Справочник лекарств РЛС

Рилменидин (Rilmenidine)

  • Латинское название вещества Рилменидин
  • Фармакологическая группа вещества Рилменидин
  • Характеристика вещества Рилменидин
  • Фармакология
  • Применение вещества Рилменидин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Рилменидин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Рилменидин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Рилменидин

    Русское название

    Рилменидин

    Латинское название вещества Рилменидин

    Rilmenidinum (род. Rilmenidini)

    Химическое название

    2-[(Дициклопропилметил)амино]-2-оксазолин

    Брутто-формула

    C10H16N2O

    Фармакологическая группа вещества Рилменидин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • Код CAS

    54187-04-1

    Характеристика вещества Рилменидин

    Хорошо растворим в воде и метиловом спирте, плохо растворим в этиловом спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антигипертензивное.

    Является специфическим агонистом центральных и периферических имидазолиновых (I1) рецепторов. Возбуждение центральных имидазолиновых рецепторов в сосудодвигательном центре продолговатого мозга сопровождается уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к снижению АД и ОПСС, уменьшению ЧСС. Отчасти антигипертензивное действие обусловлено стимуляцией альфа2-адренергических рецепторов на мембранах нейронов в ядрах солитарного тракта. Снижает активность ренина и содержание норадреналина, ангиотензина II и альдостерона. Стимуляция периферических I1-имидазолиновых рецепторов в почках, надпочечниках, поджелудочной железе, жировой ткани и каротидных клубочках сопровождается рядом дополнительных эффектов. Возбуждение I1-имидазолиновых рецепторов в почках вызывает уменьшение реабсорбции натрия и воды, в надпочечниках — торможение высвобождения катехоламинов из хромаффинных клеток, в поджелудочной железе — увеличение секреции инсулина в ответ на нагрузку глюкозой, в адипоцитах — усиление липолиза, в каротидных клубочках — повышение чувствительности к понижению АД и гипоксии/гиперкапнии.

    По данным двойных слепых плацебо-контролируемых исследований и сравнительных исследований с эталонными препаратами обладает антигипертензивной активностью в терапевтических дозах (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) при мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Дозозависимо понижает сАД и дАД (в покое и при физической нагрузке), действует в положении больного как лежа, так и стоя. Оказывает пролонгированное фармакологическое действие, значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема в дозе 1 мг. При длительном применении не отмечается ослабления гипотензивного эффекта, а внезапная отмена не сопровождается развитием рикошетной гипертензии. Не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменением ЧСС в ответ на физическую нагрузку. В терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, сердечный выброс, сердечные электрофизиологические индексы, почечный кровоток, характеристики клубочковой фильтрации и объем фильтрационной фракции.

    Предполагается наличие нейропротективного действия при церебральной ишемии, не связанного с изменением мозгового кровотока.

    Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме (3,5 нг/л) достигается через 1,5–2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет 100% (не изменяется при приеме пищи), эффект первого прохождения через печень отсутствует. Связывание с белками плазмы — менее 10%, объем распределения — 5 л/кг. Метаболизируется в незначительной степени с образованием продуктов гидролиза или окисления оксазолинового кольца (обнаруживаются в моче в следовых количествах и не являются агонистами альфа2-адренорецепторов). Выводится преимущественно почками (65% экскретируется с мочой в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 2/3 общего клиренса. T1/2 — 8 ч (не зависит от дозы и кратности приема). Равновесная концентрация достигается через 3 дня регулярного приема и в последующем сохраняется на постоянном уровне.

    При недостаточности функции печени и у больных пожилого возраста T1/2 удлиняется до 12–13 ч.

    На фоне нарушения функции почек выведение замедляется и коррелирует с величиной клиренса креатинина. При тяжелой форме почечной недостаточности (Cl креатина менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч (требуется коррекция режима дозирования).

    Применение вещества Рилменидин

    Артериальная гипертензия.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, выраженная депрессия, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15 мл/мин), беременность и кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Актуализация информации

    Противопоказано одновременное применение рилменидина с сультопридом.

    С осторожностью:

    одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.

    Источник информации

    grls.rosminzdrav.ru

    [Обновлено 24.10.2013]

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано во время беременности, хотя в экспериментах на животных не наблюдалось тератогенных или эмбриотоксических эффектов.

    Категория действия на плод по FDA — не определена.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Рилменидин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор.

    Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, расстройства половой функции.

    Со стороны кожных покровов: кожные высыпания, зуд.

    Взаимодействие

    Эффект усиливают вазодилататоры, мочегонные и антигистаминные препараты, ослабляют — трициклические антидепрессанты. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.

    Передозировка

    Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания.

    Лечение: промывание желудка, введение симпатомиметических средств. Гемодиализ малоэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Рилменидин

    Необходима крайняя осторожность у пациентов с синусовой брадикардией (ЧСС менее 50 уд./мин), синдромом слабости синусного узла, AV блокаде II-III степени и тяжелых заболеваниях печени. В терапевтических дозах не влияет на внимание и способность к сосредоточению. При превышении рекомендованных доз или одновременном назначении препаратов, угнетающих ЦНС, возможно появление чувства сонливости (следует учитывать при назначении людям, профессиональная деятельность которых требует быстрых психических и физических реакций).

    В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Альбарел® 0.0051


    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru