаина. Эта структурная модификация приводит к четырехкратному увеличению эффективности и длительности анестезии. Обладает выраженным сосудорасширяющим действием, поэтому применяется с сосудосуживающими средствами. При передозировке возможно возникновение судорог и угнетение сердечной деятельности.

Ультракаин -тиофеновое производное, один из наиболее активных местных анестетиков. Используется для инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной анестезии. Препарат действует быстро, длительно (образует прочные связи с белками-рецепторами), обладает высокой диффузионной способностью и низкой токсичностью. Ультракаин расширяет сосуды и применяется в сочетании с сосудосуживающими средствами. При его назначении аллергические реакции наблюдаются редко. Препарат противопоказан больным бронхиальной астмой, имеющим повышенную чувствительность к бисульфиту натрия.

При наличии у пациента аллергии на все местные анестетики для инфильтрационной и проводниковой анестезии можно использовать димедрол и супрастин (антигистаминные средства).