Справочник лекарств РЛС

Кандесартан цилексетил (Candesartan cilexetil)

  • Латинское название вещества Кандесартан цилексетил
  • Фармакологическая группа вещества Кандесартан цилексетил
  • Характеристика вещества Кандесартан цилексетил
  • Фармакология
  • Применение вещества Кандесартан цилексетил
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Кандесартан цилексетил
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Кандесартан цилексетил
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Кандесартан цилексетил

    Русское название

    Кандесартан цилексетил

    Латинское название вещества Кандесартан цилексетил

    Candesartani cilexetilum (род. Candesartani cilexetili)

    Химическое название

    (±)-2-Этокси-1-[[2'-(1H-тетразол-5-ил)[1,1'-бифенил]-4-ил]метил]-1H-бензимидазол-7-карбоновой кислоты [[(циклогексилокси)карбонил]окси] этиловый эфир

    Брутто-формула

    C33H34N6O6

    Фармакологическая группа вещества Кандесартан цилексетил

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I50.1 Левожелудочковая недостаточность
  • Код CAS

    145040-37-5

    Характеристика вещества Кандесартан цилексетил

    Белый или почти белый порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в метаноле. Молекулярная масса 610,67.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антигипертензивное.

    В процессе всасывания в ЖКТ кандесартан цилексетил (пролекарство) подвергается гидролизу с образованием активной формы — кандесартана. Селективно блокирует АТ1 рецепторы ангиотензина II, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие эффектов ангиотензина II — вазоконстрикцию, повышение АД, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбцию натрия, усиление сердечных сокращений. Уменьшает ОПСС, повышает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую фильтрацию. Вызывает компенсаторное увеличение активности ренина плазмы, концентрации ангиотензина I и II. Гипотензивный эффект развивается постепенно и длится до 24 ч. Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2–4 нед после начала лечения.

    Абсолютная биодоступность кандесартана цилексетила при приеме внутрь составляет 42% (пища не влияет на биодоступность). Cmax в плазме достигается в течение 3–4 ч. Концентрация кандесартана в плазме пропорционально возрастает при увеличении доз в диапазоне 2–32 мг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99,8%, объем распределения — 0,13 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, не проходит через ГЭБ. Т1/2 — 9 ч. Плазменный клиренс — 0,37 мл/мин/кг, почечный Cl — 0,19 мл/мин/кг. Кандесартан метаболизируется в печени (20–30%) при участии цитохрома Р450 CYP2C с образованием неактивного производного. Медленно выводится с мочой (33%) и с желчью (67%) в основном в неизмененном виде. После однократного приема в течение 72 ч экскретируется более 90% дозы, не кумулирует. У пожилых больных Cmax увеличивается на 50%, AUC возрастает на 78%.

    Применение вещества Кандесартан цилексетил

    Артериальная гипертензия; сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Тяжелые нарушения функции печени и почек, детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. Если беременность наступает в период лечения, прием немедленно прекращают.

    Категория действия на плод по FDA —D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Кандесартан цилексетил

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): крайне редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

    Со стороны респираторной системы: кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд.

    Прочие: повышение активности АЛТ, гиперурикемия, подагра, приливы крови к лицу.

    Взаимодействие

    Калийсберегающие диуретики и препараты калия увеличивают риск развития гиперкалиемии.

    Передозировка

    Симптомы: выраженная гипотензия.

    Лечение: симптоматическое; постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Кандесартан цилексетил

    С осторожностью следует назначать пациентам с выраженной почечной недостаточностью, пациентам с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно повышение уровня мочевины и креатинина в плазме, поэтому необходим регулярный контроль этих показателей), пациентам со стенозом аортального и митрального клапана, после пересадки почки в анамнезе, пациентам с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС, пациентам с выраженным снижением ОЦК (обусловленным, например, приемом высоких доз диуретиков, из-за опасности развития гипотензии), при гиперкалиемии, больным с гипертрофической кардиомиопатией, с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <15 мл/мин) и тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом (клинический опыт применения ограничен). Не рекомендуется применение у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом (резистентность к терапии).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru