Амфотерицин B (Amphotericinum B)

Содержание

Структурная формула

Амфотерицин B

Русское название

Амфотерицин B

Английское название

Amphotericin B

Латинское название вещества Амфотерицин B

Amphotericinum B (род. Amphotericini B)

Химическое название

[1R-(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*)]-33-[(3-Амино-3,6-дидезокси-бета-D-маннопиранозил)окси]-1,3,5,6,9,11,17,37-октагидрокси-15,16,18-триметил-13-оксо-14,39-диоксабицикло[33.3.1]нонатриаконта-19,21,23,25,27,29,31-гептен-36-карбоновая кислота

Брутто-формула

C47H73NO17

Фармакологическая группа вещества Амфотерицин B

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B37 Кандидоз
  • B39 Гистоплазмоз
  • B40 Бластомикоз
  • B44 Аспергиллез
  • B45 Криптококкоз
  • B49 Микоз неуточненный
  • B55.9 Лейшманиоз неуточненный
  • Код CAS

    1397-89-4

    Характеристика вещества Амфотерицин B

    Полиеновый антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces nodosus. Порошок желтого или желто-оранжевого цвета. Практически нерастворим в воде, эфире, этаноле, хлороформе. Гигроскопичен, чувствителен к свету и высокой температуре. Легко инактивируется в кислой и щелочной средах.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противогрибковое, фунгицидное.

    Связывается со стероловым компонентом цитоплазматической мембраны, нарушает ее барьерные функции и вызывает лизис чувствительных грибов. Активен в отношении многих патогенных грибов, возбудителей различных глубоких и системных микозов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., лейшманий.

    Практически не всасывается из ЖКТ. После в/в введения 1–5 мг/сут Cmax в плазме — 0,5–2 мкг/мл. Связывание с белками крови составляет более 90%. Практически не диализируется, легко проникает в ткани (но не в водные среды организма и серозные полости), проходит через плаценту. Метаболизируется, в желчи и моче около 98% амфотерицина присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно (почками), T1/2 составляет 15 дней. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.

    При местном применении в виде мази практически не всасывается.

    Применение вещества Амфотерицин B

    Системные микозы — кандидомикоз, аспергиллез, гистоплазмоз, криптококкоз, кокцидиомикоз, бластомикоз, легочные микозы (актиномикоз), цистит, лейшманиоз.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Амфотерицин B

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, понижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов.

    Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).

    Прочие: повышение температуры тела, озноб, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции — першение в горле, кашель, насморк; при местном применении — возможны аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Может усилить эффект сердечных гликозидов и курареподобных миорелаксантов. Несовместим с нефротоксичными антибиотиками и противоопухолевыми препаратами.

    Передозировка

    Симптомы: усиление побочных эффектов, возможны остановка сердца и дыхания.

    Лечение: симптоматическое.

    Пути введения

    В/в, ингаляционно и местно (в виде мази).

    Способ применения и дозы

    В/в, ингаляционно и местно (в виде мази). Для определения переносимости начальная доза для в/в введения составляет 100 мкг/кг массы тела. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания, эффективности терапии и переносимости; средняя доза — 250 мкг/кг, при необходимости (и хорошей переносимости) возможно увеличение суточной дозы до 1 мг/кг. Назначают через день или 2 раза в неделю. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и локализации процесса, длительности заболевания и т.д. и составляет не менее 4–8 нед (во избежание рецидивов).

    Ингаляционно — раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки продолжительностью — 15–20 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10–14 дней, повторный курс — через 7–10 дней.

    Местно, мазь наносят тонким слоем на поверхности очагов поражения 1–2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.

    Меры предосторожности вещества Амфотерицин B

    Для уменьшения выраженности побочных явлений назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение амфотерицином В следует прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций рекомендуется добавить 10–15 капель медицинского глицерина.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия c действующим веществом Амфотерицин B

    ЗАГРУЗКА


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2021.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов.

    Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru

    Внимание!
    Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

    ОК