Справочник лекарств РЛС

Гиосциамин (Hyoscyamine)

  • Латинское название вещества Гиосциамин
  • Фармакологическая группа вещества Гиосциамин
  • Характеристика вещества Гиосциамин
  • Фармакология
  • Применение вещества Гиосциамин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Гиосциамин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Гиосциамин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Гиосциамин

    Русское название

    Гиосциамин

    Латинское название вещества Гиосциамин

    Hyoscyaminum (род. Hyoscyamini)

    Химическое название

    8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]-окт-3-иловый эфир [3(S)-эндо]-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (и в виде гидробромида или сульфата)

    Брутто-формула

    C17H23NO3

    Фармакологическая группа вещества Гиосциамин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    101-31-5

    Характеристика вещества Гиосциамин

    Гиосциамин — тропановый алкалоид, содержащийся в белене черной (Hyoscyamus niger L.), красавке (белладонне) обыкновенной (Atropa belladonna L.) и других пасленовых. Шелковистые четырехугольные игольчатые кристаллы; растворимость в воде — 1 г в 281 мл (pH 9,5), в эфире — 1 г в 69 мл, в бензоле — 1 г в 150 мл, в хлороформе — 1 г в 1 мл; легко растворим в этаноле, разбавленных кислотах. Молекулярная масса — 289,37.

    Гиосциамина сульфат — игольчатые кристаллы; растворимость в воде — 1 г в 0,5 мл, в спирте — 1 г в 5,0 мл; очень незначительно растворим в хлороформе, эфире; молекулярная масса — 712,86.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - спазмолитическое, холинолитическое.

    Специфически ингибирует мускариновые эффекты ацетилхолина на структуры, иннервируемые постганглионарными холинергическими нервами и на мускулатуру, которая чувствительна к ацетилхолину, но не имеет холинергической иннервации. Такие периферические холинергические рецепторы присутствуют в автономных эффекторных клетках гладкой мускулатуры, сердечной мышцы, синусно-предсердного и AV узла, экзокринных желез. Ингибирует двигательную активность ЖКТ и снижает желудочную секрецию. Снижает избыточную секрецию других экскреторных желез, в т.ч. слюнных, желез бронхов.

    При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ, быстро исчезает из крови и распределяется по всему организму. Связывание с белками крови умеренное. T1/2 – 3,5 ч. Частично гидролизуется до троповой кислоты и тропина. Выводится преимущественно почками, большая часть гиосциамина выводится в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, в следовых количествах обнаруживается в грудном молоке. Начало действия – через 20–30 мин после приема внутрь, длительность — 4–6 ч.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Длительных исследований на животных с целью определения потенциальной канцерогенности, мутагенности гиосциамина и его влияния на фертильность не выполнено. Каких-либо проблем при применении гиосциамина сульфата 30-летний маркетинговый опыт наблюдений не выявил .

    Применение вещества Гиосциамин

    Спазм мочевыводящих путей, цистит, почечная колика, синдром раздраженной толстой кишки, мукозный колит, острый энтероколит, печеночная колика, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация, бронхиальная астма, для предупреждения бронхо- и ларингоспазма; AV-блокада; отравление м-холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, глаукома, задержка мочи и/или предрасположенность к ней; заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); обструктивные заболевания ЖКТ (например ахалазия и стеноз привратника), кишечная непроходимость вследствие паралича кишечника, атония кишечника у пожилых и ослабленных пациентов, острое кровотечение с нестабильным состоянием сердечно-сосудистой системы, тяжелый язвенный колит; токсический мегаколон, осложненный язвенным колитом, myasthenia gravis.

    Ограничения к применению

    Вегетативная невропатия, гиперфункция щитовидной железы, заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС, застойная сердечная недостаточность, митральный стеноз, аритмия, артериальная гипертензия), заболевания почек; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (возможно ухудшение состояния), повышенная температура тела (вероятность развития лихорадки и теплового удара вследствие подавления активности потовых желез).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (исследований на животных не проведено, безопасность применения у беременных женщин не оценивали).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    В период кормления грудью следует избегать длительного применения, т.к. гиосциамин экскретируется в грудное молоко (грудные дети чувствительны к эффектам антихолинергических средств) (см. также «Побочные действия»).

    Побочные действия вещества Гиосциамин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение чувствительности глаз к свету, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, головокружение, головная боль, фотофобия, заторможенность, психическое возбуждение, сонливость.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, жажда, запор, атония кишечника.

    Прочие: тахикардия, атония мочевого пузыря, острая задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы, сухость кожи и слизистых оболочек, уменьшение потоотделения, снижение количества молока у кормящих женщин, аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

    Взаимодействие

    Гиосциамин потенцирует седативное и снотворное действие фенобарбитала, магния сульфата. При одновременном приеме гиосциамина с другими антимускариновыми средствами, амантадином, галоперидолом, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, некоторыми антигистаминными ЛС возможно аддитивное усиление антихолинергических побочных эффектов. Антациды могут влиять на абсорбцию гиосциамина сульфата. Антагонизм — с антихолинэстеразными препаратами. Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов и усиливают положительный хроно- и батмотропный эффект; при совместном применении с сердечными гликозидами — суммация положительного батмотропного действия, с хинидином и прокаинамидом — холиноблокирующего действия. Анальгетики, седативные средства, спазмолитики, анксиолитики усиливают действие при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, гипотензивные и седативные средства — усиливают действие при сосудистых спазмах.

    Передозировка

    Симптомы передозировки появляются при приеме 0,6–1 мг гиосциамина, при дозе 1–2 мг возможно тяжелое отравление.

    Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта и носа, затруднение глотания, речи, мидриаз до полного исчезновения радужки, тремор, судороги, гипертермия, возбуждение/угнетение ЦНС, угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров. Лечение: промывание желудка; в/в введение физостигмина — 0,5–2 мг, при необходимости — до 5 мг; при гипертермии — влажные обтирания, жаропонижающие средства; при возбуждении — в/в введение тиопентал натрия или ректальное — хлоралгидрата; при мидриазе — местно, в виде глазных капель — параоксон, физостигмин, пилокарпин. При развитии приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и п/к — 1 мл 0,05% раствора неостигмина метилсульфата 3–4 раза в сутки.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Гиосциамин

    До применения антихолинергических ЛС необходимо уточнить, нет ли у пациента тахикардии, т.к. возможно увеличение ЧСС.

    Следует учитывать, что диарея может быть ранним симптомом неполной интестинальной обструкции, особенно у пациентов с илеостомой или колостомой, в этих случаях лечение гиосциамином не показано и, возможно, будет опасным.

    Сообщалось, что у пациентов с повышенной чувствительностью антихолинергические препараты могут вызвать психоз. Действие на ЦНС проявляется в развитии таких симптомов, как спутанность сознания, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, кома, эйфория, слабость, инсомния, ажитация и манерность, неадекватные эмоциональные реакции. Эти симптомы обычно уменьшаются в течение 12–24 ч после прекращения приема гиосциамина.

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в связи с возможным появлением сонливости и нарушением зрения).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru