Справочник лекарств РЛС

Моклобемид (Moclobemide)

  • Латинское название вещества Моклобемид
  • Фармакологическая группа вещества Моклобемид
  • Характеристика вещества Моклобемид
  • Фармакология
  • Применение вещества Моклобемид
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Моклобемид
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Моклобемид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Моклобемид

    Русское название

    Моклобемид

    Латинское название вещества Моклобемид

    Moclobemidum (род. Moclobemidi)

    Химическое название

    п-Хлор-N-(2-морфолиноэтил)бензамид

    Брутто-формула

    C13H17ClN2O2

    Фармакологическая группа вещества Моклобемид

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
  • F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]
  • F20 Шизофрения
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F34.1 Дистимия
  • F40.1 Социальные фобии
  • Код CAS

    71320-77-9

    Характеристика вещества Моклобемид

    Антидепрессант (ингибитор МАО).

    Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антидепрессивное, психостимулирующее.

    Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60–80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии — дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40–80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде — менее 1%). Общий клиренс — 20–50 л/ч. Т1/2 — 1–4 ч.

    Актуализация информации

    Метаболизм

    Показано, что моклобемид частично метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP2D6. Таким образом, у медленных метаболизаторов (что может быть генетически обусловлено или вызвано приемом препаратов - ингибиторов метаболизма) биотрансформация моклобемида может быть изменена. Результаты двух исследований, проведенных с целью изучения выраженности этого эффекта, позволили предположить, что эффект не имеет большого терапевтического значения из-за наличия множественных альтернативных путей метаболизма и не требует коррекции дозы моклобемида.

     

    [Обновлено 12.04.2013]

    Применение вещества Моклобемид

    Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Актуализация информации

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

    Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - примерно 1/30 дозы, получаемой матерью.

    Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.

    Источник  информации

    grls.rosminzdrav.ru

     

     

     

    [Обновлено 12.04.2013]

    Побочные действия вещества Моклобемид

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.

    Прочие: кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).

    Взаимодействие

    Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.

    Актуализация информации

    Одновременное назначение моклобемида и других антидепрессантов, повышающих концентрацию серотонина, должно проводиться с осторожностью. Это обусловлено тем, что в отдельных случаях наблюдается повышение частоты симптомов, свидетельствующих о серотонинергической гиперактивности (гипертермия, спутанность сознания, повышение рефлексов, миоклонус).

    У животных моклобемид усиливает и удлиняет действие опиатов, поэтому при одновременном применении с моклобемидом может потребоваться коррекция дозы этих ЛС.

    При одновременном применении ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм мок­лобемида.

    Противопоказано одновременное применение моклобемида и селегилина (см. Противопоказания).

     

     

     

     

    [Обновлено 12.04.2013]

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Моклобемид

    С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Аурорикс 0,0041

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru