Справочник лекарств РЛС

Мегестрол (Megestrol)

  • Латинское название вещества Мегестрол
  • Фармакологическая группа вещества Мегестрол
  • Характеристика вещества Мегестрол
  • Фармакология
  • Применение вещества Мегестрол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Мегестрол
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Мегестрол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Мегестрол

    Русское название

    Мегестрол

    Латинское название вещества Мегестрол

    Megestrolum (род. Megestroli)

    Химическое название

    17-Гидрокси-6-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде ацетата)

    Брутто-формула

    C22H30O3

    Фармакологическая группа вещества Мегестрол

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C54.1 Злокачественное новообразование эндометрия
  • C56 Злокачественное новообразование яичника
  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
  • R63.0 Анорексия
  • R64 Кахексия
  • Код CAS

    3562-63-8

    Характеристика вещества Мегестрол

    Мегестрола ацетат — белое кристаллическое вещество, растворимость в воде при 37 °C 2 мг/мл, в плазме — 24 мг/мл. Молекулярная масса 384,52.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - гестагенное, противоопухолевое, антикахектическое.

    Противоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастатическом процессе может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. При гормонально-чувствительном раке молочной железы мегестрол уменьшает число опухолевых клеток, препятствует их активации эстрогенами, либо уменьшая стабильность, доступность и оборот эстрогенных рецепторных комплексов, либо отключая через прогестиновые рецепторные комплексы специфические гены (на уровне генома), ответственные за эффект эстрогенов. Противокахектические свойства, возможно, реализуются торможением образования фактора кахектина и интерлейкина−1 или модификации их участия в межклеточном взаимодействии.

    Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax (составляющей в среднем 750 нг/мл) — 2–3 ч. Длительно циркулирует в организме (T1/2 составляет 2–3 дня). Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Экскреция из организма на 50–70% осуществляется почками, на 30% — кишечником, частично выводится через дыхательные пути. При назначении кахексичным больным со СПИДом у 70% в течение 3 нед отмечалось увеличение массы тела, а почти у 90% — повышение аппетита (эффект был более выражен при применении высоких доз).

    Применение вещества Мегестрол

    Диссеминированный рак молочной железы, рецидивирующий неоперабельный рак эндометрия, рак яичников, рак предстательной железы (паллиативное лечение); анорексия, кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом, кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в качестве средства для диагностики беременности, беременность (возможно тератогенное действие при применении на протяжении первых 4 мес беременности), период лактации, возраст до 18 лет.

    Ограничения к применению

    Тромбофлебит (в анамнезе).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — D (таблетки).

    Категория действия на плод по FDA — X (суспензия).

    Побочные действия вещества Мегестрол

    Кровянистые выделения из влагалища, задержка жидкости, тромбофилические состояния, увеличение массы тела, синдром Иценко — Кушинга, боль в животе и в грудной клетке, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, гепатомегалия, кардиомиопатия, депрессия, парестезии, судороги, одышка, кашель, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, повышение АД,  синдром канала запястья, алопеция, гипергликемия, гипофизарно-надпочечниковые нарушения, сыпь, метроррагия.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Мегестрол

    Решать вопрос о назначении при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Мегейс® 0,0048

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru