Справочник лекарств РЛС

Офлоксацин (Ofloxacin)

  • Латинское название вещества Офлоксацин
  • Фармакологическая группа вещества Офлоксацин
  • Характеристика вещества Офлоксацин
  • Фармакология
  • Применение вещества Офлоксацин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Офлоксацин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Офлоксацин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Офлоксацин

    Русское название

    Офлоксацин

    Латинское название вещества Офлоксацин

    Ofloxacinum (род. Ofloxacini)

    Химическое название

    (±)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н- пиридо[1,2,3,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота

    Брутто-формула

    C18H20FN3O4

    Фармакологическая группа вещества Офлоксацин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    83380-47-6

    Характеристика вещества Офлоксацин

    Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 361,4.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

    Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.

    Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и др. фторхинолонам. Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).

    При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность — 96%. После приема офлоксацина в лекарственной форме обычных таблеток Cmax в плазме достигается через 1–2 ч, после приема таблеток пролонгированного действия — в течение 6–8 ч. Связывание с белками плазмы — 32%. Кажущийся объем распределения 100 л. T1/2 при приеме обычных таблеток — 4,5–7 ч. Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80–90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

    Применение вещества Офлоксацин

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции дыхательных путей (пневмония, обострение бронхита), лор-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), половых органов (в т.ч. гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, туберкулез (в составе комплексной терапии), профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

    В офтальмологии: бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит, дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз, профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза.

    Лор-практика: острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в т.ч. после ЧМТ, инсульта, воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности возможно (в т.ч. в виде лекарственных  форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

    Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз — при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными — наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

    Побочные действия вещества Офлоксацин

    Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.

    Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

    Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.

    При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение; редко — головокружение, тошнота.

    После закапывания в слуховой проход: зуд в области слухового прохода, ощущение горького привкуса во рту; редко — системные реакции (экзема, головокружение, шум и боль в ушах, сухость слизистой оболочки полости рта).

    Взаимодействие

    Антациды, содержащие Al3+, Ca2+, Mg2+, соли железа, солевые слабительные, сукральфат, цинк уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). При сопутствующем приеме НПВС и хинолонов (в т.ч. офлоксацина) может усиливаться риск стимуляции ЦНС и развития судорожных припадков. При одновременном приеме офлоксацина с теофиллином может пролонгироваться Т1/2 и повышаться Css теофиллина, вследствие чего повышается риск токсичности теофиллина. Фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Увеличивает концентрацию глибенкламида. Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).

    Передозировка

    Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.

    Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

    Пути введения

    Внутрь, в/в, местно (субконъюнктивально, в наружный слуховой проход).

    Меры предосторожности вещества Офлоксацин

    После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.

    У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД.

    Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.

    В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Офлоксацин 0,1437
    Флоксал® 0,0391
    Данцил® 0,0266
    Таривид® 0,0109
    Офлоксин 200 0,0069
    Заноцин® 0,0021
    Унифлокс 0,0016
    Заноцин® ОД 0,0011
    Зофлокс 0,001
    Офлоцид 0,0007
    Рофло 0,0006
    Офлоксин 0,0005
    Офлоксацин-Тева 0,0005
    Тарицин® 0,0005
    Офлоцид форте 0,0005
    Офло 0,0003
    Офлокс 0,0003
    Офлоксацин - СОЛОфарм 0,0003
    Глауфос 0,0001
    Веро-Офлоксацин 0,0001
    Офлоксацин-Промед 0,0001
    Офлоксацин ДС 0,0001
    Офломак 0,0001
    Офлоксацин Сандоз® 0,0001
    Офлоксацин Зентива 0,0001
    Тариферид® 0,0001
    Офлоксацин Протекх 0,0001
    Офлоксабол® 0,0001
    Офлоксацин ШТАДА 0,0001
    Ашоф 0,0001
    Офлоксацин-OBL 0
    Флосиприн 0

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru