Справочник лекарств РЛС

Неостигмина бромид (Neostigmine bromide)

  • Латинское название вещества Неостигмина бромид
  • Характеристика вещества Неостигмина бромид
  • Фармакология
  • Применение вещества Неостигмина бромид
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Неостигмина бромид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Неостигмина бромид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Неостигмина бромид

    Русское название

    Неостигмина бромид

    Латинское название вещества Неостигмина бромид

    Neostigmini bromidum (род. Neostigmini bromidi)

    Химическое название

    3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N-триметилбензоламиния бромид (и в виде метилсульфата)

    Брутто-формула

    C12H19N2O2Br

    Код CAS

    114-80-7

    Характеристика вещества Неостигмина бромид

    Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розовой оттенок. Очень легко растворим в воде (1:10), легко — в спирте (1:5). Водные растворы стерилизуют при температуре 100 °C в течение 30 мин.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антихолинэстеразное.

    Обратимо ингибирует холинэстеразу и стабилизирует ацетилхолин в синаптической щели, усиливая холинергическую нейромышечную и нейроорганную передачу.

    Практически не всасывается из ЖКТ (четвертичное аммониевое соединение). Биодоступность составляет 1–2%. При в/м введении Cmax в крови достигается через 30 мин. Связывание с белками плазмы — 15–25%. Не проникает через ГЭБ. T1/2 при пероральном, в/м и в/в введении составляет 52, 51–90 и 53 мин соответственно. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы экскретируется почками в течение 24 ч (из них 50% в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).

    Вызывает сужение зрачка и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, мочевого пузыря и ЖКТ (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры), урежает ЧСС. Повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи и повышению кислотности желудочного сока, тонизирует скелетную мускулатуру.

    Применение вещества Неостигмина бромид

    Миастения, двигательные нарушения после травм мозга, менингита, энцефалита, полиомиелита, атрофия зрительного нерва, открытоугольная глаукома, атония кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантов антидеполяризующего действия.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к бромидам, эпилепсия, ваготония, ИБС, брадикардия, аритмии, бронхиальная астма, гипертиреоидизм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, кишечная непроходимость, аденома предстательной железы, беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Неостигмина бромид

    Головокружение, судороги, нарушение ориентации в пространстве, головная боль, дизартрия, миоз, брадикардия, торможение синоатриального узла, гипотония, коллапс, бронхорея, бронхоспазм, остановка дыхания, гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, императивные позывы на мочеиспускание, мышечные судороги, артралгия, профузное потоотделение, ощущение приливов, слабость, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Потенцирует эффекты м-холиномиметиков и деполяризующих миорелаксантов (в 1-ю фазу). Восстанавливает нейромышечную проводимость, нарушенную миорелаксантами антидеполяризующего действия и антибиотиками из группы аминогликозидов (стрептомицин, канамицин, гентамицин и др.).

    Передозировка

    Симптомы: судороги мышц, брадикардия, гипотония, бронхоспазм (в тяжелых случаях — остановка дыхания), профузное потоотделение, слюнотечение.

    Лечение: отмена препарата, в/в введение 0,1% раствора атропина сульфата.

    Пути введения

    Внутрь, в/в, п/к, парентерально, конъюнктивально.

    Меры предосторожности вещества Неостигмина бромид

    Парентеральное введение детям допускается только в условиях стационара. За 0,5–2 мин до в/в введения неостигмина необходимо в/в инъецировать 0,5–0,7 мл 0,1% раствора атропина сульфата (для развития тахикардии).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти


    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru