Справочник лекарств РЛС

Небиволол (Nebivolol)

  • Латинское название вещества Небиволол
  • Фармакологическая группа вещества Небиволол
  • Характеристика вещества Небиволол
  • Фармакология
  • Применение вещества Небиволол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Небиволол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Небиволол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия
  • Небиволол

    Русское название

    Небиволол

    Латинское название вещества Небиволол

    Nebivololum (род. Nebivololi)

    Химическое название

    альфа,альфа'-[Иминобис(метилен)бис[6-фтор-3,4-дигидро]-2H-1-бензопиран-2-метанол; рацемат, состоящий из D- и L-энантиомеров

    Брутто-формула

    C22H25F2NO4

    Фармакологическая группа вещества Небиволол

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • Код CAS

    99200-09-6

    Характеристика вещества Небиволол

    Небиволола гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Растворим в метаноле, диметилсульфоксиде и N,N-диметилформамиде; трудно растворим в этаноле, пропиленгликоле и полиэтиленгликоле; очень незначительно растворим в гексане, дихлорметане и метилбензоле.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

    Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1–2 нед и стабилизируется в течение 4 нед. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7%) и индекс массы миокарда (на 5,1%). По данным суточного мониторирования благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

    В экспериментальных исследованиях на мышах в дозе 40 мг/кг повышает частоту появления доброкачественных опухолей интерстициальных клеток яичка.

    При приеме внутрь быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у пациентов с «медленным». Связывается с белками плазмы на 98%. Равновесная концентрация у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т1/2 составляет около 10 ч, при «медленном» — в 3–5 раз больше. Превращается путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Т1/2 гидроксиметаболитов для людей с «быстрым» метаболизмом составляет в среднем 24 ч, с «медленным» — в 2 раза больше. Экскретируется почками (40%) и кишечником (60%). Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

    Актуализация информации

    Влияние на репродуктивную функцию

    В двухгодичном исследовании небиволола на мышах наблюдалось статистически значимое увеличение частоты развития гиперплазии тестикулярной ткани и аденомы яичка при введении в дозе 40 мг/кг в сутки (в 5 раз выше МРДЧ, равной 40 мг/м2).

    [Обновлено 24.02.2012]

    Применение вещества Небиволол

    Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV-блокада II–III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.

    Ограничения к применению

    Склонность к брадикардии, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст (старше 75 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно только по строгим показаниям.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Актуализация информации

    Дополнительная информация о применении небиволола при беременности: данные исследований in vivo

    В исследованиях на крысах было показано, что небиволол и его метаболиты способны проникать через гематоплацентарный барьер. При введении небиволола самкам крыс на поздних сроках беременности, во время родов и в период лактации в дозах 1,25 мг/кг и 2,5 мг/кг в сутки, у новорожденных детенышей отмечалось снижение массы тела. При введении в дозах 5 мг/кг в сутки и выше у крыс наблюдалась переношенная беременность, нарушение родовой деятельности, а также снижение заботы о потомстве, что сопровождалось повышением внутриутробной гибели плодов и мертворождением, рождением детенышей со сниженной массой тела и снижением выживаемости потомства. Оценить репродуктивную способность потомства не удалось, в связи с недостаточным количеством выживших детенышей.

    [Обновлено 24.02.2012]

    В исследованиях на крысах при введении небиволола на ранних сроках беременности в дозах 20-40 мг/кг в сутки, у детенышей наблюдалось снижение массы тела, временная задержка окостенения грудины и ребер, повышение резорбции костей. При введении небиволола кроликам в период беременности в дозе 20 мг/кг в сутки, негативных эффектов у потомства выявлено не было.

    [Обновлено 24.02.2012]

    Дополнительная информация о применении небиволола при лактации: данные исследований in vivo

    В исследованиях на крысах было показано, что небиволол и его метаболиты способны экскретироваться с грудным молоком. Однако неизвестно экскретируется ли небиволол с грудным молоком у человека. Тем не менее, учитывая потенциально возможные неблагоприятные эффекты ?-блокаторов, которые могут возникнуть у новорожденного, в частности брадикардию, небиволол не рекомендован к применению у кормящих женщин.

    [Обновлено 24.02.2012]

    Побочные действия вещества Небиволол

    Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% случаев — головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; менее чем в 1% случаев — депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения.

    Со стороны органов ЖКТ: в 1% случаев и более — тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты.

    Прочие: кожные реакции, бронхоспазм.

    Актуализация информации

    Безопасность применения небиволола по данным клинических испытаний

    В плацебо-контролируемом клиническом исследовании, сравнивающем безопасность применения небиволола и плацебо, терапия вследствие развития побочных реакций прекращалась в 2,8% случаев в группе пациентов, получавших небиволол и в 2,2% случаев среди пациентов, получавших плацебо. К наиболее частым побочным явлениям, которые приводили к отмене небиволола, относились головная боль (0,4%), тошнота (0,2%) и брадикардия (0,2%).

    [Обновлено 24.02.2012]

    Проведенное 12-недельное плацебо-контролируемое клиническое исследование, включавшее 1597 пациентов с артериальной гипертензией, получавших небиволол в дозах 5, 10 или 20-40 мг и 205 пациентов, получавших плацебо показало, что частота побочных явлений в группе пациентов, получавших небиволол, составляла по крайней мере 1% и значительно превосходила частоту побочных явлений в группе плацебо (см. табл.).

     

    Таблица. Частота побочных явлений, возникших в группе пациентов, получавших небиволол, развившихся с частотой по крайней мере 1% и превышающей таковую в группе плацебо.
    Система органов/
    Вид нарушения
    Плацебо
    (n=205), %
    Небиволол
    5 мг
    (n=459), %
    Небиволол
    10 мг
    (n=461), %
    Небиволол
    20-40 мг
    (n=677), %

    Сердечно-сосудистая система

     

    Брадикардия

     

     

     0

     

     

    0

     

     

    0

     

     

    1

    Желудочно-кишечный тракт

    Диарея
    Тошнота

     

     

    2

    0

     

     

    2

    1

     

     

    2

    3

     

     

    3

    2

    Общие расстройства


    Усталость

    Боль в спине
    Периферические отеки

     

     

    1

    0

    0

     

     

    2

    0

    1

     

     

    2

    1

    1

     

     

    5

    1

    1

    Нервная система

    Головная боль
    Головокружение

     

     

    6

    2

     

     

    9

    2

     

     

    6

    3

     

     

    7

    4

    Психо-эмоциональная сфера

    Бессоница

     

     

    0

     

     

    1

     

     

    1

     

     

    1

    Дыхательная система

     

    Диспноэ

     

     

    0

     

     

    0

     

     

    1

     

     

    1

    Кожа

    Сыпь

     

     

    0

     

     

    0

     

     

    1

     

     

    1

     

    [Обновлено 29.03.2012]

    Изменения лабораторных показателей крови при приеме небиволола

    В исследованиях небиволола, проводившихся у больных с артериальной гипертензией, были выявлены отклонения ряда лабораторных показателей от нормы. В частности, отмечена связь между приемом небиволола и повышением в плазме крови уровня мочевой кислоты, триглицеридов, а также снижением уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и числа тромбоцитов.

     

     

    [Обновлено 24.02.2012]

    Взаимодействие

    Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии небиволола

    Флуоксетин, при приеме здоровыми пациентами в течение 21 дня в дозе 20 мг в сутки вместе с небивололом в дозе 10 мг в сутки, приводил к увеличению AUC в 8 раз и к увеличению Cmax небиволола в 3 раза.

    [Обновлено 24.02.2012]

    Прием циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки повышал уровень небиволола в плазме крови на 23%.

    Сердечные гликозиды, как и небиволол замедляют атриовентрикулярную проводимость и снижают частоту сердечных сокращений, поэтому при их совместном применении повышается риск развития брадикардии.

    [Обновлено 24.02.2012]

    Передозировка

    Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости — катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50–100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде — трансвенозная стимуляция.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Небиволол

    Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1–2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы — тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и другие аллергены. Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды — между приемами пищи. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанные новости

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Небилет® 0,1212
    Бинелол® 0,0123
    Небиволол 0,005
    Невотенз 0,0047
    Небилонг 0,0015
    Бивотенз 0,0014
    Небиволол-Тева 0,001
    Небиволол-СЗ 0,0007
    Небиволол Сандоз® 0,0005
    Небикор Адифарм 0,0005
    Небиватор 0,0004
    ОД-Неб 0,0003
    Небиволол Канон 0,0003
    Небиволол-СЗ 0,0002
    Небиволол-Чайкафарма 0,0001
    Небиволола гидрохлорид 0,0001
    Небилан® Ланнахер 0,0001
    НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК 0,0001

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru