Справочник лекарств РЛС

Монтелукаст (Montelukast)

  • Латинское название вещества Монтелукаст
  • Фармакологическая группа вещества Монтелукаст
  • Характеристика вещества Монтелукаст
  • Фармакология
  • Применение вещества Монтелукаст
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Монтелукаст
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Монтелукаст
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанная информация
  • Связанные новости
  • Торговые названия
  • Монтелукаст

    Русское название

    Монтелукаст

    Латинское название вещества Монтелукаст

    Montelukastum (род. Montelukasti)

    Химическое название

    1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусная кислота (в виде натриевой соли)

    Брутто-формула

    C35H36ClNO3S

    Фармакологическая группа вещества Монтелукаст

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J45 Астма
  • Код CAS

    158966-92-8

    Характеристика вещества Монтелукаст

    Монтелукаст натрия — гигроскопический, оптически активный, белый или почти белый порошок. Легко растворим в этаноле, метаноле и воде; практически нерастворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 608,18.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - бронхолитическое.

    Селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

    При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается: Cmax достигается через 2–3 ч. Биодоступность составляет 64–73%. В крови на 99% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с желчью. Плазменный Cl составляет 45 мл/мин.

    Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и продолжительно сохраняется.

    Актуализация информации

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    При введении монтелукаста через желудочный зонд крысам линии Sprague-Dawley в течение двух лет в дозе 200 мг/кг в сутки, а также мышам в течение 92 недель в дозе 100 мг/кг в сутки, не было отмечено онкогенных эффектов. Расчетная экспозиция монтелукаста у крыс превышала приблизительно в 120 и 75 раз, у мышей - в 45 и 25 раз значения AUC при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста для взрослых и детей, соответственно.

    [Обновлено 11.05.2012]

    По данным микробиологического анализа мутагенности, теста V-79 с использованием клеток млекопитающих, метода щелочной элюции ДНК с использованием гепатоцитов крысы, теста, направленного на выявление хромосомных аббераций с использованием клеток яичников китайского хомячка, метода учета хромосомных аберраций in vivo в клетках костного мозга мышей не было выявлено мутагенной и кластогенной активности монтелукаста.

    [Обновлено 11.05.2012]

    Введение монтелукаста самкам крыс внутрь в дозе 200 мг/кг в сутки показало снижение фертильности и индексов плодовитости. Не отмечалось изменение фертильности и плодовитости при введении монтелукаста в дозе 100 мг/кг в сутки. Монтелукаст не оказывал влияния на фертильность самцов крыс в дозе, превышавшей 800 мг/кг в сутки.

    [Обновлено 26.06.2012]

    Применение вещества Монтелукаст

    Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Актуализация информации

    Тератогенные эффекты монтелукаста по данным in vivo

    Не отмечено тератогенных эффектов при введении монтелукаста крысам в дозе 400 мг/кг в сутки (что превышало в 100 раз AUC для взрослых при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста) и кроликам в дозе 300 мг/кг в сутки (что превышало в 110 раз AUC для взрослых при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста).

    [Обновлено 11.05.2012]

    Применение монтелукаста во время беременности

    Показано, что монтелукаст при введении кроликам и крысам внутрь проникает через гематоплацентарный барьер.
    Так как достаточных, контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста при беременности у человека не проводилось, его назначение возможно лишь в случае крайней необходимости.

    [Обновлено 13.05.2012]

    Дополнительная информация о тератогенности монтелукаста

    Опыт клинического применения монтелукаста показал возможность ассоциации врожденных пороков развития конечностей у новорожденных и приема монтелукаста беременными женщинами. Большинство этих женщин принимало наряду с монтелукастом другие препараты для лечения бронхиальной астмы во время беременности. Достоверной связи между приемом монтелукаста беременными женщинами и формированием пороков развития конечностей у новорожденных не установлено.

    [Обновлено 23.08.2012]

    Применение монтелукаста во время лактации

    По результатам исследований на крысах было показано, что монтелукаст экскретируется с грудным молоком. При этом неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко у человека. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные средства экскретируются с грудным молоком, необходимо соблюдать осторожность, назначая монтелукаст лактирующим женщинам.

    [Обновлено 24.05.2012]

    Побочные действия вещества Монтелукаст

    Со стороны нервной системы и органов чувств: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко — судорожные припадки.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

    Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко — эозинофильные инфильтраты печени.

    Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение уровня трансаминаз.

    Актуализация информации

    Риск развития тромбоцитопении и поражений печени (постмаркетинговый опыт)

    В послерегистрационном периоде появились данные, свидетельствующие о вероятности развития у больных, принимающих монтелукаст, тромбоцитопении, а также нарушений функции печени, желтухи и гепатита, в т. ч. фульминантного.

    [Обновлено 18.05.2012]

    Клинический опыт использования монтелукаста

    Клинический опыт применения монтелукаста выявил следующие побочные эффекты монтелукаста:
    Со стороны органов нервной системы: тревожные состояния, депрессия, суицидальные мысли и суицидальное поведение, тремор.
    Со стороны органов дыхания: носовые кровотечения.
    Со стороны органов ЖКТ: очень редко - панкреатит.

    [Обновлено 14.05.2012]

    Клинический опыт применения монтелукаста выявил следующие побочные эффекты его препаратов со стороны гепатобилиарной системы: редко - холестатический, гепатоцеллюлярный и смешанные формы гепатитов. Большинство этих побочных эффектов развивалось при наличии других предрасполагающих факторов, таких как прием сопутствующих лекарственных средств, злоупотребление алкоголем, наличие других форм гепатита.

    [Обновлено 26.06.2012]

    Взаимодействие

    Совместим с глюкокортикоидами (аддитивный эффект). Фенобарбитал на 40% уменьшает AUC.

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии монтелукаста

    Согласно данным проведенных клинических исследований, монтелукаст в рекомендованных дозах не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетический профиль таких препаратов как теофиллин, преднизон, преднизолон, комбинированные оральные контрацептивы (норэтистерон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфарин.

    [Обновлено 13.05.2012]

    Применение монтелукаста в качестве сопутствующего препарата в клинических исследованиях вместе с широким спектром часто назначаемых лекарственных средств (тиреоидные гормоны, НПВС, бензодиазепины, деконгестанты) не приводило к развитию клинически значимого лекарственного взаимодействия. Данные специальных клинических исследований отсутствуют.

    [Обновлено 23.08.2012]

    Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью индуцировать систему цитохрома Р450

    При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40 %. Рекомендации по коррекции доз монтелукаста отсутствуют. Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенобарбитал, рифампицин.

    [Обновлено 04.04.2013]

    Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью ингибировать систему цитохрома Р450

    Монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента системы цитохрома Р450 2С8 по данным in vitro. Клинические исследования при одновременном применении монтелукаста и росиглитазона (представитель лекарственных средств, метаболизирующихся главным образом при участии изофермента CYP2C8) у 12 здоровых добровольцев не выявили изменения фармакокинетического профиля росиглитазона, что не позволило подтвердить ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8 in vivo. Таким образом, можно полагать, что монтелукаст не оказывает влияния на фармакокинетический профиль лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этого изофермента (таких как паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

    [Обновлено 29.04.2013]

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Монтелукаст

    Необходимо четко соблюдать режим лечения. Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

    Актуализация информации

    Применение монтелукаста у пожилых пациентов

    Среди пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях монтелукаста, 3,5% были старше 65 лет, и 0,4 % - старше 75 лет. При этом не было выявлено клинически значимых отличий в эффективности монтелукаста у пациентов старшего возраста и молодых больных. Имеющийся до настоящего момента опыт клинического применения монтелукаста также не обнаружил существенных отличий в реакции на терапию лиц старшего возраста и молодых пациентов. Следует отметить, что фармакокинетический профиль и биодоступность монтелукаста при однократном приеме внутрь в дозе 10 мг схожи у пожилых и молодых пациентов. Однако Т1/2 монтелукаста незначительно выше у пожилых пациентов. Коррекция схемы приема монтелукаста у пациентов старшего возраста не требуется.

    [Обновлено 26.06.2012]

    Применение монтелукаста у пациентов с нарушениями функций печени

    У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени монтелукаст метаболизируется медленнее, при этом значение AUC увеличивается на 41 % при однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг. Элиминация незначительно замедляется по сравнению со здоровыми индивидуумами (Т1/2 = 7,4 часа). Коррекция дозы монтелукаста пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Особенности фармакокинетического поведения монтелукаста у пациентов с более тяжелыми нарушениями функций печени, а также у пациентов с гепатитом не изучались.

    [Обновлено 11.06.2013]

    Применение монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек

    Так как монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, особенности фармакокинетики монтелукаста у больных с почечной недостаточностью не изучались. Коррекция дозы препарата у этих пациентов не требуется.

    [Обновлено 18.11.2013]

    Применение монтелукаста при острых приступах бронхиальной астмы

    Не рекомендуется применять монтелукаст для купирования брохоспазма при острых приступах бронхиальной астмы, в том числе при астматическом статусе. В таких случаях пациенту должна быть назначена соответствующая лекарственная терапия. При этом терапия монтелукастом может быть продолжена в случаях обострения бронхиальной астмы. Для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы, развившегося вследствие физической нагрузки, пациентам следует иметь ингаляционные формы агонистов бета-адренорецепторов короткого действия.

    [Обновлено 03.07.2013]

    Снижение доз глюкокортикостероидов на фоне терапии монтелукастом

    На фоне терапии монтелукастом дозу ингаляционных форм глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. При этом не рекомендуется резко замещать им ингаляционные и пероральные формы глюкокортикостероидов.

    [Обновлено 26.06.2012]

    Применение монтелукаста у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте

    Пациентам с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте следует продолжать избегать ее приема, а также приема других НПВС во время терапии монтелукастом. Несмотря на то, что монтелукаст эффективно улучшает вентиляционную способность органов дыхания у астматических больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, не было показано его эффективности в отношении купирования бронхоконстрикторного эффекта ацетилсалициловой кислоты и других НПВС у этих больных.

    [Обновлено 15.02.2013]

    Риск развития у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, системной эозинофилии

    В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, развивалась системная эозинофилия, иногда сопровождавшаяся клинической картиной системного васкулита, соответствующего синдрому Черджа-Стросс - состоянию, зачастую требующему системного введения глюкокортикостероидов. Отмечается, что развитию этого грозного состояния часто, хотя и не во всех случаях, предшествовало снижение доз пероральных форм глюкокортикостероидов. Специалистам следует внимательно относится к появлению у пациентов, принимающих монелукаст, таких симптомов, как системная эозинофилия, геморрагические высыпания (соответствующие васкулитно-пурпурному типу кровоточивости), ухудшение функции органов дыхания, кардиальные жалобы, жалобы, связанные с нейропатией. В то же время следует отметить, что достоверной причинно-следственной связи между приемом монтелукаста и развитием указанных патологических состояний не установлено.

    [Обновлено 03.07.2013]

    Применение монтелукаста у больных фенилкетонурией

    Пациенты, страдающие фенилкетонурией, должны быть информированы о содержании фенилаланина (в форме аспартама) в дозах 0,674 и 0,842 мг в жевательных таблетках монтелукаста 4 мг и 5 мг, соответственно.

    [Обновлено 23.08.2012]

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанная информация

    Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

    Безопасность и эффективность монтелукаста у детей с бронхиальной астмой от 6 до 14 лет достаточно изучены в контролируемых клинических исследованиях. Профили безопасности и эффективности схожи у этой группы пациентов и у взрослых.

     

    На основе проведенных контролируемых клинических исследований у детей 6 лет и старше с бронхиальной астмой сделано заключение о безопасности жевательных таблеток монтелукаста в дозе 4 мг у детей от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой. Основанием для экстраполяции послужили данные, свидетельствующие о сходстве фармакокинетики монтелукаста у этих групп пациентов. При этом также принималось во внимание допущение о том, что патофизиологические механизмы, течение заболевания, реакция на лекарственную терапию по существу схожи у группы детей 2-5 лет и у пациентов 6 лет и старше.

    Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

    Данные об эффективности монтелукаста для лечения сезонного аллергического ринита у детей 2 - 14 лет, а также постоянной формы аллергического ринита у детей 6 месяцев - 14 лет были получены путем экстраполяции результатов исследований, проведенных с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше с аллергическим ринитом. При этом было сделано допущение о том, что патофизиологические механизмы, течение заболевания, а также реакция на лекарственную терапию у этих групп пациентов по существу схожи.

     

    Безопасность жевательных таблеток монтелукаста в дозе 4 и 5 мг у детей 2-14 лет с аллергическим ринитом установлена на основании результатов, полученных в ходе клинических исследований монтелукаста у детей с бронхиальной астмой этой возрастной группы.

    Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

    На основе проведенных контролируемых клинических исследований у детей 6 лет и старше с бронхиальной астмой сделано заключение о безопасности жевательных таблеток монтелукаста в дозе 4 мг у детей от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой. Основанием для экстраполяции послужили данные, свидетельствующие о сходстве фармакокинетики монтелукаста у этих групп пациентов. При этом также принималось во внимание допущение о том, что патофизиологические механизмы, течение заболевания, реакция на лекарственную терапию по существу схожи у группы детей 2-5 лет и у пациентов 6 лет и старше.

    Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

    Безопасность гранул монтелукаста в дозе 4 мг для приема внутрь у детей 12-23 месяцев с бронхиальной астмой была продемонстрирована в двойном слепом, плацебо-контролируемом клиническом исследовании с участием 172 детей этой возрастной группы, 124 из которых получали монтелукаст в течение 6 недель. Вывод об эффективности монтелукаста у детей 12-23 месяцев сделан на основании данных, полученных у больных бронхиальной астмой 6 лет и старше путем экстраполяции. При этом принимались во внимание данные о схожести фармакокинетических параметров монтелукаста, в частности значений AUC, а также общности патофизиологических механизмов, течения заболевания, реакции на лекарственную терапию у этих групп пациентов.

    Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

    Безопасность и эффективность монтелукаста у детей меньше года с бронхиальной астмой, и детей младше 6 месяцев с постоянной формой аллергического ринита не изучалась.

    Связанные новости

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Монтелар® 0,0518
    Сингуляр 0,0176
    Монтелукаст 0,0048
    Алмонт 0,0046
    Синглон® 0,0034
    МОНЛЕР® 0,0022
    Экталуст® 0,0017
    Сингулекс® 0,0006
    Монтелукаст Зентива 0,0006
    Монтелукаст натрия 0,0005
    Монкаста 0,0004
    Глемонт 0,0003
    Монтелукаст–Фармаплант 0,0003
    Монтелукаст натрия аморфный 0,0001

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru