Справочник лекарств РЛС

Ацитретин (Acitretin)

  • Латинское название вещества Ацитретин
  • Фармакологическая группа вещества Ацитретин
  • Характеристика вещества Ацитретин
  • Фармакология
  • Применение вещества Ацитретин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ацитретин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Меры предосторожности вещества Ацитретин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Ацитретин

    Русское название

    Ацитретин

    Латинское название вещества Ацитретин

    Acitretinum (род. Acitretini)

    Химическое название

    (E)-9-(4-Метокси-2,3,6-триметилфенил)-3,7-диметилнонатетраеновая кислота

    Брутто-формула

    C21H26O3

    Фармакологическая группа вещества Ацитретин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • L30.8 Другой уточненный дерматит
  • L40 Псориаз
  • L40.1 Генерализованный пустулезный псориаз
  • L40.3 Пустулез ладонный и подошвенный
  • L43 Лишай красный плоский
  • L44.9 Папулосквамозные изменения неуточненные
  • Q80 Врожденный ихтиоз
  • Код CAS

    55079-83-9

    Характеристика вещества Ацитретин

    Желтый или зеленовато-желтый порошок. Молекулярная масса 326,44.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противопсориатическое.

    Нормализует процессы обновления, дифференцировки и ороговения клеток кожи, в т.ч. при псориазе.

    Быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1–4 ч. Биодоступность — около 60% (повышается при назначении во время или после еды). Связывается с белками плазмы на 99%. Легко проникает в ткани (обладает высокой липофильностью), диффундирует через плацентарный барьер и в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется, главным образом, путем изомеризации (с образованием 13-цис-изомера) и глюкуронидирования. Т1/2 ацитретина — 50 ч, а его основного метаболита — 60 ч. В течение 36 дней после прекращения приема 99% выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в равных количествах. В некоторых случаях в организме образуется этретинат, Т1/2 которого около 4 мес. Ацитретин и все продукты его биотрансформации полностью выводятся в течение 2 лет после окончания лечения.

    Терапия продолжается до исчезновения псориатических поражений. При нарушении ороговения длительно назначаются поддерживающие минимально эффективные дозы (до 50 мг/сут).

    Применение вещества Ацитретин

    Псориатическая эритродермия, пустулезный псориаз (локализованный или генерализованный), врожденный ихтиоз, красный плоский лишай, болезнь Дарье.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к витамину А и другим ретиноидам), выраженные нарушения функции почек и печени, терапия тетрациклинами, витамином A и другими ретиноидами, метотрексатом, беременность, грудное вскармливание.

    Ограничения к применению

    Сахарный диабет, панкреатит в анамнезе.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — X.

    Побочные действия вещества Ацитретин

    Симптомы гипервитаминоза A: сухость слизистых оболочек, хейлит, трещины в углах рта, конъюнктивит; истончение и шелушение кожи, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, головная боль, нарушение сумеречного зрения, обратимое повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, гиперкальциемия, повышение концентрации триглицеридов и холестерина плазмы крови, боли в костях и мышцах, гиперостоз и кальциноз тканей в т.ч. позвонковых связок с последующей компрессией спинного мозга.

    Взаимодействие

    Несовместим с тетрациклинами, метотрексатом, витамином A и другими ретиноидами. Вытесняет фенитоин из связи с белками. Этанолсодержащие препараты и напитки способствуют образованию этретината.

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии ацитретина

    Одновременного применения витамина А и/или других ретиноидов с ацитретином следует избегать из-за риска гипервитаминоза А. Поскольку как ацитретин, так и тетрациклины могут вызывать повышение внутричерепного давления, их одновременное применение противопоказано.

    Имеются сообщения о повышенном риске развития гепатита при комбинированном применении метотрексата и этретината (ретиноид с более длительным T1/2, чем у ацитретина), поэтому назначение метотрексата одновременно с ацитретином также противопоказано.

    Ацитретин может уменьшить противозачаточное действие мини-пили с прогестероном, поэтому в период  лечения ацитретином не следует применять их для контрацепции.

    Источник информации

    rxlist.com

    [Обновлено 21.05.2013]

    Передозировка

    Симптомы: головная боль, головокружение.

    Лечение: симптоматическое при обязательной отмене препарата.

    Меры предосторожности вещества Ацитретин

    Необходимо контролировать функцию печени (до начала и каждые 1–2 нед терапии в течение 2 мес, а затем — каждые 3 мес и после ее прекращения; при патологических изменениях анализы выполняют каждую неделю, и, если функция печени не приходит в норму или ухудшается, препарат отменяют), определять концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови натощак, особенно при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, во время длительного лечения. У пациентов с сахарным диабетом надо тщательно следить за уровнем глюкозы в крови, у детей — за показателями роста и развития костей. Терапию женщин детородного возраста начинают на 2 или 3 день менструального цикла; они должны использовать контрацептивные средства в течение 4 нед до начала лечения, во время курса и, по крайней мере, в течение 2 лет после него. Обязательны дополнительные исследования на беременность.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Неотигазон 0.012


    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru