Справочник лекарств РЛС

Этифоксин (Etifoxine)

  • Латинское название вещества Этифоксин
  • Характеристика вещества Этифоксин
  • Фармакология
  • Применение вещества Этифоксин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Этифоксин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Этифоксин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Этифоксин

    Русское название

    Этифоксин

    Латинское название вещества Этифоксин

    Etifoxinum (род. Etifoxini)

    Химическое название

    6-Хлор-N-этил-4-метил-4-фенил-4H-3,1-бензоксазин-2-амин (и в виде моногидрохлорида)

    Брутто-формула

    C17H17ClN2O

    Код CAS

    21715-46-8

    Характеристика вещества Этифоксин

    Производное бензоксазина.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - анксиолитическое.

    Фармакодинамика

    В исследованиях in vitro и in vivo на крысах и мышах было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом действия на ГАМКА-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2 или β3 ГАМКА-рецептора (исследования показали, что связывание происходит на участках, отличных от мест связывания бензодиазепинов) и вызывает аллостерическую модуляцию ГАМКА-рецептора. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (в результате активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, который также является положительным аллостерическим модулятором ГАМКА-рецептора.

    Фармакокинетика

    Этифоксин быстро всасывается из ЖКТ, быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным, и его T1/2 составляет около 20 ч.

    Проникает через ГПБ.

    Tmax в крови составляет 2–3 ч, T1/2 — около 6 ч.

    Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.

    Применение вещества Этифоксин

    Лечение психосоматических проявлений тревоги.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность; шоковые состояния; миастения; тяжелые нарушения функций печени и/или почек; возраст до 18 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется применять этифоксин во время беременности. При обнаружении беременности во время приема этифоксина следует проконсультироваться с врачом по поводу продолжения лечения.

    Не рекомендуется применять этифоксин в период кормления грудью.

    Побочные действия вещества Этифоксин

    Ниже перечислены нежелательные явления, отмечавшиеся при приеме этифоксина, по системно-органным классам и частоте возникновения: редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в порядке убывания частоты.

    Со стороны нервной системы: редко — незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожные реакции (макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица).

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена — гепатит, цитолитический гепатит.

    Со стороны половых органов и молочной железы: частота не установлена — метроррагия у женщин, принимающих пероральные контрацептивы.

    Со стороны ЖКТ: частота не установлена — лимфоцитарный колит.

    Аллергические реакции: очень редко — аллергические реакции (крапивница, отек Квинке); частота не установлена — анафилактический шок, синдром лекарственноиндуцированной гиперчувствительности с эозинофилией, синдром Стивенса-Джонсона, лейкоцитокластический васкулит.

    Взаимодействие

    Потенцирует действие ЛС, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные, антигистаминные средства, нейролептики. Усиливает действие алкоголя.

    Передозировка

    Симптомы: вялость, чрезмерная сонливость.

    Лечение: при необходимости проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Этифоксин

    При возникновении кожных или аллергических реакций, а также осложнений со стороны печени прием этифоксина следует прекратить.

    В случае пропуска приема этифоксина не следует удваивать дозу при следующем приеме.

    В связи с риском возникновения сонливости следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например управления различными механизмами.

    Не рекомендуется принимать этифоксин совместно с алкогольными напитками и превышать предписанную врачом дозу.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Стрезам® 0.0254


    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru