Микофенолата мофетил (Mycophenolate mofetil)

  • Латинское название вещества Микофенолата мофетил
  • Фармакологическая группа вещества Микофенолата мофетил
  • Характеристика вещества Микофенолата мофетил
  • Фармакология
  • Применение вещества Микофенолата мофетил
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Микофенолата мофетил
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Микофенолата мофетил
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия
  • Микофенолата мофетил

    Русское название

    Микофенолата мофетил

    Латинское название вещества Микофенолата мофетил

    Mycophenolatis Mofetilum (род. Mycophenolatis Mofetilum)

    Химическое название

    Морфолиноэтил(Е)-6-(4-гидрокси-6-метокси-7-метил-3-оксо-5-фталанил)-4- метил-4-гексеноат

    Брутто-формула

    C23H31NO7

    Фармакологическая группа вещества Микофенолата мофетил

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей
  • T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки
  • Код CAS

    115007-34-6

    Характеристика вещества Микофенолата мофетил

    Белый или не совсем белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде (растворимость возрастает при закислении среды), растворимый в метаноле, частично растворимый в этаноле, хорошо — в ацетоне.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - иммунодепрессивное.

    Селективно ингибирует инозинмонофосфатдегидрогеназу и тормозит синтез гуанозин нуклетоида de novo. Оказывает выраженный цитостатический эффект на лимфоциты, подавляет их пролиферацию в ответ как на митогенную, так и на аллоспецифическую стимуляцию. Угнетает также образование антител B-лимфоцитами. Предотвращает гликозилирование лимфоцитарных и моноцитарных гликопротеинов, участвующих в межклеточном взаимодействии с эндотелием, и уменьшает миграцию лимфоцитов в очаги воспаления и отторжения трансплантата, блокирует воздействие мононуклеаров на синтез ДНК и пролиферацию.

    При приеме внутрь быстро всасывается и полностью пресистемно гидролизуется, образуя микофеноловую кислоту (активный метаболит). Абсолютная биодоступность ее составляет 94% (в плазме практически не обнаруживается мофетила микофенолат). Время достижения Cmax (24,5 мкг/мл) составляет 0,8–0,9 ч. В ранние сроки (первые 40 дней после аллотрансплантации почки) Cmax и время достижения ее примерно на 50% ниже. Микофеноловая кислота на 97% связана с альбумином плазмы. Средний объем распределения — 3,6–4,0 л/кг. В тканях превращается в глюкуронид (связывается с альбумином — 82%). При высокой концентрации в плазме глюкуронида возможна конкуренция за места связывания с белками. Через 6–12 ч в крови определяется второй пик, обусловленный энтерогепатической циркуляцией. Т1/2 составляет 17,9 ч, плазменный Cl — 193 мл/мин. Почками выводится около 87% введенной дозы, кишечником — 6%. Экскретируется главным образом глюкуронид, в моче обнаруживаются еще 3 метаболита и менее 1% микофеноловой кислоты.

    В сочетании с азатиоприном и циклоспорином, а также с индукционным курсом антитимоцитарного глобулина уменьшает частоту неблагоприятных исходов в первые 6 мес после трансплантации.

    Применение вещества Микофенолата мофетил

    Профилактика острого отторжения органа и лечение отторжения аллогенного трансплантата (в сочетании с циклоспорином и глюкокортикоидами).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других заболеваний ЖКТ, беременность, кормление грудью, детский возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — D.

    Побочные действия вещества Микофенолата мофетил

    Тошнота, рвота, диарея, запор, лейкопения или лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, повышение частоты инфекционных и септических осложнений; головная боль, инсомния, тремор, лихорадка, астения, люмбаго, гипертония, кашель, фарингит, одышка, периферические отеки, ротоглоточный кандидоз, гематурия, канальцевый некроз, импотенция, акне, гипер- или гипокалиемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, сыпь, кожный зуд.

    Взаимодействие

    Пробенецид и другие препараты, влияющие на канальцевую секрецию, увеличивают плазменную концентрацию микофеноловой кислоты. Антациды, содержащие гидроксиды магния и алюминия, уменьшают абсорбцию. ЛС, изменяющие флору ЖКТ, могут нарушать энтерогепатическую циркуляцию. Может снижать эффективность пероральной контрацепции. Азатиоприн повышает риск развития лимфом, особенно кожи.

    Актуализация информации

    При одновременном приеме ингибиторов протонного насоса (например, лансопразола, пантопразола) пациентами, получающими после трансплантации микофенолата мофетил, снижается воздействие микофеноловой кислоты (MФК). Cmax MФК уменьшается на 30-70% и AUC на 25-35%. Клинических последствий снижения экспозиции МФК у больных, получавших ИПП, не было установлено. Поскольку клиническое значение этого взаимодействия не установлено, ингибиторы протонного насоса следует применять с осторожностью у пациентов, получающих микофенолата мофетил.

    Источник информации

    fda.gov

    [Обновлено 03.08.2012]

    Передозировка

    Симптомы: увеличение частоты желудочно-кишечных и гематологических (в частности нейтропении) побочных эффектов.

    Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата. Для ускорения экскреции возможно назначение секвестрантов желчных кислот. Небольшие количества глюкуронида могут быть удалены с помощью гемодиализа (микофеноловая кислота не диализуется).

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Микофенолата мофетил

    Необходимо учитывать возможность повышения риска развития лимфопролиферативных процессов (около 1% случаев), регулярно контролировать состав периферической крови, при снижении числа нейтрофилов ниже 1,3·103 /мкл показана редукция дозы или перерыв в лечении (и проведение соответствующей терапии). В случае уменьшения скорости клубочковой фильтрации ниже 25 мл/мин не рекомендуется использование более 2 раз в сутки. Во время и в течение 6 нед после окончания курса обязательна надежная контрацепция; если беременность тем не менее возникла, следует рассмотреть возможность ее прерывания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанные новости

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    СеллСепт® 0.0099
    Майсепт 0.0011
    Микофенолата мофетил 0.0009
    Микофенолат-Тева 0.0007
    Микофенолата Мофетил-ТЛ 0.0004
    Супреста 0.0004
    ММФ 500 0.0004
    Микофенолат Сандоз® 0.0003


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru