Справочник лекарств РЛС

Ганцикловир (Ganciclovir)

  • Латинское название вещества Ганцикловир
  • Фармакологическая группа вещества Ганцикловир
  • Характеристика вещества Ганцикловир
  • Фармакология
  • Применение вещества Ганцикловир
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ганцикловир
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Ганцикловир
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Ганцикловир

    Русское название

    Ганцикловир

    Латинское название вещества Ганцикловир

    Gancyclovirum (род. Gancycloviri)

    Химическое название

    2-Амино-1,9-дигидро-9-[[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)этокси]метил]-6Н- пурин-6-он (и в виде натриевой соли)

    Брутто-формула

    C9H13N5O4

    Фармакологическая группа вещества Ганцикловир

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B25 Цитомегаловирусная болезнь
  • Код CAS

    82410-32-0

    Характеристика вещества Ганцикловир

    Кристаллический порошок белого или не совсем белого цвета, относится к полярным гидрофильным соединениям, растворимость в воде 4,3 мг/мл при 25 °C; pH водного раствора 11.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противовирусное.

    Противовирусный эффект обусловлен образованием в пораженных вирусом клетках ганцикловиртрифосфата, тормозящего синтез вирусной ДНК в результате двух механизмов: конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы и прямого включения в вирусную ДНК (последнее прекращает ее элонгацию). Фосфорилированный ганцикловир сохраняется в цитоплазме в течение нескольких дней.

    После приема внутрь всасывается медленно и неполно, биодоступность не превышает 10%. Связывание с белками плазмы 1–2%. Объем распределения в равновесном состоянии после в/в введения — 0,74 л/кг, Cmax — 8,27–9,0 мкг/мл. Т1/2 — около 3 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. У пациентов с нарушением функции почек Т1/2 удлиняется, что повышает риск токсического эффекта.

    Активен в отношении цитомегаловируса (ЦМВ), вирусов простого герпеса HSV1 и HSV2, герпесвируса типа 6, вируса Эпштейна — Барр, вируса гепатита B. Эффект развивается к 7–10 дню. Критерием эффективности, помимо улучшения состояния больного, является снижение концентрации ДНК ЦМВ не менее чем в 1000 раз и более, или полное исчезновение ее из крови. Применение при ЦМВ-ретините в 80–90% случаев приводит к улучшению или стабилизации (прекращают появляться новые очаги, исчезают ретинальный васкулит, отек диска зрительного нерва, геморрагии, теряют остроту прежние очаги, при одностороннем процессе не вовлекается второй глаз). Эффективность при поражении ЦМВ ЖКТ (эзофагит, колит) составляет 70–85%, при лечении ЦМВ-пневмонии у ВИЧ-инфицированных — 60–65%, после трансплантации костного мозга, почек, сердца — 65–75%.

    Применение вещества Ганцикловир

    Цитомегаловирусный ретинит, генерализованная ЦМВ-инфекция у больных СПИДом, поражение нервной системы при СПИДе, ЦМВ-пневмония, колит, эзофагит, клинически выраженная ЦМВ-инфекция у онкологических больных с иммуносупрессией, тяжелая органная патология у детей, связанная с врожденным инфицированием ЦМВ. Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации органов, на фоне противоопухолевой химиотерапии, у больных СПИДом (при обнаружении в крови ДНК вируса в концентрации 102–103 в 105 лейкоцитов или 2500–50000 копий в 1 мл плазмы, его ранних антигенов и самого вируса).

    Актуализация информации

    Глазной гель

    Лечение острого поверхностного кератита, вызванного вирусом простого герпеса.

    Источник информации

    grls.rosminzdrav.ru

    [Обновлено 14.06.2013]

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к ацикловиру), выраженная нейтропения (менее 500 нейтрофилов в 1 мкл), тромбоцитопения, детский возраст до 12 лет.

    Актуализация информации

    Глазной гель

    Гиперчувствительность к ганцикловиру или ацикловиру, детский возраст до 12 лет.

    [Обновлено 29.03.2013]

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Ганцикловир

    Инфекционные осложнения, нейтропения и тромбоцитопения (встречаются наиболее часто), анемия, реактивный панкреатит, гепатит, аритмии, артериальная гипертензия, гипотензия, отеки, головная боль, головокружение, сонливость, боль в пояснице, грудной клетке и шее, парестезии, тремор, судороги, озноб, депрессия, атаксия, кома, спутанность сознания, психоз, диспептические явления, дисфагия, сухость во рту, повышение сывороточного уровня креатинина и азота мочевины (особенно у пациентов после пересадки органов), гематурия, снижение уровня глюкозы в крови, эозинофилия, алопеция, высыпания, кожный зуд, боль, воспаление, флебит в месте инъекции.

    Актуализация информации

    Глазной гель

    Затуманивание зрения (60%), раздражение глаз (20%), точечный кератит (5%), гиперемия конъюнктивы (5%).

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 09.04.2013]

    Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) эффективность гипериммунного гамма-глобулина и токсичность пентамидина, флуцитозина, винкристина, винбластина, адриамицина, амфотерицина B, триметоприма. Увеличивает риск появления нейтропении на фоне зидовудина, генерализованных судорог — на фоне комбинации имипенем + циластатин.

    Актуализация информации

    Глазной гель

    При местном применении в виде глазного геля взаимодействие с другими ЛС не выявлено.

    [Обновлено 29.03.2013]

    Ганцикловир + диданозин

    При одновременном применении диданозина и в/в или пероральном введении ганцикловира концентрации диданозина в плазме стойко повышаются. При в/в введении ганцикловира в дозах 5-10 мг/кг/сут AUC диданозина увеличивается на 38-67%. Это возрастание нельзя объяснить изменением канальцевой секреции ЛС, поскольку процент выведения диданозина повышается. Данное увеличение AUC может быть вызвано либо повышением биодоступности, либо уменьшением скорости метаболизма диданозина. Клинически значимых изменений концентрации ганцикловира при этом не отмечено. Однако, с учетом повышения плазменных концентраций диданозина в присутствии ганцикловира, следует тщательно наблюдать больных на предмет возникновения симптомов токсического действия диданозина.

    Источники информации

    rxlist.com

    grls.rosminzdrav.ru

     

    [Обновлено 30.04.2013]

    Ганцикловир + микофенолата мофетил

    Одновременное назначение ганцикловира и микофенолата мофетила, потенциально конкурирующих при канальцевой секреции, может приводить к повышению концентрации ганцикловира и фенольного глюкуронида микофеноловой кислоты. Существенного изменения фармакокинетики микофеноловой кислоты не ожидается, корректировать дозу микофенолата мофетила не требуется. У больных с нарушением функции почек, которые одновременно получают ганцикловир и микофенолата мофетил, необходимо соблюдать рекомендации по дозированию ганцикловира и проводить тщательное наблюдение.

    Источники информации

    База данных РЛС

    grls.rosminzdrav.ru

    [Обновлено 06.05.2013]

    Передозировка

    Симптомы: обратимая нейтропения.

    Лечение: гемодиализ, колониестимулирующие факторы.

    Пути введения

    Внутрь (вместе с приемом пищи), в/в.

    Меры предосторожности вещества Ганцикловир

    Необходимо избегать попадания препарата на кожу и слизистые оболочки. С осторожностью следует применять у больных с признаками миелосупрессии, в т.ч. на фоне предшествовавшей цитостатической или лучевой терапии. В период лечения пациенты должны получать избыточное количество жидкости для улучшения выведения препарата. При повышении уровня креатинина и азота мочевины сыворотки крови для предотвращения передозировки снижают дозу препарата и увеличивают интервал между введением, ориентируясь на клиренс креатинина. Не рекомендуется быстрое струйное в/в введение препарата, т.к. возможно повышение токсичности.

    Мужчины и женщины с сохраненной детородной функцией в период лечения (а мужчины и в течение 3 мес после его окончания) должны использовать эффективные методы контрацепции.

    Актуализация информации

    Глазной гель

    Глазной гель не предназначен для лечения ЦМВ инфекции сетчатки.

    Эффективность в отношении кератоконъюнктивитов, вызванных другими типами вирусов (за исключением вируса простого герпеса), не установлена.

    Никаких специальных исследований у пациентов с иммунодефицитом не проводилось.

    Не следует допускать контакта геля с мягкими контактными линзами.

    [Обновлено 29.03.2013]

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Цимевен® 0
    Ганцикловир 0


    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru