Справочник лекарств РЛС

Ризатриптана бензоат (Rizatriptan benzoate)

  • Латинское название вещества Ризатриптана бензоат
  • Фармакологическая группа вещества Ризатриптана бензоат
  • Характеристика вещества Ризатриптана бензоат
  • Фармакология
  • Применение вещества Ризатриптана бензоат
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ризатриптана бензоат
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Ризатриптана бензоат
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Ризатриптана бензоат

    Русское название

    Ризатриптана бензоат

    Латинское название вещества Ризатриптана бензоат

    Rizatriptani benzoas (род. Rizatriptani benzoatis)

    Химическое название

    N,N,-Диметил-5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-1H-индол-3-этанамина бензоат

    Брутто-формула

    C15H19N5.C6H5COOH

    Фармакологическая группа вещества Ризатриптана бензоат

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G43 Мигрень
  • G43.0 Мигрень без ауры [простая мигрень]
  • G43.1 Мигрень с аурой [классическая мигрень]
  • Код CAS

    145202-66-0

    Характеристика вещества Ризатриптана бензоат

    Твердые кристаллы белого или почти белого цвета. Растворимы в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противомигренозное.

    Селективно возбуждает серотониновые 5-НТ1B/1D рецепторы. Суживает расширенные во время приступа мигрени внутричерепные сосуды, угнетает высвобождение нейропептидов, снижает передачу возбуждения в тригеминальной системе. Противомигренозный эффект проявляется через 30 мин после приема.

    В экспериментах на животных канцерогенного и мутагеного действия не обнаружено.

    У самок крыс наблюдалось нарушение цикличности эструса при дозах 100 мг/кг/сут (AUC при этих дозах в 225 раз превышала таковую у человека при приеме максимально рекомендованной дневной дозы (МРДД) — 30 мг). У самцов крыс не оказывал неблагоприятного действия на фертильность и репродуктивную функцию при дозах 250 мг/кг/сут.

    Масса тела при рождении и прирост массы тела в период с рождения и до окончания грудного вскармливания был меньше у потомков крыс, получавших до и во время спаривания, на протяжении периода беременности и лактации дозы 10 и 100 мг/кг/сут (AUC при этих дозах примерно в 15 и 225 раз, соответственно, превышала аналогичный показатель у человека при приеме МРДД, что сопровождалось проявлениями токсичности у самок. При введении самкам крыс наивысших, токсичных для них доз (250 мг/кг/сут и более), повышалась смертность потомков.

    При введении беременным крысам и кроликам в период органогенеза доз 100 и 50 мг/кг/сут, соответственно, тератогенного действия не выявлено. Обладает способностью проникать через плаценту у кроликов и крыс.

    После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 45%, Cmax достигается через 1–1,5 ч. Связывание с белками — 14%. Т1/2 из плазмы — 2–3 ч. Метаболизируется с участием МАО типа А. Выводится преимущественно кишечником. Не кумулирует.

    Применение вещества Ризатриптана бензоат

    Мигрень (с аурой и без нее) — купирование приступов.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, базилярная и гемиплегическая мигрень, артериальная гипертензия, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, установленная бессимптомная ИБС и др.), подозрение на ИБС, коронарная недостаточность, стенокардия Принцметала, одновременный прием ингибиторов МАО.

    Ограничения к применению

    Беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Ризатриптана бензоат

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, слабость, утомляемость, понижение умственной активности, дезориентация, тревожность, парестезия, гиперестезия, нечеткость зрения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, сердцебиение, тахикардия.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, ригидность мышц, тремор, скованность, атаксия.

    Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи.

    Прочие: дискомфорт в глотке, жажда, болевой синдром, в т.ч. боль в шее, груди, абдоминальная боль; обморок, одышка, повышенная потливость, приливы крови к коже лица.

    Взаимодействие

    Ингибиторы МАО, пропранолол увеличивают концентрацию в крови.

    Передозировка

    Симптомы: головокружение, сонливость, обморок, брадикардия, гипертензия и другие сердечно-сосудистые симптомы, рвота, недержание мочи.

    Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, мониторинг клинического состояния, в т.ч. ЭКГ в течение 12 ч.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Ризатриптана бензоат

    Не рекомендуется одновременный прием с другими агонистами 5-НТ1-рецепторов или с препаратами эрготаминового ряда (необходим интервал не менее 6 ч).

    Лечение можно проводить не ранее, чем через 2 нед после окончания приема ингибиторов МАО.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru