Справочник лекарств РЛС

Акривастин (Acrivastine)

  • Латинское название вещества Акривастин
  • Фармакологическая группа вещества Акривастин
  • Характеристика вещества Акривастин
  • Фармакология
  • Применение вещества Акривастин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Акривастин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Акривастин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Акривастин

    Русское название

    Акривастин

    Латинское название вещества Акривастин

    Acrivastinum (род. Acrivastini)

    Химическое название

    (E,E)-3-[6-[1-(4-Метилфенил)-3-(1-пирролидинил)-1-пропенил]-2-пиридинил]-2- пропеновая кислота

    Брутто-формула

    C22H24N2O2

    Фармакологическая группа вещества Акривастин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • L20 Атопический дерматит
  • L50 Крапивница
  • Код CAS

    87848-99-5

    Характеристика вещества Акривастин

    Производное пирродинилпиридинов. Белый кристаллический порошок, без запаха. Растворим в хлороформе и спирте, мало растворим в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, антиэкссудативное.

    Блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает реакцию организма на гистамин, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита (насморк, чиханье, зуд, слезотечение). Противоаллергический и антиэкссудативный эффекты начинают проявляться через 30 мин, достигают максимума через 1–2 ч и сохраняются до 6–12 ч. Оказывает слабое холинолитическое и седативное действие.

    В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного эффекта и влияния на фертильность.

    Хорошо всасывается (прием пищи не влияет на AUC). Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и в небольшой степени — с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 48–52%. Tmax — 0,8–1,7 ч, Cmax — 227 ± 47 нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ. Vd при однократном применении составляет 0,46 ± 0,05 л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0,82 ± 0,6 л/кг (одновременно увеличивается T1/2). Незначительно метаболизируется с образованием активного метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в плазме составляет 10% уровня препарата. Т1/2 акривастина в конечной фазе — 1,4–2,2 ч (для метаболита — 2,4–5,2 ч), Cl — 2,9 ± 0,7 мл/мин/кг. 84% выводится с мочой в течение 48 ч (67% — в неизмененном виде, 11% — в виде аналога пропионовой кислоты, 6% — в виде неидентифицированных метаболитов). У больных с хронической почечной недостаточностью при Cl креатинина 26–48 мл/мин Т1/2 увеличивается на 50%, при Cl креатинина 6–17 мл/мин — на 130%, а его метаболита — на 140% и в 5 раз соответственно. Посредством диализа удаляется 20% акривастина и 27% — метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у пациентов различного возраста, пола и расы.

    Применение вещества Акривастин

    Аллергический ринит, поллиноз, аллергические дерматозы, зудящая атопическая экзема, симптоматический дермографизм, крапивница (хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к трипролидину), выраженная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Акривастин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, сонливость, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, нарушение внимания.

    Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм, многоформная эритема.

    Со стороны органов ЖКТ: редко — сухость во рту, тошнота, диспепсия.

    Прочие: фарингит, дисменорея.

    Взаимодействие

    Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать влияние на ЦНС (сочетание не рекомендуется).

    Передозировка

    Симптомы: слабость, бледность, бессонница, сонливость, страх, тревога, возбуждение, тремор, судороги, дизурия, аритмия, коллапс.

    Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Акривастин

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При назначении пожилым пациентам рекомендуется контроль функции почек.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Семпрекс® 0,0028

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru