Справочник лекарств РЛС

Пирацетам (Piracetam)

  • Латинское название вещества Пирацетам
  • Фармакологическая группа вещества Пирацетам
  • Характеристика вещества Пирацетам
  • Фармакология
  • Применение вещества Пирацетам
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Пирацетам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Пирацетам
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Пирацетам

    Русское название

    Пирацетам

    Латинское название вещества Пирацетам

    Piracetamum (род. Piracetami)

    Химическое название

    2-Оксо-1-пирролидинацетамид

    Брутто-формула

    C6H10N2O2

    Фармакологическая группа вещества Пирацетам

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    7491-74-9

    Характеристика вещества Пирацетам

    Циклическое производное ГАМК.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - ноотропное.

    Фармакодинамика

    Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

    На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).

    Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.

    Оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

    При церебральной дисфункции повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, в т.ч. способность к обучению, память, внимание и сознание, умственную работоспособность, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. Применение пирацетама сопровождается значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α- и β-активности, снижение δ-активности).

    Cпособствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.

    Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

    Снижает длительность вестибулярного нейронита и нистагма.

    Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

    У пациентов с серповидно-клеточной анемией при патологической ригидности эритроцитов пирацетам восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, увеличивает способность их к деформации и фильтрации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов, не оказывая существенное влияние на их количество. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.

    В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

    В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов в эндотелии.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетический профиль пирацетама линейный и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала применения.

    Абсорбция. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 40–60 мкг/мл, через 2–8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. После однократного приема пирацетама в дозе 3,2 г Cmax составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день — 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Cmax на 17% и увеличивает время ее достижения (Тmах) до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Сmах и AUC на 30 % выше, чем у мужчин.

    Распределение. Vd составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ и ГПБ, а также гемодиализные мембраны. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ядрах.

    Метаболизм. Не метаболизируется.

    Выведение. T1/2 из плазмы составляет 4–5 ч; спинномозговой жидкости — 8,5 ч. T1/2 не зависит от пути введения и удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН — до 59 ч). Выводится в неизмененном виде почками путем КФ. Экскреция почками почти полная (более 95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

    Применение вещества Пирацетам

    Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона; болезнь Гентингтона; геморрагический инсульт; психомоторное возбуждение на момент назначения (для парентерального введения); терминальная стадия хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <20 мл/мин); детский возраст до 3 лет.

    Ограничения к применению

    Тяжелые геморрагические нарушения; риск кровотечений; нарушения гемостаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе; пациенты с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические; пациенты, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 20–80 мл/мин).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямое или опосредованное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

    Пирацетам проникает через ГПБ. Плазменная концентрация у новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.

    Пирацетам проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом.

    При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

    Побочные действия вещества Пирацетам

    Нежелательные реакции перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена из доступных источников).

    Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — кровоточивость.

    Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

    Нарушения психики: часто — нервозность; нечасто — депрессия; частота неизвестна — возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

    Со стороны нервной системы: часто — гиперактивность, раздражительность; нечасто — астения, сонливость; частота неизвестна — атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

    Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота, рвота, диарея, боль в животе (в т.ч. гастралгия).

    Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

    Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — усиление сексуального влечения.

    Лабораторно-инструментальные данные: часто — увеличение массы тела.

    Прочие нарушения: редко — боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после в/в введения).

    Взаимодействие

    Гормоны щитовидной железы. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

    Аценокумарол. Пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО 2,5–3,5 у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, но по сравнению с эффектами одного аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и плазмы.

    Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других ЛС низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде через почки. Метаболическое взаимодействие пирацетама с другими ЛС маловероятно.

    Противосудорожные средства. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 нед не изменял Cmax и AUC противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота и ее соли, клоназепам).

    Повышает эффективность антипсихотических ЛС (нейролептики). При назначении с нейролептиками уменьшает вероятность возникновения экстрапирамидных нарушений.

    При одновременном применении с ЛС, стимулирующими ЦНС, возможно чрезмерное возбуждение ЦНС.

    Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме крови; концентрация этанола в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

    Передозировка

    Симптомы: усиление возможных побочных эффектов. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, что было наиболее вероятно связано с присутствием в препарате высокой концентрации сорбитола.

    Лечение: в случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60%.

    Пути введения

    Внутрь, в/в, в/м.

    Меры предосторожности вещества Пирацетам

    Влияние на агрегацию тромбоцитов

    Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, хирургическими вмешательствами, включая стоматологические, принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

    Почечная недостаточность

    Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной недостаточностью.

    Пожилые пациенты

    При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, т.к. может потребоваться коррекция дозы.

    Отмена терапии

    При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.

    Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

    При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием могут вызвать возобновление приступов.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Ноотропил® 0,0468
    Луцетам® 0,0325
    Пирацетам 0,0242
    Мемотропил® 0,0034
    Церебрил 0,002
    Пирацетам 0,4 г в капсулах 0,0018
    Пирацетама раствор для инъекций 20% 0,0013
    Стамин 0,001
    Пирацетам-Рихтер 0,0009
    Ноотобрил® 0,0007
    Пирацетама таблетки, покрытые оболочкой, 0,2 г 0,0006
    Пирацетам Оболенское 0,0006
    Пирамем 0,0005
    Эскотропил 0,0005
    Нооцетам® 0,0005
    Пирацетам-ратиофарм 0,0004
    Пирацетам-Эском 0,0003
    Пирацетам буфус 0,0003
    Пирацетам-Ферейн® 0,0001
    Пирацетам Авексима 0,0001
    Пирацетам-Виал 0,0001
    Пирабене 0,0001
    Пирацетам МС 0,0001
    Пирацетам-СЗ 0,0001
    Пиратропил® 0

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru