Итоприд (Itopride)

  • Латинское название вещества Итоприд
  • Фармакологическая группа вещества Итоприд
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Итоприд

    Русское название

    Итоприд

    Латинское название вещества Итоприд

    Itopridum (род. Itopridi)

    Химическое название

    N-[п-[2-(Диметиламино)этокси]бензил]вератрамид

    Брутто-формула

    C20H26N2O4

    Фармакологическая группа вещества Итоприд

    Код CAS

    122898-67-3

    Типовая клинико-фармакологическая статья 1

    Фармдействие. Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

    Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность — 60%. Сmax — 0,28 мк/мл, ТСmax — 0,5–0,75 ч после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна. Связь с белками — 96% (в основном с альбумином; с альфа1-кислым гликопротеином — менее 15%). Распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения — 6,1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко. Метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2–3% от активности итоприда), что не имеет фармакологического значения. Выводится почками. Т1/2 — 6 ч, у больных с триметиламинурией Т1/2 увеличивается.

    Показания. Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.

    Противопоказания. Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация ЖКТ, детский возраст (до 16 лет), беременность, период лактации.

    Дозирование. Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки, суточная доза — 150 мг.

    У пожилых пациентов дозу снижают.

    Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

    Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

    Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия.

    Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, желтуха.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.

    Лабораторные показатели: повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия.

    Передозировка. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

    Взаимодействие. Ускоряет всасывание др. ЛС.

    Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).

    Холинергические ЛС ослабляют действие препарата.

    [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Ганатон® 0.1219
    Итомед® 0.074
    Итопра® 0.0054
    Ретч 0


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru