Справочник лекарств РЛС

Тамсулозин (Tamsulosin)

  • Латинское название вещества Тамсулозин
  • Фармакологическая группа вещества Тамсулозин
  • Характеристика вещества Тамсулозин
  • Фармакология
  • Применение вещества Тамсулозин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Тамсулозин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Тамсулозин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Тамсулозин

    Русское название

    Тамсулозин

    Латинское название вещества Тамсулозин

    Tamsulosinum (род. Tamsulosini)

    Химическое название

    (-)-(R)-5-[2-[[2-(О-Этоксифенокси)этил]амино]пропил]-2-метоксибензолсульфонамид (в виде гидрохлорида)

    Брутто-формула

    C20H28N2O5S

    Фармакологическая группа вещества Тамсулозин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • N40 Гиперплазия предстательной железы
  • Код CAS

    106133-20-4

    Характеристика вещества Тамсулозин

    Тамсулозина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и метаноле, мало растворим в ледяной уксусной кислоте и этаноле, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 444,98.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - альфа-адренолитическое, антидизурическое.

    Селективно блокирует постсинаптические альфа-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Способность блокировать альфа-адренорецепторы в 20 раз больше, по сравнению с действием на альфа1B-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов (влияние на системное АД незначительно).

    Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

    Терапевтический эффект развивается через 2 нед.

    После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (абсорбция более 90%). Прием пищи увеличивает биодоступность и величину Cmax, уменьшает время достижения Cmax. Cmax достигается через 4–5 ч (при приеме натощак) или 6–7 ч (при приеме вместе с пищей). Равновесная концентрация устанавливается к 6-му дню курсового приема, ее пиковые значения на 60–70% превышают Cmax после однократного приема внутрь. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеином) составляет 94–99%, распределяется по объему крови и внеклеточной жидкости (объем распределения — 0,2 л/кг). Медленно биотрансформируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2D6) с образованием активных метаболитов (сохраняют селективность к альфа-адренорецепторам), в плазме циркулирует в основном в неизмененном виде. Т1/2 — 9–13 ч у здоровых добровольцев, 14–15 ч — у пациентов при лечении. Выводится преимущественно почками в виде конъюгатов метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами (10% — в неизмененном виде), частично — с фекалиями.

    Введение тамсулозина самцам и самкам крыс в дозах 43 мг/кг/сут и 52 мг/кг/сут, соответственно, не приводило к повышению частоты возникновения опухолей, за исключением умеренного статистически значимого повышения частоты возникновения фиброаденомы молочной железы у самок крыс при дозах более 5,4 мг/кг.

    Оценка потенциальной канцерогенности у мышей при введении доз 127 мг/кг/сут (самцы) и 158 мг/кг/сут (самки) не выявила значимого повышения частоты возникновения опухолей у самцов, в то время как у самок, в течение 2-х лет получавших наивысшие дозы 45 мг/кг/сут и 158 мг/кг/сут, было обнаружено статистически значимое повышение частоты возникновения фиброаденомы и аденокарциномы молочной железы. При наивысших дозах, использованных для оценки канцерогенности у мышей, значения AUC у животных в 8 раз превышали таковые у человека при приеме дозы 0,8 мг/сут.

    Зарегистрированные случаи возникновения опухолей молочных желез у самок грызунов являются вторичными и обусловлены, по-видимому, тамсулозининдуцированной гиперпролактинемией.

    Не было выявлено мутагенной активности в ряде тестов in vitro и in vivo.

    В исследованиях у самцов крыс, получавших тамсулозин однократно или многократно в дозе 300 мг/кг/сут (значение AUC у крыс в 50 раз превышало таковое, наблюдающееся у человека при приеме дозы 0,8 мг/кг), было выявлено значимое снижение фертильности, возможно вследствие изменения состава семенной жидкости или нарушения эякуляции. Эффекты были обратимы, улучшение наблюдалось через 3 дня после приема однократной дозы и через 4 нед после окончания многократного приема (полное восстановление наблюдалось через 9 нед). При многократном приеме доз 10 и 100 мг/кг/сут (составляют 1/5 и 16 от предполагаемых значений AUC у человека) отрицательного влияния на фертильность не наблюдалось.

    У самок крыс выявлено значимое снижение фертильности при однократном или многократном введении R-изомера или рацемической смеси тамсулозина в дозе 300 мг/кг/сут. Снижение фертильности после однократной дозы, видимо, было обусловлено нарушением оплодотворения. При многократном введении рацемической смеси в дозе 10 или 100 мг/кг/сут отрицательного влияния на фертильность у самок крыс не выявлено.

    Применение вещества Тамсулозин

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения у этих категорий больных не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Побочные действия вещества Тамсулозин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, сонливость/бессонница.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, тахикардия, боль в груди.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея.

    Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

    Прочие: боль в спине, ринит.

    Актуализация информации

    Постмаркетинговый опыт

    Многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, нарушение зрения, эпистаксис.

    Источник информации:

    www.fda.gov

    [Обновлено 12.09.2014]

    Взаимодействие

    Совместное применение с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта (не следует применять одновременно). Применение тамсулозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 может вызвать симптоматическую гипотензию (следует соблюдать осторожность). Одновременное применение кетоконазола — сильного ингибитора изофермента CYP3A4 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно (не следует применять одновременно). Одновременное применение с пароксетином — сильным ингибитором изофермента CYP2D6 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно (применять с осторожностью). При одновременном применении с циметидином отмечено снижение клиренса (на 26%) и повышение AUC (на 44%) тамсулозина (применять с осторожностью). Фуросемид понижает Cmax и AUC тамсулозина на 11 и 12% соответственно (клинически не значимо). Исследования лекарственного взаимодействия тамсулозина и варфарина in vitro и in vivo малочисленны (следует соблюдать осторожность).

    Передозировка

    Симптомы: возможна острая гипотензия.

    Лечение: придание больному лежачего положения, введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов; для прекращения всасывания — промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Тамсулозин

    Перед началом лечения необходимо верифицировать диагноз (для исключения карциномы предстательной железы). Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатспецифического антигена (ПСА).

    При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить.

    При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и проведении операции.

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Омник® 0,0593
    Фокусин® 0,0305
    Омник Окас 0,0084
    Профлосин® 0,0068
    Тамсулозин 0,0036
    Тулозин® 0,0033
    Сонизин® 0,003
    Омсулозин 0,0015
    Тамсулозин-Тева 0,0014
    Таниз® 0,0012
    Гиперпрост 0,0009
    Глансин 0,0007
    Тамсулозин ретард 0,0006
    Тамсулозин-OBL 0,0005
    Тамсулозина гидрохлорид 0,0005
    Таниз® ЭРАС 0,0005
    Миктосин 0,0003
    Тамсулозин Канон 0,0003
    Тамсулозин Бактэр 0,0003
    Тамсулозин ОКАС 0,0002
    Тамзелин® 0,0001
    Тамсулон® 0

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru