Справочник лекарств РЛС

Летрозол (Letrozole)

  • Латинское название вещества Летрозол
  • Фармакологическая группа вещества Летрозол
  • Фармакология
  • Применение вещества Летрозол
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Летрозол
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Летрозол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Летрозол

    Русское название

    Летрозол

    Латинское название вещества Летрозол

    Letrozolum (род. Letrozoli)

    Химическое название

    4,4'-(1H-1,2,4-Триазол-1-илметилен)дибензонитрил

    Брутто-формула

    C17H11N5

    Фармакологическая группа вещества Летрозол

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • Код CAS

    112809-51-5

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противоопухолевое.

    Конкурентно связывается с простетической частью (гем) цитохрома P450 — субъединицей ароматазы, участвующей в трансформации андрогенов в эстрон и эстрадиол, ингибирует биосинтез эстрогенов в тканях и, в частности, устраняет их стимулирующее влияние на опухолевый рост.

    После приема внутрь полностью всасывается, биодоступность приближается к 100%. В сосудистом русле более половины (60%) связывается с белками (преимущественно с альбумином), накапливается в эритроцитах. При средних терапевтических дозах равновесная концентрация достигается через 2–6 нед. Объем распределения — 1,9 л/кг. В печени разрушается, образуя неактивные производные. Т1/2 — около 48 ч. Выводится в виде продуктов биотрансформации преимущественно почками. Не кумулирует.

    Индуцированное, при длительном ежедневном приеме, снижение уровня эстрогенов в плазме (в среднем на 85% исходного уровня) при распространенном раке молочной железы у женщин после 50 лет как с достаточным, так и неизвестным содержанием рецепторов к эстрогенам, приводит к полной или частичной регрессии опухоли в 23% случаев, уменьшению числа рецидивов и смертности. Летрозол считается альтернативой тамоксифену у женщин в постменопаузе и применяется при неэффективности тамоксифена (или торемифена).

    Применение вещества Летрозол

    Распространенный рак молочной железы, преимущественно у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, предменопаузный период, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина < 10 мл/мин), беременность, кормление грудью (прекращают).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — D.

    Побочные действия вещества Летрозол

    Головная боль, головокружения, общая слабость, тошнота, рвота, изменение аппетита (чаще снижение), обстипация, периферические отеки, приливы, миалгия, оссалгия, изменения массы тела, истончение волос, гинекологические кровотечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кожные высыпания.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Летрозол

    Перед началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст. В период лечения не рекомендуется вождение автомобиля и др. виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Летрозол-Тева 0.0132
    Фемара 0.013
    Летрозол 0.002
    Эстролет® 0.0019
    ЭТРУЗИЛ® 0.0008
    Экстраза 0.0007
    Лорета 0.0006
    Летротера 0.0003
    Нексазол 0.0003
    Лестродекс 0.0002
    Летроза 0.0001
    Летросан 0.0001
    Орета 0.0001
    Летрозол-Акри® 0


    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru