Справочник лекарств РЛС

Лацидипин (Lacidipine)

  • Латинское название вещества Лацидипин
  • Фармакологическая группа вещества Лацидипин
  • Характеристика вещества Лацидипин
  • Фармакология
  • Применение вещества Лацидипин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Лацидипин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Лацидипин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Лацидипин

    Русское название

    Лацидипин

    Латинское название вещества Лацидипин

    Lacidipinum (род. Lacidipini)

    Химическое название

    4-[0-[(E)-2-Карбоксивинил]фенил]-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты 4-трет-бутилдиэтиловый эфир

    Брутто-формула

    C26H33NO6

    Фармакологическая группа вещества Лацидипин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • Код CAS

    103890-78-4

    Характеристика вещества Лацидипин

    Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее.

    Избирательно блокирует поступление ионов кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) гладких мышц сосудов, укорачивает время открытия канала, понижает трансмембранный кальциевый ток и концентрацию кальция внутри клеток. Расширяет периферические артериолы, уменьшает ОПСС и понижает АД. Не нарушает автоматизм синоатриального узла и проведение возбуждения через AV узел, не угнетает сократимость миокарда. Не угнетает функцию скелетных мышц. У пациентов с печеночной недостаточностью проявляет более выраженный антигипертензивный эффект.

    После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет около 10% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 30–150 мин. Связывается с белками (в основном с альбумином и альфа1-гликопротеином) на 95%. Биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Т1/2 составляет 13–19 ч. Выводится в виде метаболитов через кишечник (70%) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Не обладает тератогенными свойствами.

    Актуализация информации

    Метаболизм

    Лацидипин подвергается метаболизму главным образом в печени с образованием четырех основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью.

    Метаболизм в печени происходит с участием изофермента CYP3A4.

    Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать изоферменты цитохрома Р450.

    Источники информации:

    База данных РЛС

    grls.rosminzdrav.ru

    [Обновлено 17.09.2013]

    Применение вещества Лацидипин

    Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими средствами).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, аортальный стеноз, период в течение 1 мес после инфаркта миокарда.

    Ограничения к применению

    Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Актуализация информации

    Нарушение внутрисердечной проводимости, низкий коронарный резерв, нестабильная стенокардия, врожденное и приобретенное (документально подтвержденное) удлинение интервала QT, одновременное применение с лекарственными препаратами, способными вызывать удлинение интервала QT, такими как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые нейролептики, антибиотики (например, эритромицин) и некоторые блокаторы H1-гистаминовых рецепторов (например, терфенадин).

    Следует соблюдать осторожность при применении лацидипина у пациентов с нарушением функции печени, в т.ч. у пациентов с печеночной недостаточностью (10 баллов и более по шкале Чайлд-Пью), поскольку антигипертензивный эффект лацидипина у них может быть более выраженным.

    Источник информации

    grls.rosminzdrav.ru

    [Обновлено 18.09.2013]

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия во время родов.

    Побочные действия вещества Лацидипин

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, обострение стенокардии (чаще у больных ИБС и в начале лечения).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ухудшение настроения, головная боль, головокружение, редко — астения, судороги.

    Со стороны мочеполовой системы: полиурия, отеки.

    Со стороны органов ЖКТ: редко — тошнота, диспепсия, дисфункция желудка.

    Со стороны кожных покровов: редко — кожные высыпания (в т.ч. эритема), зуд.

    Прочие: редко — гиперплазия десен, приливы, обратимое повышение уровня ЩФ.

    Взаимодействие

    Другие гипотензивные препараты, в т.ч. бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ, усиливают (аддиция) гипотензивный эффект. Лацидипин устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Циметидин повышает концентрацию лацидипина в плазме. Грейпфрутовый сок уменьшает биодоступность.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Лацидипин

    Необходима осторожность у больных с дисфункцией водителей ритма, низким значением сердечного выброса, нестабильной стенокардией, печеночной недостаточностью и в раннем постинфарктном периоде.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Лаципил® 0,0081
    Сакур 0,0007
    Лацидипин 0,0006

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru