Справочник лекарств РЛС

Октреотид (Octreotide)

  • Латинское название вещества Октреотид
  • Фармакологическая группа вещества Октреотид
  • Характеристика вещества Октреотид
  • Фармакология
  • Применение вещества Октреотид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Октреотид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Октреотид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Октреотид

    Русское название

    Октреотид

    Латинское название вещества Октреотид

    Octreotidum (род. Octreotidi)

    Химическое название

    Синтетический октапептид, производное соматостатина

    Брутто-формула

    C49H66N10O10S2

    Фармакологическая группа вещества Октреотид

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    83150-76-9

    Характеристика вещества Октреотид

    Синтетический аналог соматостатина.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - соматостатиноподобное.

    Тормозит продукцию гормона роста, снижает секрецию глюкагона, инсулина, серотонина, гастрина, вазоактивного интестинального пептида, секретина, мотилина и панкреатического полипептида. Уменьшает кровоток в висцеральных органах. Устраняет симптомы, связанные с метастазами карциноидных опухолей (приливы и диарея), повышенным выделением (аденомы) вазоактивного интестинального пептида (диарея), глюкагона (диарея, снижение массы тела, некротизирующая мигрирующая сыпь), инсулина (гипогликемия). Значительно снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С у больных акромегалией, продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином. Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку.

    После п/к инъекции (получаемые эффекты прямо пропорциональны концентрации в плазме и практически не отличаются от таковых после в/в введения) быстро и полностью всасывается. Cmax (до 5,2 мг/мл при дозе 100 мкг) достигается в течение 25–30 мин. Большая часть (65%) связывается в плазме с липопротеинами, в меньшей степени с альбуминами. Т1/2 после инъекции составляет 100 мин. Длительность действия вариабельна, в среднем — около 12 ч, в зависимости от типа опухоли. Около 32% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. У пожилых пациентов клиренс октреотида снижается, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности, требующей применения гемодиализа, клиренс уменьшается наполовину.

    Лекарственные формы октреотида длительного действия предназначены для в/м введения и обеспечивают поддержание стабильной терапевтической концентрации октреотида в крови в течение 4 нед.

    Применение вещества Октреотид

    Акромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии), эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида), глюкагономы, гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона), инсуломы, соматолибериномы, рефрактерная диарея у больных СПИДом, операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений), кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.

    Ограничения к применению

    Холелитиаз, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Побочные действия вещества Октреотид

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, метеоризм, диарея, стеаторея (без явлений мальабсорбции), симптомы острой кишечной непроходимости, острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, острый панкреатит (в первые часы или дни после введения препарата).

    Прочие: алопеция, аллергические реакции; местно — боль, ощущение зуда или жжения, краснота, припухлость. При длительном применении — образование желчных камней, снижение толерантности к глюкозе (обусловлено подавлением секреции инсулина), стойкая гипергликемия, гипогликемия.

    Взаимодействие

    Снижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ. Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, БКК и мочегонных средств. При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

    Передозировка

    Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, приливы крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

    Лечение: симптоматическое.

    Пути введения

    П/к, в/в, в/м.

    Меры предосторожности вещества Октреотид

    Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз; следует иметь в виду, что при лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключен внезапный рецидив симптомов, а у больных с инсуломами — увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. повышается риск развития сахарного диабета типа 1; изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Октреотид 0,0319
    Сандостатин 0,0184
    Октреотид-депо 0,0066
    Октреотид-лонг ФС 0,0035
    Октретекс® 0,0022
    Сандостатин Лар 0,0015
    Октреотид® Фсинтез 0,0013
    Октрид 0,001
    Октреотид Сан 0,0006
    СЕРАКСТАЛ 0,0004
    Генфастат® 0,0003
    Октреотид-лонг 0,0003
    Октреотид Каби 0,0001
    Октреотид-Актавис 0,0001
    Октреотида ацетат 0,0001

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru