Справочник лекарств РЛС

Бутоконазол (Butoconazole)

  • Латинское название вещества Бутоконазол
  • Фармакологическая группа вещества Бутоконазол
  • Характеристика вещества Бутоконазол
  • Фармакология
  • Применение вещества Бутоконазол
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Бутоконазол
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Бутоконазол
  • Торговые названия
  • Бутоконазол

    Русское название

    Бутоконазол

    Латинское название вещества Бутоконазол

    Butoconazolum (род. Butoconazoli)

    Химическое название

    1-[4-(4-хлорфенил)-2-[(2,6-дихлорфенил)тио]бутил]-1H-имидазол (в виде мононитрата).

    Брутто-формула

    C19H17Cl3N2S

    Фармакологическая группа вещества Бутоконазол

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
  • Код CAS

    64872-76-0

    Характеристика вещества Бутоконазол

    Производное имидазола. Бутоконазола нитрат — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в метаноле, мало растворим в хлороформе, метиленхлориде, ацетоне и этаноле, очень незначительно растворим в в этилацетате, практически нерастворим в воде. Плавится с разложением примерно при 159 °C. Молекулярная масса 474,79.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противогрибковое, фунгицидное.

    Блокирует образование эргостерола из ланостерола в клеточной мембране гриба, увеличивает ее проницаемость, что приводит к лизису клетки. Активен in vitro в отношении грибов рода Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и некоторых грамположительных бактерий. Клиническая эффективность продемонстрирована при вагинальных инфекциях, вызванных Candida albicans (преимущественно вызывающих вульвовагинальные кандидозы).

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности не проведено.

    Бутоконазола нитрат не проявлял мутагенных свойств в ряде тестов: бактериальный тест Эймса, тест на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка, тест на точечные мутации с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой клеток яичника китайского хомячка, микроядерный тест у мышей, тест доминантных леталей у крыс.

    В исследованиях у кроликов или крыс при пероральных дозах до 30 мкг/кг/сут (в 5 раз выше дозы для человека, в пересчете на мг/м2) или 100 мкг/кг/сут (в 10 раз выше дозы для человека, в пересчете на мг/м2) соответственно, бутоконазола нитрат не оказывал влияния на фертильность.

    При интравагинальном введении бутоконазола нитрата в виде 2% крема трем женщинам абсорбция составила около 1,7% (1,3–2,2%) введенной дозы, Cmax в плазме (13,6–18,6 нг/мл) достигалась через 12–24 ч. Подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится с мочой и с желчью.

    Крем обладает высокими биоадгезивными свойствами. При интравагинальном применении бутоконазола нитрат находится на слизистой влагалища в течение 4–5 дней.

    Применение вещества Бутоконазол

    Кандидоз влагалища, вызванный Candida albicans.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность; периоды беременности и лактации; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C. При интравагинальном введении беременным крысам в период органогенеза бутоконазола нитрат в дозе 6 мг/кг/сут (в 130–350 раз превышает допустимую безопасную дозу, основанную на уровне, достигаемому после интравагинального введения в сыворотке у крыс, в сравнении с сывороточным уровнем у человека, достигаемым после применения в рекомендуемой терапевтической дозе) вызывал повышение частоты резорбции плодов и снижение численности приплода; однако тератогенных эффектов не обнаружено.

    Бутоконазола нитрат не вызывал видимых неблагоприятных результатов при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза при дозах до 50 мг/кг/сут (в 5 раз превышает дозу для человека, в пересчете на мг/м2). Ежедневные пероральные дозы 100, 300 или 750 мг/кг/сут (в 10, 30 или 75 раз выше дозы для человека, в пересчете на мг/м2) вызывали пороки развития плода (дефекты брюшной стенки, расщелина неба), при таких высоких дозах отмечалось также неблагоприятное действие на самку. Не обнаружено, однако, неблагоприятных эффектов на приплод у крольчих, которые получали бутоконазола нитрат перорально в дозах, оказывающих стрессовое воздействие на самок (например 150 мг/кг, в 24 раза выше дозы для человека в пересчете на мг/м2).

    Бутоконазола нитрат, подобно другим противогрибковым азолам, затрудняет роды у крыс.

    При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза превосходит потенциальный вред для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

    С осторожностью применять в период кормления грудью (неизвестно, экскретируется ли в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Бутоконазол

    В контролируемых клинических испытаниях у 314 человек при однократном применении бутоконазола нитрата в виде 2% вагинального крема у 18 пациентов (5,7%) отмечались: жжение, зуд, болезненность и отек стенки влагалища, боль/спазмы в нижней части живота, или сочетание двух и более из этих симптомов. У 3 пациентов (1%) эти жалобы были обусловлены лечением. Пять из 18 пациентов в связи с неблагоприятными эффектами прекратили свое участие в испытаниях.

    Взаимодействие

    Не рекомендуется использовать презервативы или интравагинальные диафрагмы в течение 72 ч после применения бутоконазола в виде крема (крем содержит минеральное масло, повреждающее изделия из латекса или резины).

    Пути введения

    Интравагинально.

    Меры предосторожности вещества Бутоконазол

    Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.

    Появление раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений служит показанием к прекращению лечения кремом.

    При случайном попадании препарата внутрь следует промыть желудок.

    Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Не влияет.

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Гинофорт® 0,0419

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru