Справочник лекарств РЛС

Дезогестрел (Desogestrel)

  • Латинское название вещества Дезогестрел
  • Фармакологическая группа вещества Дезогестрел
  • Характеристика вещества Дезогестрел
  • Фармакология
  • Применение вещества Дезогестрел
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Дезогестрел
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Дезогестрел
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия
  • Дезогестрел

    Русское название

    Дезогестрел

    Латинское название вещества Дезогестрел

    Desogoestrelum (род. Desogoestreli)

    Химическое название

    (17альфа)-13-Этил-11-метилен-18,19-динорпрегн-4-ен-20-ин-17-ол

    Брутто-формула

    C22H30O

    Фармакологическая группа вещества Дезогестрел

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств
  • Код CAS

    54024-22-5

    Характеристика вещества Дезогестрел

    Контрацептивный гестагенсодержащий препарат.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - контрацептивное, прогестагенное.

    Подавляет овуляцию, способствует сгущению цервикальной слизи, снижает уровень эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. Частота наступления беременности при приеме дезогестрела сопоставима с таковой при назначении комбинированных эстроген-гестагенных ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) для дезогестрела — 0,4 (для препаратов с 0,03 мг левоноргестрела — 1,6). Не вызывает существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.

    Фармакокинетика. Быстро и почти полностью биотрансформируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации с образованием активного метаболита — этоногестрела, который метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Биодоступность — 70%. Tmax — 1,8 ч. Этоногестрел связывается с белками плазмы: с альбумином — 66±12%, с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС) — 31±12%. Css достигается через 4–5 дней приема препарата. Проникает в грудное молоко в соотношении 0,33–0,55 (при полном объеме потребляемого молока 150 мл/кг/сут новорожденный может получить 0,01–0,05 мкг). В равновесном состоянии, на 21-й день, T1/2 — 27,8±7,2 ч. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и фекалиями в соотношении 1,5/1 (в виде свободных стероидов и в виде конъюгатов).

    Применение вещества Дезогестрел

    Контрацепция.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая беременность, тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен голени, тромбоэмболию легочной артерии, в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), гестагензависимые опухоли, вагинальное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы, рак печени, длительная иммобилизация, связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии).

    Побочные действия вещества Дезогестрел

    Со стороны нервной системы и органов чувств: изменение настроения; редко — головная боль, повышенная утомляемость.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота; редко — рвота.

    Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные кровянистые выделения; редко — аменорея, снижение либидо; очень редко — вагинит, дисменорея, кисты яичников.

    Со стороны эндокринной системы: болезненность молочных желез, увеличение массы тела, акне, алопеция.

    Аллергические реакции: в единичных случаях — сыпь, крапивница, узловатая эритема.

    Прочие: дискомфорт при использовании контактных линз.

    Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея, герпес беременных, отосклероз, глухота.

    Взаимодействие

    При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, рифабутин, гризеофульвин) может снижаться эффективность пероральных контрацептивов и увеличиваться риск развития прорывных маточных кровотечений. Максимальный уровень индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2–3 нед и может сохраняться до 4 нед после отмены сопутствующего препарата.

    В исследованиях in vitro показано, что важную роль в превращении дезогестрела в этоногестрел играет изофермент CYP2C9 цитохрома P450, поэтому возможно взаимодействие дезогестрела с субстратами или ингибиторами CYP2C9 (такими как ибупрофен, пироксикам, напроксен, фенитоин, флуконазол, диклофенак, глипизид, целекоксиб, сульфаметоксазол, изониазид, ирбесартан, лозартан, валсартан); клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.

    Антибиотики (например ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность контрацептивного эффекта.

    Активированный уголь снижает всасывание дезогестрела и уменьшает контрацептивную эффективность.

    Передозировка

    Симптомы: потенциально возможны тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища.

    Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Дезогестрел

    Возможно назначение кормящим матерям, а также женщинам, которым противопоказаны эстрогены.

    Следует помнить, что контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приемом 2 табл. составит более чем 36 ч. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 ч, следует принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила и принимать последующие таблетки в обычное время. Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 ч, следует придерживаться правил приема таблеток, дополнительно используя в течение последующих 7 дней барьерные методы контрацепции. Если прием таблеток был пропущен в 1 нед их применения и при этом был половой контакт в течение 1 нед, предшествующей пропуску таблеток, следует исключить наличие возможной беременности.

    На фоне приема пероральных контрацептивов с возрастом увеличивается риск развития рака молочной железы (не зависит от длительности приема пероральных контрацептивов, а зависит от возраста женщины).

    Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, нет доказательств того, что больным сахарным диабетом требуется коррекция дозы, однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под медицинским наблюдением в течение всего периода лечения.

    При аменорее и появлении болей в процессе приема препарата следует помнить о потенциально возможной внематочной беременности.

    Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать долгого пребывания на солнце или экспозиции УФ-излучением.

    Несмотря на регулярный прием препарата, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.

    При приеме низкодозированных гормональных контрацептивов размеры фолликулов изредка могут достигать размеров, превышающих нормальные. В большинстве случаев они исчезают самостоятельно, иногда отмечается легкая боль внизу живота, изредка требуется хирургическое вмешательство.

    Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта при приеме пероральных контрацептивов в ранние сроки беременности, а также повышения риска рождения детей с аномалиями.

    При приеме рифампицина метод барьерной контрацепции следует использовать на протяжении всего курса лечения и в течение 28 дней после отмены этого препарата.

    Женщинам, принимающим ЛС, индуцирующие ферменты печени, на протяжении длительного периода времени, рекомендуется прекратить прием дезогестрела и использовать негормональные методы контрацепции.

    Не выявлено какого-либо влияния препарата на способность управления автомобилем или другими механизмами.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанные новости

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Лактинет® 0,0513
    МОДЭЛЛЬ МАМ 0,0041
    Чарозетта® 0,0034
    Дезогестрел 0,0003
    Диамилла 0,0001

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru