Справочник лекарств РЛС

Азеластин (Azelastine)

  • Латинское название вещества Азеластин
  • Фармакологическая группа вещества Азеластин
  • Характеристика вещества Азеластин
  • Фармакология
  • Применение вещества Азеластин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Азеластин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Азеластин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Азеластин

    Русское название

    Азеластин

    Латинское название вещества Азеластин

    Azelastinum (род. Azelastini)

    Химическое название

    4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида)

    Брутто-формула

    C22H24ClN3O

    Фармакологическая группа вещества Азеластин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • Код CAS

    58581-89-8

    Характеристика вещества Азеластин

    Производное фталазинона. Азеластина гидрохлорид — белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине. Молекулярная масса 418,37.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противоаллергическое, мембраностабилизирующее, антигистаминное.

    Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

    При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч.

    Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.

    В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

    Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.

    Применение вещества Азеластин

    Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Азеластин

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

    Со стороны респираторной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.

    Со стороны органов ЖКТ: горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.

    Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5%), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

    Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС. Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.

    Передозировка

    Симптомы: вероятна повышенная сонливость.

    Лечение: симптоматическое.

    Пути введения

    Интраназально, конъюнктивально.

    Меры предосторожности вещества Азеластин

    С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.

    Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

    Особые указания

    При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.

    Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.

    Актуализация информации

    Глазные капли

    В случае сопутствующей терапии другими глазными каплями следует закапывать их в глаза с интервалом не менее 15 мин.

     

    [Обновлено 05.11.2013]

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Аллергодил® 0,0111
    Аллергодил® С 0,0011
    Азеластина гидрохлорид 0,0011

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru