Справочник лекарств РЛС

Пентоксифиллин (Pentoxifylline)

  • Латинское название вещества Пентоксифиллин
  • Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин
  • Характеристика вещества Пентоксифиллин
  • Фармакология
  • Применение вещества Пентоксифиллин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Пентоксифиллин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Пентоксифиллин

    Русское название

    Пентоксифиллин

    Латинское название вещества Пентоксифиллин

    Pentoxyphyllinum (род. Pentoxyphyllini)

    Химическое название

    3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион

    Брутто-формула

    C13H18N4O3

    Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    6493-05-6

    Характеристика вещества Пентоксифиллин

    Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию.

    Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T1/2 варьирует в пределах 0,5–1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).

    Применение вещества Пентоксифиллин

    Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.

    Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

    Ограничения к применению

    Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Пентоксифиллин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко — асептический менингит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).

    Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

    Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

    Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

    Взаимодействие

    Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.

    Передозировка

    Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.

    Пути введения

    Внутрь, в/в, в/а, в/м.

    Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин

    Лечение следует проводить под контролем АД.

    У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

    При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

    У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

    Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

    У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

    Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

    Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Трентал® 0,1533
    Вазонит® 0,0344
    Трентал® 400 0,0312
    Пентоксифиллин 0,0219
    Агапурин® 0,0053
    Пентилин 0,0031
    Пентоксифиллин-Акри® 0,0011
    Пентоксифиллин Риво 0,0011
    Агапурин® ретард 0,001
    Тренпентал® 0,0009
    Агапурин® 600 ретард 0,0008
    Флекситал 0,0008
    Пентоксифиллин-Тева 0,0007
    Пентоксифиллин Сандоз® 0,0006
    Пентилин форте 0,0005
    Пентоксифиллин СР Зентива 0,0005
    Пентамон 0,0005
    Радомин 0,0005
    Пентогексал 0,0003
    Ралофект 0,0003
    Арбифлекс-400 0,0003
    Пентоксифиллин-Эском 0,0003
    Ралофект 300 Н 0,0003
    Агапурин® СР 0,0003
    Арбифлекс-100 0,0001
    Пентомер 0,0001
    Пентоксифиллин Зентива 0,0001
    Пентоксифиллин-СЗ 0,0001
    Пентоксифиллин-ICN 0,0001
    Пентоксифиллин-ФПО 0,0001

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru