Справочник лекарств РЛС

Этионамид (Ethionamide)

  • Латинское название вещества Этионамид
  • Фармакологическая группа вещества Этионамид
  • Характеристика вещества Этионамид
  • Фармакология
  • Применение вещества Этионамид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Этионамид
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Этионамид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Этионамид

    Русское название

    Этионамид

    Латинское название вещества Этионамид

    Aethionamidum (род. Aethionamidi)

    Химическое название

    2-Этил-4-пиридинкарботиоамид

    Брутто-формула

    C8H10N2S

    Фармакологическая группа вещества Этионамид

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A15-A19 Туберкулез
  • Код CAS

    536-33-4

    Характеристика вещества Этионамид

    Тиоамид, производное изоникотиновой кислоты. Противотуберкулезный препарат II ряда. Желтый кристаллический порошок со слабым или умеренным запахом серы. Не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде и эфире; трудно растворим в этиловом и метиловом спирте, пропиленгликоле; растворим в ацетоне, дихлорэтане; свободно растворим в пиридине. Молекулярная масса 166,25.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противотуберкулезное.

    Антагонист никотиновой кислоты. Подавляет синтез пептидов и миколевых кислот микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие. Более активен в кислой среде. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. на штаммы, устойчивые к изониазиду и стрептомицину). В высоких концентрациях действует на Mycobacterium leprae и некоторые атипичные микобактерии (Mycobacterium avium). Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным средствам. В процессе лечения быстро возникает устойчивость микроорганизмов, бактериостатическая активность снижается. Отмечается полная перекрестная резистентность к протионамиду, частичная — к тиоацетазону.

    Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность около 100%. Cmax после однократного приема в дозе 500 мг составляет 2,2 мкг/мл и достигается через 1,8 ч. Связывание с белками плазмы низкое (10%). Широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, включая печень, почки, селезенку, спинно-мозговую жидкость. Объем распределения — 2,8 л/кг. Концентрации в органах и спинно-мозговой жидкости почти равны концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного сульфоксида и неактивных метаболитов. Т1/2 составляет 2–3 ч. С мочой экскретируется 1% неизмененного этионамида, до 5% — в виде активных и остальная часть — в виде неактивных метаболитов.

    Применение вещества Этионамид

    Туберкулез (легочный и внелегочный, в случае непереносимости или неэффективности противотуберкулезных ЛС I ряда, в т.ч. в составе комплексной туберкулостатической терапии).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к изониазиду, пиразинамиду, никотиновой кислоте и другим схожим по химической структуре ЛС, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения, хронический алкоголизм, почечная недостаточность, возраст до 14 лет.

    Ограничения к применению

    Сахарный диабет, эпилепсия, заболевания печени вне обострения (возрастает риск гепатотоксичности).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. Этионамид проходит через плаценту. В экспериментальных исследованиях на животных (кролики, крысы) продемонстрированы тератогенные эффекты при дозах, превышающих рекомендованные для человека.

    На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли этионамид в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Этионамид

    Со стороны нервной системы и органов чувств: неврологические и психические нарушения — головная боль, парестезия, судороги, снижение концентрации внимания, спутанность сознания, сонливость или бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, возбуждение, психоз, периферический неврит, неврит зрительного нерва.

    Со стороны органов ЖКТ: анорексия, металлический привкус во рту, стоматит, гиперсаливация, отрыжка с тухлым запахом, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, метеоризм, нарушение функции печени (гепатотоксичность вплоть до развития гепатита).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение кроветворения (тромбоцитопения).

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

    Прочие: гинекомастия, дисменорея, импотенция, гипотиреоидизм, эпизоды гипогликемии у больных сахарным диабетом, гиповитаминоз B6, снижение массы тела, артралгия, фотосенсибилизация.

    Взаимодействие

    При использовании одновременно с другими противотуберкулезными средствами проявляется синергизм по отношению к главному действию. При одновременном приеме с циклосерином повышается риск развития нейротоксических эффектов, в частности судорог (особенно у больных, имеющих неврологические заболевания в анамнезе), с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом — риск гепатотоксичности. Усиливает токсический эффект алкоголя.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Этионамид

    Перед лечением необходимо исследование ЖКТ и функции печени, а также определение чувствительности выделенного штамма микобактерий. Во время лечения следует каждые 2–4 нед контролировать уровень активности печеночных трансаминаз, проводить офтальмологическое обследование, пациентам с сахарным диабетом — регулярно определять уровень гликемии.

    При совместном применении с пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени. Совместное применение с протионамидом нецелесообразно из-за наличия перекрестной резистентности микобактерий туберкулеза к этим ЛС. Следует избегать одновременного применения с ЛС, обладающими гепатотоксическим действием.

    Для предупреждения побочного действия этионамид следует сочетать с никотинамидом (по 0,1 г 2–3 раза в сутки) и витамином В6 (1–2 мл 5% раствора в/м).

    На время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Этионамид 0,0006
    Этомид 0,0003
    Миобид-250 0,0002
    Этид 0,0001

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru