Справочник лекарств РЛС

Тиболон (Tibolone)

  • Латинское название вещества Тиболон
  • Фармакологическая группа вещества Тиболон
  • Фармакология
  • Применение вещества Тиболон
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Тиболон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Тиболон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Тиболон

    Русское название

    Тиболон

    Латинское название вещества Тиболон

    Tibolonum (род. Tiboloni)

    Химическое название

    (7альфа,17альфа)-17-Гидрокси-7-метил-19-норпрегн-5(10)-ен-20-ин-3-он

    Брутто-формула

    C21H28O2

    Фармакологическая группа вещества Тиболон

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M82.1 Остеопороз при эндокринных нарушениях (E00-E34+)
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • Код CAS

    5630-53-5

    Фармакология

    Фармакологическое действие - эстроген-гестагенное.

    Обладает также слабовыраженной андрогенной и анаболической активностью. Нивелирует климактерические изменения гипоталамо-гипофизарной системы. Снижает уровень ФСГ и ЛГ у женщин в менопаузе. У фертильных женщин подавляет овуляцию.

    Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища. Предотвращает остеопороз, снижает уровень фосфатов и кальция в сыворотке крови. Снижает выраженность климактерической вегетативной дисфункции (приливы, повышенное потоотделение, головные боли), улучшает либидо и психоэмоциональное состояние (повышает уровень центральных и периферических опиоидов).

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биотрансформируется с образованием трех фармакологически активных метаболитов: 3-альфа-ОН-тиболон и 3-бета-ОН-тиболон обладают преимущественно эстрогенной активностью, дельта −4-изомер тиболона обладает прогестагенной и слабой андрогенной активностью. Cmax 3-альфа-ОН- и 3-бета-ОН-метаболитов достигаются через 1–1,5 ч, T1/2 — около 7 ч, не накапливаются. Выводится главным образом в виде метаболитов, преимущественно с фекалиями, небольшое количество — с мочой.

    Применение вещества Тиболон

    Менопауза (естественная и хирургическая), остеопороз при эстрогенной недостаточности (профилактика).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, гормонозависимые опухоли (или подозрение на них), влагалищное кровотечение неясной этиологии, тромбофлебит и тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), тяжелое нарушение функций печени, сердечно-сосудистая недостаточность, цереброваскулярные расстройства; отосклероз, возникший во время беременности или при лечении стероидами; в период менее 1 года после последней менструации, нелеченная гиперплазия эндометрия, порфирия, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Лейомиома, эндометриоз, гиперплазия эндометрия в анамнезе, почечная недостаточность, нарушение углеводного обмена, гиперхолестеринемия, эпилепсия, мигрень или сильные головные боли, системная красная волчанка, бронхиальная астма.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности противопоказано. В случае возникновения беременности во время применения препарата лечение необходимо немедленно прекратить.

    Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

    Побочные действия вещества Тиболон

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение зрения, депрессия.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

    Со стороны мочеполовой системы: метроррагия, пролиферация эндометрия.

    Прочие: отек голеней, боль в спине, руках и ногах, изменение массы тела, усиление роста волос на лице, кожный зуд, сыпь, себорейный дерматит.

    Взаимодействие

    Усиливает действие антикоагулянтов, повышает потребность в гипогликемических средствах (снижает толерантность к глюкозе). Активность снижается при одновременном применении рифампицина, карбамазепина.

    Передозировка

    Симптомы: нарушение функции ЖКТ.

    Лечение: симптоматическое.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Тиболон

    Не следует принимать препарат в период до истечения 12 мес после последней естественной менструации. Если препарат начать принимать раньше указанного срока, то увеличивается вероятность нерегулярных кровянистых выделений/кровотечений из влагалища.

    Необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, нарушением функции почек и сахарным диабетом. Следует иметь в виду, что на фоне тиболона возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина.

    При появлении симптомов тромбоэмболии, желтухи или стойких патологических изменений функциональных печеночных тестов лечение прекращают.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Ледибон® 0,0135
    Ливиал® 0,0042
    Велледиен 0,0009

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru