Ванкомицин (Vancomycin)

  • Латинское название вещества Ванкомицин
  • Фармакологическая группа вещества Ванкомицин
  • Характеристика вещества Ванкомицин
  • Фармакология
  • Применение вещества Ванкомицин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ванкомицин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Ванкомицин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Ванкомицин

    Русское название

    Ванкомицин

    Латинское название вещества Ванкомицин

    Vancomycinum (род. Vancomycini)

    Химическое название

    Трициклический гликопептид

    Брутто-формула

    C66H74Cl2N9O24

    Фармакологическая группа вещества Ванкомицин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    1404-90-6

    Характеристика вещества Ванкомицин

    Ванкомицина гидрохлорид — трициклический антибиотик группы гликопептидов, выделенный из Amycolatopsis orientalis (Nocardia orientalis). Молекулярная масса 1485,71.

    Хорошо растворим в воде, умеренно — в метаноле, слабо — в высших спиртах, ацетоне и эфире.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

    Образует комплекс с ацил-D-аланин-D-аланином мукопептида клеточной стенки бактерий, ингибирует ее формирование и повышает проницаемость, нарушает синтез РНК. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных микроорганизмов: Actinomyces spp., Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp. In vitro неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов, вирусов, простейших. Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками. Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

    Плохо всасывается при приеме внутрь. При интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60% (при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме — около 10 мг/мл) в течение 6 ч. Связывание с белками плазмы — 55%. После в/в введения терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется. T1/2 из плазмы при нормальной функции почек у взрослых — 4–6 ч, при хронической почечной недостаточности замедляется, при анурии — до 7,5 дней. При многократном введении возможна кумуляция. Около 75% выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно, и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. При введении внутрь почти целиком выделяется с фекалиями. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

    Применение вещества Ванкомицин

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при неэффективности и непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов и других антибиотиков): сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония), инфекции кожи и мягких тканей. Для приема внутрь: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, энтероколит.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, беременность (I триместр), кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Почечная недостаточность, нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), беременность (II и III триместр), у новорожденных, пожилой возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано в I триместре беременности. Применение во II–III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Ванкомицин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: вертиго, снижение слуха, звон в ушах.

    Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): обратимые нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко — агранулоцитоз.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

    Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности), чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением плазменных концентраций креатинина и азота мочевины; редко — интерстициальный нефрит (у пациентов, принимавших одновременно аминогликозиды, и при нарушении функции почек в анамнезе).

    Аллергические реакции: сыпь (включая эксфолиативный дерматит), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит.

    Прочие: постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения) — анафилактоидные реакции (снижение АД, головокружение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка), кожная сыпь, синдром «красного человека» (гиперемия верхней половины туловища), мышечный спазм в области шеи и спины. Местные реакции (при нарушении правил инфузии): тромбофлебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.

    Взаимодействие

    При сочетании с аминогликозидами, амфотерицином B, бацитрацином, петлевыми диуретиками, цисплатином, циклоспорином, полимиксинами возрастает риск потери слуха и поражений почек. Колестирамин снижает эффективность ванкомицина при его приеме внутрь. Совместное применение с общими анестетиками может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

    Передозировка

    Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

    Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

    Пути введения

    В/в капельно, внутрь.

    Меры предосторожности вещества Ванкомицин

    При назначении недоношенным и нормальным новорожденным желателен контроль концентрации в сыворотке крови. При одновременном применении с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией.

    В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины). Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Эдицин® 0.0083
    Ванкомицин 0.0052
    Веро-Ванкомицин 0.0024
    Ванкоцин 0.0019
    Ванкорус® 0.0018
    Ванкомицин-Тева 0.0017
    Ванкомицина гидрохлорид 0.0008
    Ванкомабол® 0.0006
    Ванкомицин Дж 0.0005
    Ванмиксан 0.0004
    Ванкомицин Эльфа 0.0004
    Ванколед 0.0003
    Ванкомицин стерильный 0.0002
    Ванкомицина гидрохлорид-Фармаплант® 0.0001
    Ванкобакт 0
    Ванкомицин Джодас 0


    +7 (499) 281-91-91
    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru