Справочник лекарств РЛС

Треосульфан (Treosulfan)

  • Латинское название вещества Треосульфан
  • Фармакологическая группа вещества Треосульфан
  • Характеристика вещества Треосульфан
  • Фармакология
  • Применение вещества Треосульфан
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Треосульфан
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Треосульфан
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Треосульфан

    Русское название

    Треосульфан

    Латинское название вещества Треосульфан

    Treosulfanum (род. Treosulfani)

    Химическое название

    (2S,3S)-2,3-Дигидроксибутан-1,4-диил диметансульфонат

    Брутто-формула

    C6H14O8S2

    Фармакологическая группа вещества Треосульфан

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C56 Злокачественное новообразование яичника
  • Код CAS

    299-75-2

    Характеристика вещества Треосульфан

    Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое.

    Фармакодинамика

    Треосульфан является предшественником бифункционального алкилирующего цитотоксического агента диэпоксибутана. При физиологических условиях (рН=7,4; t = 37 °C) фармакологически неактивный треосульфан с периодом полураспада 2,2 ч превращается (неферментативным путем) в 2 активных метаболита — моно- и диэпоксибутан, которые обладают способностью алкилировать нуклеофильные центры ДНК. Активные метаболиты треосульфана специфически оказывают угнетающее действие на гемопоэтические стволовые клетки, лимфоциты Т и В, а также оказывают цитотоксическое действие на ряд сóлидных и гемопоэтических опухолей.

    Фармакокинетика

    После в/в введения для треосульфана характерно быстрое распределение с последующей элиминацией в соответствии с кинетикой первого порядка и T1/2, который составляет около 88 мин. Приблизительно 22% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч, около 90% от этого количества — в течение первых 6 ч после введения.

    Применение вещества Треосульфан

    Треосульфан применяется как в режиме монотерапии (при наличии противопоказаний к применению цисплатина), так и в комбинации с цисплатином или другими противоопухолевыми препаратами для паллиативного лечения эпителиальных опухолей яичников II–IV стадии.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к треосульфану; выраженное и продолжительное угнетение кроветворения; беременность и период кормления грудью.

    Побочные действия вещества Треосульфан

    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Миелосупрессия является ограничивающим дозу побочным эффектом. Обычно угнетение функции костного мозга обратимо. Восстановление показателей количества лейкоцитов и тромбоцитов происходит, как правило, через 28 дней после очередного введения треосульфана. Миелосупрессия носит кумулятивный характер.

    Со стороны кожных покровов и кожных придатков: алопеция, пигментация кожи (пятна бронзового цвета), крапивница, эритема, склеродермия, псориатические бляшки.

    Со стороны органов дыхания: в редких случаях развиваются аллергический альвеолит, пневмония и легочный фиброз.

    Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.

    Местные реакции: при экстравазации — боль, воспаление окружающей подкожной клетчатки.

    Прочие: в редких случаях отмечены гриппоподобный синдром, парестезия, геморрагический цистит, снижение функции коры надпочечников (болезнь Аддисона) и гипогликемия. Описан один случай развития кардиомиопатии.

    Взаимодействие

    При одновременном назначении с треосульфаном ибупрофена и/или хлорохина возможно снижение противоопухолевого эффекта. Треосульфан совместим с физиологическим раствором и 5% раствором декстрозы.

    Передозировка

    Симптомы: угнетение костномозгового кроветворения, тошнота, рвота и гастрит. Длительное применение или высокие дозы могут вызывать необратимое угнетение функции костного мозга.

    Лечение: немедленная отмена препарата, симптоматическая терапия. Антидот к треосульфану неизвестен.

    Пути введения

    В/в.

    Меры предосторожности вещества Треосульфан

    Лечение треосульфаном следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения цитотоксических препаратов.

    Терапия треосульфаном должна проводиться под тщательным контролем показателей периферической крови (не реже 1 раза в неделю). Учитывая кумулятивный характер миелосупрессии, контроль показателей крови начиная с третьего курса терапии должен производиться с более короткими интервалами. Это особенно важно при комбинации треосульфана с другими видами миелосупрессивной терапии, такими как например лучевая терапия.

    В связи с возможным развитием геморрагического цистита пациентам в течение 24 ч после инфузии треосульфана рекомендуется обильный прием жидкости.

    При появлении первых признаков экстравазации (жжение или болезненность в месте инъекции) инфузию треосульфана следует немедленно прекратить; оставшаяся часть препарата должна быть введена в другую вену.

    При длительной терапии пероральными формами треосульфана у 1,4% пациентов отмечено развитие острого нелимфобластного лейкоза.

    Пациентам детородного возраста во время лечения и три месяца после окончания терапии треосульфаном следует использовать надежные методы контрацепции.

    При использовании треосульфана должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов. При попадании треосульфана на кожу или слизистые оболочки их следует немедленно и тщательно промыть водой.

    Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Некоторые побочные действия препарата, такие как тошнота и рвота, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Треосульфан медак 0,0007

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru