Справочник лекарств РЛС

Флутамид (Flutamide)

  • Латинское название вещества Флутамид
  • Фармакологическая группа вещества Флутамид
  • Характеристика вещества Флутамид
  • Фармакология
  • Применение вещества Флутамид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Флутамид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Флутамид
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Флутамид

    Русское название

    Флутамид

    Латинское название вещества Флутамид

    Flutamidum (род. Flutamidi)

    Химическое название

    2-Метил-N-[4-нитро-3-(трифторметил)фенил]пропанамид

    Брутто-формула

    C11H11F3N2O3

    Фармакологическая группа вещества Флутамид

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • L68.0 Гирсутизм
  • Код CAS

    13311-84-7

    Характеристика вещества Флутамид

    Противоопухолевое средство. Антиандроген нестероидной природы.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антиандрогенное, противоопухолевое.

    Конкурентно блокирует андрогенные рецепторы клеток тканей-мишеней и препятствует связыванию с ними андрогенов. Предупреждает проявление биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах (в т.ч. предстательная железа и семенные пузырьки). После приема флутамида отмечается повышение плазменных уровней тестостерона и эстрадиола. Способность флутамида препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой аналогами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

    При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Идентифицированы по крайней мере 6 метаболитов. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме крови — альфа-гидроксилированное производное (2-оксифлутамид) — является биологически активным. Связывание с белками плазмы составляет 94–96% (флутамид) и 92–94% (2-оксифлутамид). Cmax 2-оксифлутамида — 2 ч. T1/2 2-оксифлутамида — 6 ч (у пациентов пожилого возраста — 8 ч после однократного приема и 9,6 ч при достижении стабильной концентрации). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, 4,2% — с фекалиями в течение 72 ч.

    При наружном применении препятствует росту волос. Эффект достигается через 2–3 месяца и проявляется истончением и просветлением волос, облегчением их эпиляции, замедлением роста, частичном выпадении.

    Применение вещества Флутамид

    Таблетки: паллиативное лечение прогрессирующего рака предстательной железы (в т.ч. с метастазами) в виде монотерапии (при выполнении или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами ГнРГ; лечение местнораспространенного рака предстательной железы (T2b — T4). Дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.

    Мазь: гирсутизм.

    Противопоказания

    При приеме внутрь: гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы.

    Наружно (мазь): заболевания почек, беременность.

    Ограничения к применению

    Сердечно-сосудистые заболевания, склонность к тромбозам, сниженная функция печени.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — D.

    Побочные действия вещества Флутамид

    Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек, желтуха, бессонница, головная боль, парестезия, аллергичеcкие реакции, подкожные кровоизлияния, метгемоглобинемия, волчаночноподобный синдром, подавление сперматогенеза (при длительном лечении).

    При наружном применении: кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь).

    Взаимодействие

    При системном действии возможно усиление противосвертывающего эффекта варфарина (дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени).

    Передозировка

    Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходим контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы).

    Пути введения

    Внутрь, наружно.

    Меры предосторожности вещества Флутамид

    При лечении рака предстательной железы необходимо контролировать функцию печени (лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев и далее регулярно). В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2–3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение флутамида следует прекратить. При появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения следует немедленно обратиться к врачу.

    При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма, необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1,5 раза и более; при первичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов значительно повышена, реже — нормальная, применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5–2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов снижена, реже — нормальная, существенного увеличения их выделения после приема препарата не наблюдается.

    Особые указания

    Может наблюдаться изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Флутамид 0,0033
    Флутакан 0,0005
    Флутамид Плива 0,0005
    Флуцином® 0,0004
    Веро-Флутамид 0,0004
    Флутамид Сандоз® 0,0004
    Флутаплекс 0,0003
    Флутамид ШТАДА® 0,0003
    Флутамид-ТЛ 0,0003

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru