Справочник лекарств РЛС

Пипофезин (Pipofezine)

  • Латинское название вещества Пипофезин
  • Фармакологическая группа вещества Пипофезин
  • Характеристика вещества Пипофезин
  • Фармакология
  • Применение вещества Пипофезин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Пипофезин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Пипофезин

    Русское название

    Пипофезин

    Латинское название вещества Пипофезин

    Pipofezinum (род. Pipofezini)

    Химическое название

    5-Метил-3-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-пиридазино[3,4b][1,4]бензоксазин (в виде гидрохлорида)

    Брутто-формула

    C16H19N5O

    Фармакологическая группа вещества Пипофезин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • Код CAS

    24886-52-0

    Характеристика вещества Пипофезин

    Кристаллический порошок зеленовато-желтого цвета. Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антидепрессивное, тимолептическое, седативное.

    Неизбирательно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина из синаптической щели, что приводит к увеличению их концентраций в области постсинаптических рецепторов и купированию симптомов депрессии. Практически не обладает холинолитической активностью и не влияет на активность МАО.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 80%. Cmax в крови достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы — около 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 16 ч. Экскретируется в основном почками.

    Лекарственная форма с модифицированным высвобождением  обеспечивает постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов цитохрома Р450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2. При однократном пероральном применении таблетки с модифицированным высвобождением (150 мг) Cmax пипофезина в крови достигается через 3–4 ч.

    Применение вещества Пипофезин

    Депрессивные расстройства легкой и средней тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, тяжелые инфекционные заболевания, сахарный диабет, детский возраст (нет сведений о безопасности использования у детей).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — не определена.

    Побочные действия вещества Пипофезин

    Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных средств. Снижает эффективность противосудорожной терапии.

    В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно его взаимодействие с ЛС, являющимися субстратами данных изоферментов.

    Пути введения

    Внутрь.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Азафен® 0,0176
    Азафен® МВ 0,0022
    Пипофезин 0,0016
    Азафена таблетки 0,025 г 0,0005

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru