Глюкагон (Glucagon)

  • Латинское название вещества Глюкагон
  • Фармакологическая группа вещества Глюкагон
  • Характеристика вещества Глюкагон
  • Фармакология
  • Применение вещества Глюкагон
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Глюкагон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Глюкагон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Глюкагон

    Русское название

    Глюкагон

    Латинское название вещества Глюкагон

    Glucagonum (род. Glucagoni)

    Химическое название

    Одноцепочечный полипептид, состоящий из 29 остатков аминокислот.

    Брутто-формула

    C153H225N43O49S

    Фармакологическая группа вещества Глюкагон

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E16.2 Гипогликемия неуточненная
  • Код CAS

    16941-32-5

    Характеристика вещества Глюкагон

    Физиологический антагонист инсулина. Гормон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса; получают из поджелудочных желез свиней или крупного рогатого скота и методами генной инженерии. Кристаллический белый порошок, содержащий менее 0,05% цинка. Практически нерастворим в воде; хорошо растворяется при pH ниже 3 и выше 9,5.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - спазмолитическое, гипергликемическое.

    Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и, опосредованно, через Gs белки, активирует аденилатциклазу — фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который, в свою очередь, повышает активность фосфорилазы, расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирующей гликогенсинтетазу, т.е. стимулируется гликогенолиз и глюконеогенез. В других тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает второй тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Ca2+ и расслабляет гладкие мышцы. Вместе с тем, глюкагон оказывает положительное инотропное влияние на миокард.

    При в/м введении Tmax составляет 13 мин, Cmax — 6,9 нг/мл. При п/к введении Tmax — 20 мин, Cmax — 7,9 нг/мл. Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза. T1/2 — 3–6 мин. Выводится почками.

    Гипергликемическое действие проявляется через 5–20 мин после в/в введения, через 15–26 мин после в/м введения, через 30–45 мин после п/к введения, продолжительность эффекта — до 90 мин. Спазмолитическое действие после в/в введения наблюдается через 45–60 с, после в/м введения — через 8–10 мин (4–7 мин после дозы 2 мг); продолжительность действия зависит от дозы и составляет после в/в введения 12–27 мин (1 мг), 21–32 мин (2 мг), после в/в введения — 9–17 мин (0,25–0,5 мг), 22–25 мин (2 мг).

    Может использоваться при ряде диагностических исследований, в т.ч. при рентгенологическом исследовании ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии, ангиографии, компьютерной томографии, МРТ, диагностике кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов, гистеросальпингографии, а также при интоксикации бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, обструкции пищевода инородными телами. Имеются данные о применении для шоковой терапии у больных психическими заболеваниями.

    Применение вещества Глюкагон

    Гипогликемия, гипогликемическая кома.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к свиным и/или говяжьим белкам в анамнезе), гипергликемия, инсулинома (возможно развитие парадоксальной гипогликемической реакции), феохромоцитома (стимулируя выброс катехоламинов в кровь, может вызвать резкое повышение АД).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не проходит через человеческий плацентарный барьер и может использоваться для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Неизвестно, экскретируется ли глюкагон в грудное молоко. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин, следует соблюдать осторожность при применении глюкагона в период грудного вскармливания. Клинические исследования у кормящих матерей не проводились, однако при назначении препарата в период грудного вскармливания какого-либо риска для ребенка не отмечалось.

    Побочные действия вещества Глюкагон

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное повышение АД, тахикардия.

    Аллергические реакции: высыпания на коже и зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.

    Прочие: гипокалиемия,  дегидратация.

    Взаимодействие

    Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с бета-адреноблокаторами

    На фоне бета-адреноблокаторов введение глюкагона может привести к выраженной тахикардии и повышению АД. Эти эффекты являются транзиторными, т.к. глюкагон имеет короткий T1/2, однако у пациентов с феохромоцитомой или заболеваниями коронарных артерий может потребоваться коррекция терапии.

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 21.08.2013]

    Взаимодействие с пропранололом

    Гипергликемический эффект глюкагона может быть снижен пропранолом и, возможно, другими бета-адреноблокаторами.
    Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение
    В исследовании у 5 здоровых добровольцев гипергликемический эффект глюкагона снижался в присутствии пропранолола. Под действием глюкагона уровень глюкозы в крови повышался на 45%, но при последующем приеме пропранолола повышение составляло только 15%. Причина такого эффекта неясна, но можно предположить, что пропранолол ингибирует эффекты катехоламинов (глюкагон стимулирует выделение катехоламинов). Если это справедливо, то, возможно, другие бета-адреноблокаторы могут оказывать такой же эффект, как и пропранолол. Однако клиническая значимость этого взаимодействия неясна.

    Источник информации

    Stockley's Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 9th ed, 2010.- P. 1558.

    [Обновлено 21.08.2013]

    Взаимодействие с индометацином

    При совместном применении с индометацином глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию. При сочетанном применении необходимо соблюдать осторожность.

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 21.08.2013]

    Передозировка

    Симптомокомплекс включает неукротимую рвоту, признаки гипокалиемии (выраженная мышечная слабость, анорексия, аритмия, миалгия, судороги отдельных групп мышц) и дегидратацию.

    Лечение: симптоматическое с постоянным мониторингом содержания калия в крови. В случае неукротимой рвоты проводится регидратация больного и восполнение потерь калия.

    Пути введения

    В/в, в/м, п/к.

    Меры предосторожности вещества Глюкагон

    Глюкагон не эффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. Поэтому он будет неэффективен у голодающих пациентов, у больных с надпочечниковой недостаточностью и хронической гипогликемией, а также если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя.

    После введения глюкагона необходимо контролировать содержание глюкозы в плазме крови.

    Следует соблюдать осторожность при применении у больных с инсулиномой или глюкагономой.

    Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на предупреждение гипогликемических состояний.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит 0.0028
    Глюкагон 0.0009


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru