Справочник лекарств РЛС

Лансопразол (Lansoprazole)

  • Латинское название вещества Лансопразол
  • Фармакологическая группа вещества Лансопразол
  • Характеристика вещества Лансопразол
  • Фармакология
  • Применение вещества Лансопразол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Лансопразол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Лансопразол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанная информация
  • Связанные новости
  • Торговые названия
  • Лансопразол

    Русское название

    Лансопразол

    Латинское название вещества Лансопразол

    Lansoprazolum (род. Lansoprazoli)

    Химическое название

    2-[[[3-Метил-4-(2,2,2-трифторэтокси)-2-пиридил]метил]сульфинил]бензимидазол

    Брутто-формула

    C16H14F3N3O2S

    Фармакологическая группа вещества Лансопразол

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K20 Эзофагит
  • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K27 Пептическая язва неуточненной локализации
  • K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная
  • K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
  • Код CAS

    103577-45-3

    Характеристика вещества Лансопразол

    Замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Устойчив к свету, при 25 °C распадается в кислой среде с T1/2 0,5 ч при pH 5,0 и 18 ч — при pH 7,0.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противоязвенное.

    Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму — сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H+-K+-АТФазы (протонного насоса). Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг pH начинает возрастать через 1–2 и 2–3 ч, а секреция понижается до 80–97%, соответственно. Восстановление активности H+-K+-АТФазы происходит с полупериодом 30–48 ч. Среднесуточное значение рН желудочного сока повышается до 2,9 (процент времени сохранения рН > 3 составляет 47,6). После прекращения приема уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 ч, рикошетного увеличения секреции (не отмечается). У больных с синдромом Золлингера — Эллисона действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке крови). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Подавляет рост Helicobacter pylori (МПК составляет 0,78–6,25 мг/л), способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H2-блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55–62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88,7%.

    Вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз лансопразола экспериментальным животным.

    Некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг лансопразола Cmax (0,75–1,15 мг/л) определяется через 1,5–2,2 ч (в среднем — через 1,7 ч), время достижения Cmax при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывание с белками плазмы — 97–99% (при концентрациях от 0,05–5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг. T1/2 у здоровых испытуемых 1,5 ч, у пожилых пациентов 1,9–2,9 ч, у больных с нарушением функции печени — 3,2–7,2 ч и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).

    Применение вещества Лансопразол

    Неязвенная диспепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

    Актуализация информации

    Противопоказано у пациентов с известной гиперчувствительностью к замещенным бензимидазолам (реакции гиперчувствительности могут включать анафилаксию, анафилактический шок, ангиоэдему, бронхоспазм, острый интерстициальный нефрит, крапивницу).

    Источник информации:

    www.fda.gov

    [Обновлено 26.01.2015]

    Ограничения к применению

    Нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно), пожилой возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о применении лансопразола во время лактации

    Известно, что лансопразол и его метаболиты экскретируется с молоком крыс. Однако, достоверно не известно экскретируется ли лансопразол с человеческим молоком. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные препараты эскретируются с человеческим молоком, а также потенциально возможные токсические эффекты лансопразола у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо решать вопрос об отмене препарата у кормящей женщины, либо о прекращении грудного вскармливания в период лечения лансопразолом.

    [Обновлено 16.04.2012]

    Побочные действия вещества Лансопразол

    Со стороны органов ЖКТ: диарея; менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, гамма-глутамилтрансфераза, лактатдегидрогеназа) и билирубина.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

    Со стороны респираторной системы: редко — сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.

    Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.

    Аллергические реакции: кожная сыпь.

    Прочие: редко — гриппоподобный синдром, миалгия.

    Актуализация информации

    Клинический опыт использования вещества Лансопразол

    Клинический опыт применения лансопразола позволил выявить нежелательные явления, возникавшие у пациентов, по крайней мере, в 1% случаев, при которых нельзя исключить их зависмость от приема препарата. Частота нежелательных явлений в группе пациентов, принимавших лансопразол, превосходила таковую в группе плацебо (см. табл.).


     

    Таблица. Частота нежелательных явлений, возникших в группе пациентов, получавших лансопразол, развившихся с частотой равной или более 1% и превышающей таковую в группе плацебо.
    Система органов/ Нежелательное явлениеЛансопразол
    (N=2768), %
    Плацебо
    (N=1023), %
    Пищеварительная система  
    Запор

    1,00,4
    Диарея3,82,3
    Тошнота1,31,2
    Общие расстройства
      
    Боль в животе2,11,2

     

    Ниже представлена дополнительная информация о нежелательных явлениях, наблюдавшихся у пациентов при амбулаторном режиме приема лансопразола и возникавших менее, чем в 1% случаев:


    Общие расстройства: астения, аллергические реакции, вздутие живота, боли в спине, боли в груди, боли в шее, боли в тазу, отеки, лихорадка, гриппоподобный синдром, озноб.


    Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, брадикардия,артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, синкопальные состояния, инфаркт миокарда.


    Со стороны органов ЖКТ: нерегулярный стул, анорексия, кардиоспазм, холелитиаз, колит, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, энтерит, отрыжка, стеноз пищевода, язва пищевода, эзофагит, изменение цвета кала, метеоризм, полипы фундального отдела желудка, гастрит, гастроэнтерит, желудочно-кишечные кровотечения, глоссит, повышение аппетита, повышение слюноотделения, мелена, тошнота, рвота, язвы рта, стоматит, ректальные кровотечения, тенезмы, жажда, язвенный колит.


    Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, гипотиреоз, тиреотоксикоз.


    Со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия, гемолиз, лимфаденопатия.


    Метаболические нарушения: авитаминоз, дегидратация, подагра, гипергликемия, гипогликемия, периферические отеки, потеря веса.


    Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, артриты, мышечные судороги, миалгия, миастения, синовиты.


    Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, сонливость, амнезия, беспокойство, тревога, апатия, судороги, деменция, депрессия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, галлюцинации, двоение в глазах, головокружение, гемиплегия, гиперкинезия, повышение/снижение либидо, парестезии, тремор, амблиопия, блефарит, катаракта, коньюнктивит, светобоязнь, глаукома, дистрофия сетчатки, выпадение полей зрения, глухота, средний отит, шум в ушах, паросмия, искажение или потеря вкуса.


    Со стороны респираторной системы: астма, бронхит, диспноэ, кровохарканье, носовые кровотечения, икота, новообразования гортани, фарингит, пневмофиброз, пневмония, ринит, синусит, стридор.


    Со стороны кожных покровов: акне, аллопеция, контактный дерматит, кожный зуд, макулопапулярная сыпь, дистрофические изменения ногтей, потливость, крапивница, карцинома кожи.


    Со стороны урогенитального тракта: нарушения менструального цикла, дизурия, гинекомастия, импотенция, нефролитиаз, полиурия, боль в уретре, учащенное мочеиспускание, вагинит, проблемы со стороны репродуктивной функции мужчин, симптомы дисфункции мужских половых желез (тестикул).

    [Обновлено 02.07.2013]

    Взаимодействие

    Понижает (на 10%) клиренс теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30–40 мин между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие алгелдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с лансопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего. Может изменять pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450. Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии лансопразола

    Совместное применение лансопразола и такролимуса может приводить к повышению уровня такролимуса в плазме крови. Особенно выражено повышается уровень такролимуса в плазме крови у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами по изоферменту системы цитохрома Р450 CYP2C19.

    [Обновлено 16.04.2012]

    Передозировка

    Симптомы: не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).

    Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Лансопразол

    Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза). С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут). При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1–2 ч после приема лансопразола.

    Актуализация информации

    Применение лансопразола у пациентов с печеночной недостаточностью

    У пациентов с хронической печеночной недостаточностью различной степени прием лансопразола приводил к увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) до 500% по сравнению со здоровыми пациентами. При наличии у пациента тяжелой печеночной недостаточности следует рассмотреть вопрос о снижении дозы лансопразола.

    [Обновлено 16.04.2012]

    Дополнительные сведения о мерах предосторожности при применении вещества Лансопразол

    Улучшение самочувствия пациентов в ответ на терапию лансопразолом не исключает наличия злокачественных новообразований желудка.


    Следует в плановом режиме проводить все профилактические диагностические мероприятия, нацеленные на раннее выявление патологических новообразований в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

    [Обновлено 15.02.2013]

    Результаты нескольких опубликованных клинических исследований дали возможность полагать, что терапия лансопразолом увеличивает риск развития остеопороз-ассоциированных переломов бедра, лодыжки или позвоночника.

     

    Риск возникновения переломов возрастал у пациентов при однократном приеме высоких доз лансопразола или при длительной терапии лансопразолом (в течение года и дольше). При выборе дозы и продолжительности терапии лансопразолом предпочтение отдается наименьшей дозе и продолжительности приема в соответствии с клиническим состоянием пациентов. Пациентам с высоким риском развития остеопороз-ассоциированных переломов необходимо принимать лансопразол с осторожностью в соответствии с принятыми лечебными схемами.

    [Обновлено 15.02.2013]

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанная информация

    Применение у детей вещества Лансопразол

    Проведено открытое плацебо-неконтролируемое, мультицентровое исследование лансопразола, включавшее 66 детей от 1 года до 11 лет, больных ГЭРБ. Начальная доза лансопразола рассчитывалась исходя из массы тела пациентов: дети с массой тела < 31 кг получали лансопразол в дозе 15 мг/сутки на протяжении 8-12 недель, дети с массой тела > 30 кг получали лансопразол в дозе 30 мг/сутки на протяжении 8-12 недель. Наиболее часто встречающимися побочными эффектами (наблюдались по крайней мере у двух пациентов) были запор (5%) и головная боль (3 %).

    Связанные новости

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Ланцид 0,0051
    Ланзоптол 0,0022
    Ланзап® 0,0013
    Эпикур 0,0013
    Лансопразол 0,0009
    Лансопразол пеллеты 0,0003
    Акриланз® 0,0003
    Ланзабел 0,0003
    Лоэнзар-сановель 0,0002
    Лансофед 0,0001
    Лансопразол Штада 0,0001

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru