Пенициллины
Пенициллины подразделяют на природные, которые выделяют определенные штаммы плесневых грибов, и полусинтетические, получаемые путем модификации структурной основы природных пенициллинов (таблица 3.11.3). Они действуют бактерицидно за счет угнетения синтеза веществ клеточной мембраны бактерий.
Таблица 3.11.3. Пенициллины
| Группа | Представители | Путь введения, длительность действия, спектр |
|---|---|---|
| Биосинтетические пенициллины | бензилпенициллин (натриевая и калиевая соли) | Парентеральный (разрушается в кислой среде желудка), непродолжительного действия |
| бензилпенициллин (новокаиновая соль), бензатина бензилпенициллин (Бициллин) | Парентеральный, продолжительного действия | |
| феноксиметилпенициллин | Энтеральный | |
| Полусинтетические пенициллины | оксациллин | Парентеральный и энтеральный, устойчивый к действию пенициллиназы |
| ампициллин, амоксициллин, карбенициллин | Парентеральный и энтеральный, широкого спектра действия | |
| азлоциллин, тикарциллин | Парентеральный | |
| карфециллин | Энтеральный |
Разные пенициллины проявляют различную антибактериальную активность. Бензилпенициллин и его соли имеют узкий спектр действия, распространяющийся преимущественно на грамположительные бактерии и некоторые грамотрицательные кокки.
Все препараты бензилпенициллина применяют только в виде инъекций, так как они разрушаются в кислой среде желудка.
С открытием структурной основы пенициллинов – 6-аминопенициллановой кислоты появилась возможность усовершенствования этих антибиотиков. За счет химической модификации 6-аминопенициллановой кислоты были получены пенициллины, устойчивые к действию пенициллиназ, разрушающих природные пенициллины, эффективные при приеме внутрь (оксациллин, ампициллин, амоксициллин и другие), обладающие широким спектром действия (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин и другие).
Поскольку резистентность микроорганизмов к пенициллинам в основном обусловлена способностью продуцировать пенициллиназу, пенициллины стали применять совместно с так называемыми ингибиторами бета-лактамаз (к ним относится и пенициллиназа). Бета-лактамаза – фермент, который “разрезает” бета-лактамное кольцо, входящее в структуру пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов, монобактамов. Ингибиторы бета-лактамазы, связывая микробный фермент, защищают антибиотик от разрушения и помогают сохранить его активность. К ингибиторам бета-лактамазы относятся клавулановая кислота, сульбактам и другие. Эти вещества противомикробных свойств не имеют, самостоятельно не применяются, но их включают в состав комбинированных препаратов, содержащих пенициллины (амоксициллин, ампициллин, тикарциллин и другие).
Пенициллины обладают самой низкой токсичностью в ряду антибиотиков. Основные осложнения при лечении пенициллинами – это аллергические явления (зуд, сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок), реакция обострения, дисбактериоз.
[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]
Амоксиклав (амоксициллин+клавулановая кислота) антибактериальное широкого спектра пор.д/ин.; пор.д/сусп. для приема внутрь; пор.д/сусп. для приема внутрь форте; табл.п.п.о. Lek (Словения)
Ампиокс в капсулах 0,25 г (ампициллин+оксациллин) антибактериальное капс. Брынцалов-А (Россия)
Ампиокс-натрий (ампициллин+оксациллин) антибактериальное пор.д/ин.в/в; пор.д/ин.в/м Брынцалов-А (Россия)
Аугментин (амоксициллин+клавулановая кислота) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин.; пор.д/сиропа; табл. GlaxoSmithKline (Великобритания)
Карбенициллина динатриевая соль 1 г (карбенициллин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Брынцалов-А (Россия)
Оспамокс (амоксициллин) антибактериальное широкого спектра гран.д/сусп. для приема внутрь; капс.; табл.п.о. Biochemie (Австрия)
Оспен (феноксиметилпенициллин) антибактериальное гран.д/сусп. для приема внутрь; сироп; табл.; табл.п.о. Biochemie (Австрия)
Оспен 750 (феноксиметилпенициллин) антибактериальное сироп Biochemie (Австрия)
Пициллин (пиперациллин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Italfarmaco S.p.A. (Италия)
Ретарпен 1,2 (бензатина бензилпенициллин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Biochemie (Австрия)
Ретарпен 2,4 (бензатина бензилпенициллин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Biochemie (Австрия)
Тароментин (амоксициллин+клавулановая кислота) антибактериальное пор.д/ин.; табл.п.о. Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)
Флемоксин Солютаб (амоксициллин) антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное) табл.раствор. Yamanouchi (Нидерланды)
События
Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy
Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh
Реклама: АНО ДПО «Институт непрерывного медицинского образования», ИНН 7726344117
