Справочник лекарств РЛС

Оксациллин (Oxacillin)

  • Латинское название вещества Оксациллин
  • Фармакологическая группа вещества Оксациллин
  • Характеристика вещества Оксациллин
  • Фармакология
  • Применение вещества Оксациллин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Оксациллин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Оксациллин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Оксациллин

    Русское название

    Оксациллин

    Латинское название вещества Оксациллин

    Oxacillinum (род. Oxacillini)

    Химическое название

    [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-6-[[(5-метил-3-фенил-4-изоксазолил)карбонил]амино]-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

    Брутто-формула

    C19H19N3O5S

    Фармакологическая группа вещества Оксациллин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    66-79-5

    Характеристика вещества Оксациллин

    Полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Не разрушается в слабокислой среде. Устойчив к действию бета-лактамаз (пенициллиназ).

    Оксациллина натриевая соль — белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Молекулярная масса 441,44.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

    Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

    Всасывание при приеме внутрь — 30–35%. Tmax после в/м введения — 30 мин. Связывается с белками плазмы (более 90%), преимущественно с альбумином. Проникает в плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, не проникает через неповрежденный ГЭБ. T1/2 — около 30 мин. Выводится почками и с желчью. Не кумулирует. Не удаляется при гемодиализе.

    Для поддержания терапевтической концентрации в крови препарат необходимо принимать каждые 4–6 ч.

    Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков (в т.ч. пенициллиназообразующих), стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов — гонококков, менингококков, некоторых актиномицетов. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

    Нецелесообразно применять оксациллина натриевую соль при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

    Применение вещества Оксациллин

    Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, сепсис, пневмония, эндокардит, менингит, эмпиема, абсцесс, флегмоны, остеомиелит, холецистит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

    Ограничения к применению

    Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — B.

    При необходимости назначения оксациллина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Оксациллин

    Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях — анафилактический шок, эозинофилия.

    Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления — чаще при приеме внутрь (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие — чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при в/в введении — развитие тромбофлебита.

    Прочие: вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

    Взаимодействие

    Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина. Оксациллин повышает токсичность метотрексата (может конкурировать за канальцевую секрецию). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке. Оксациллин может взаимодействовать с другими ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие.

    Пути введения

    Внутрь, в/м, в/в.

    Меры предосторожности вещества Оксациллин

    При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Оксациллин 0,0014
    Оксациллина натриевая соль 0,001
    Оксациллина натриевой соли таблетки 0,0005
    Простафлин 0,0003
    Оксациллина натриевая соль стерильная 0,0001


    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru