Справочник лекарств РЛС

Левоцетиризин (Levocetirizine)

  • Латинское название вещества Левоцетиризин
  • Фармакологическая группа вещества Левоцетиризин
  • Фармакология
  • Применение вещества Левоцетиризин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Левоцетиризин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Левоцетиризин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия
  • Левоцетиризин

    Русское название

    Левоцетиризин

    Латинское название вещества Левоцетиризин

    Levocetirizinum (род. Levocetirizini)

    Химическое название

    2-(2-{4-[(R)-(4-Хлорфенил)(фенил)метил]пиперазин-1-ил}этокси)уксусная кислота

    Брутто-формула

    C21H25ClN2O3

    Фармакологическая группа вещества Левоцетиризин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    130018-77-8

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противоаллергическое, H1-антигистаминное.

    Фармакодинамика

    Левоцетиризин — R-энантиомер цетиризина, является конкурентным антагонистом гистамина. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

    Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

    Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием и практически не вызывает антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не оказывает седативный эффект.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

    Всасывание. После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут.

    Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

    Метаболизм. В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими ЛС представляется маловероятным.

    Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде путем КФ и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.

    Отдельные группы пациентов

    Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

    Дети. Данные по исследованию фармакокинетики левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг показали, что значения Сmax и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные у взрослых здоровых людей. Среднее значение Сmax составляло 450 нг/мл, Тmax в среднем — 1,2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Ретроспективный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием средства в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 мес до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки.

    Пожилые пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у более молодых взрослых. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба средства — левоцетиризин и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

    Применение вещества Левоцетиризин

    Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита (зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); поллиноз (сенная лихорадка); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая, отек Квинке); аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина; терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин); возраст до 2 лет (для капель); возраст до 6 лет (для таблеток).

    Ограничения к применению

    Хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); пожилой возраст (при возрастном снижении КФ); повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих к задержке мочи факторов (левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи); одновременное употребление алкоголя (см. «Взаимодействие»); беременность; период грудного вскармливания.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены. Однако применение цетиризина, рацемата левоцетиризина при беременности не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямое или косвенное неблагоприятное влияние на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

    При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.

    Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина женщинам в период грудного вскармливания.

    Фертильность. Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

    Побочные действия вещества Левоцетиризин

    Клинические исследования

    Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12–71 лет с частотой 1% и более часто (≥1/100, <1/10) встречались следующие нежелательные явления: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто (≥1/1000, <1/100) — встречались астения и боль в животе.

    В исследованиях у детей в возрасте 6–11 мес и от 1 года до 6 лет с частотой 1% и более часто (≥1/100, <1/10) были отмечены следующие нежелательные явления: диарея, рвота, запоры, сонливость, нарушения сна при приеме левоцетиризина.

    У детей в возрасте 6–12 лет с частотой 1% и более часто (≥1/100, <1/10) встречались головная боль и сонливость.

    Пострегистрационные исследования

    В период пострегистрационного применения левоцетиризина наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна из-за недостаточности данных.

    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

    Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.

    Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.

    Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

    Со стороны органа слуха: вертиго.

    Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

    Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.

    Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

    Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени.

    Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

    Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

    Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия.

    Общие расстройства: периферические отеки.

    Прочее: увеличение массы тела, перекрестная реактивность.

    Взаимодействие

    Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими ЛС не проводилось. При изучении взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

    При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

    В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира слегка изменялась (−10%).

    В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или ЛС, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

    Передозировка

    Симптомы: сонливость; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

    Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием левоцетиризина следует прекратить; необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Левоцетиризин

    Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от функции почек.

    Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении с алкоголем.

    При наличии у пациентов предрасполагающих к задержке мочи факторов (например повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, это средство может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанные новости

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Ксизал® 0,0825
    Супрастинекс® 0,0272
    Гленцет 0,0118
    Аллервэй 0,0065
    Зодак® Экспресс 0,0052
    Левоцетиризин 0,0024
    Левоцетиризина дигидрохлорид 0,0013
    Эльцет 0,0011
    Цезера 0,001
    Левоцетиризин-Тева 0,001
    Алерсэт-Л 0,0006
    Зенаро® 0,0005
    Левоцетиризин 0,0005
    Левоцетиризин Сандоз® 0,0003

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru