Справочник лекарств РЛС

Диклофенак (Diclofenac)

  • Латинское название вещества Диклофенак
  • Фармакологическая группа вещества Диклофенак
  • Характеристика вещества Диклофенак
  • Фармакология
  • Применение вещества Диклофенак
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Диклофенак
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Диклофенак
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Диклофенак

    Русское название

    Диклофенак

    Латинское название вещества Диклофенак

    Diclophenacum (род. Diclophenaci)

    Химическое название

    2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

    Брутто-формула

    C14H11Cl2NO2

    Фармакологическая группа вещества Диклофенак

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    15307-86-5

    Характеристика вещества Диклофенак

    Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое.

    Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

    После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

    При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

    Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

    Применение вещества Диклофенак

    Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

    Ограничения к применению

    Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

    Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

    Побочные действия вещества Диклофенак

    Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

    При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

    При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

    При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

    Взаимодействие

    Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

    Передозировка

    Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

    Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

    Пути введения

    Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

    Меры предосторожности вещества Диклофенак

    При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

    Актуализация информации

    Риск желудочно-кишечных осложнений

    Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

    Источники информации

    rxlist.com

    pharmakonalpha.com

    [Обновлено 31.07.2013]

    Риск тромбоэмболических осложнений

    Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee - PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency - ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
    PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

    Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

    Источники информации

    ema.europa.eu

    fda.gov

    [Обновлено 04.12.2013]

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Вольтарен® Эмульгель® 0,0614
    Вольтарен® 0,0582
    Диклофенак 0,0336
    Ортофен 0,0301
    Наклофен Дуо 0,018
    Дикловит® 0,0112
    Диклоберл® N 75 0,0064
    Дикломелан® 0,0033
    Диклофенак-Акри® 0,0031
    Диклофен 0,0028
    Диклофенакол 0,0028
    Наклоф 0,0027
    Ортофена таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г 0,0026
    Диклофенак-ратиофарм 0,0026
    Диклофенак Сандоз® 0,0025
    Дикло-Ф® 0,0025
    Вольтарен® Рапид 0,0025
    Диклоран® 0,0023
    Диклак® 0,0022
    Раптен рапид 0,0021
    Артрекс 0,0016
    Фелоран 0,0015
    Вольтарен® Акти 0,0015
    Диклофенак-Акри® ретард 0,0014
    Диклофенак натрия 0,0013
    Диклоген® 0,0013
    Дифен 0,0013
    Диклобене 0,001
    Раптен Дуо 0,001
    Верал 0,0009
    Диклонат® П 0,0009
    Дикломакс 0,0009
    Диклофенак-АКОС 0,0009
    Вольтарен® Офта 0,0009
    Диклофенак ретард 0,0009
    Наклофен 0,0008
    Диклофенак (Биклопан) 0,0007
    Диклофенак-Тева 0,0007
    Диклофенак ретард-Акрихин 0,0007
    Диклофенак Штада® 0,0007
    Диклофенак-Акрихин 0,0007
    Диклофенак Эльфа 0,0005
    Ортофена раствор для инъекций 2,5% 0,0005
    Диклофенаклонг® 0,0005
    Вольтарен®-Флотак® 0,0005
    Диклонак 0,0004
    Диклофенак ретард Оболенское 0,0004
    Диклофенак калия 0,0004
    Аргетт Дуо 0,0004
    Реметан 0,0003
    Диклофенак-МФФ 0,0003
    Натрия диклофенак 0,0003
    Диклофенак-ФПО 0,0003
    Наклофен СР 0,0003
    Ревмавек 0,0003
    Санфинак 0,0003
    Фелоран 25 0,0003
    Диклофенак буфус 0,0003
    Доросан 0,0003
    Аргетт Рапид 0,0003
    Ортофер® 0,0002
    Диклофенак-Альтфарм 0,0002
    Диклак® Липогель 0,0002
    Реводина ретард 0,0001
    Фелоран ретард 0,0001
    Диклориум 0,0001
    Диклофенак-УБФ 0,0001
    Ортофлекс® 0,0001
    Табук-Ди 0,0001
    Пенсейд 0,0001
    Дикломакс-25 0,0001
    Дикломакс-50 0,0001
    Диклоран® СР 0,0001
    Диклофенак-Солофарм 0,0001
    Диклофенак-Эском 0

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru