Справочник лекарств РЛС

Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамин (Drotaverine + Caffeine + Naproxen + Paracetamol + Pheniramine)

  • Латинское название веществ Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамин
  • Фармакологическая группа веществ Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамин
  • Характеристика веществ Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамин
  • Фармакология
  • Применение веществ Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия веществ Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности веществ Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Русское название

    Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамин

    Латинское название веществ Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамин

    Drotaverinum+Coffeinum+Naproxenum+Paracetamolum+Pheniramini maleas (род. Drotaverini+Coffeini+Naproxeni+Paracetamoli+Pheniramini maleatis)

    Фармакологическая группа веществ Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Характеристика веществ Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамин

    Комбинированное анальгезирующее средство.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, спазмолитическое.

    Фармакодинамика

    Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие.

    Парацетамол — ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой ЦОГ в ЦНС и воздействием на центры боли и терморегуляции.

    НапроксенНПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез ПГ.

    Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга.

    Дротаверин оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием ФДЭ-4, действует на гладкие мышцы ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

    Фенирамин — H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.

    Фармакокинетика

    Парацетамол

    Характеризуется высокой и быстрой абсорбцией из ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Тmах в плазме крови составляет 0,5–1,5 ч после приема внутрь. Cmax в плазме крови — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная — 15%. Парацетамол равномерно распределяется и проникает через ГЭБ, а также в большинство тканей организма. Кажущийся Vd составляет 0,95 л/кг. Метаболизируется в печени (90–95%), 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме парацетамола также участвует изофермент CYP2E1. Т1/2 — 1,5–2,5 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% — в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

    Напроксен

    Абсорбция из ЖКТ напроксена быстрая и полная. Биодоступность — 95%. Прием пищи практически не влияет на полноту и скорость всасывания. Тmах — 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — более 99%. Css достигается после приема 4–5 доз (2–3 дня). Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Т1/2 — 12–15 ч. Клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Выводится почками (98%), 10% из которых — в неизмененном виде; с желчью выводится 0,5–2,5% принятой дозы. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

    Кофеин

    Кофеин, входящий в состав комбинации, почти полностью и быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Быстро проходит через ГЭБ и ГПБ, поступает в грудное молоко, выводится (в т.ч. в виде метаболитов) в основном почками — около 65–80%. Основные метаболиты —1-метилксантин, 1-метилмочевая кислота и ацетилированные производные урацила, небольшое количество кофеина превращается в теофиллин и теобромин. Т1/2 — 3,5 ч.

    Дротаверин

    При пероральном приеме абсорбция дротаверина высокая и быстрая. Биодоступность — 100%. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Tmax в плазме крови — 45–60 мин. Связывание с белками плазмы — 95–97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также ЛПВП. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проходит через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через ГПБ. Т1/2 — 8–10 ч. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Т1/2 — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма. В основном (более 50% дротаверина) выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, в меньшей степени (около 30%) — с желчью. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

    Фенирамин

    Cmax фенирамина в плазме крови достигается примерно через 1–2,5 ч. Т1/2 — 16–19 ч. 70–83% принятой дозы выводится из организма через почки в виде метаболитов или в неизмененном виде.

    Применение веществ Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамин

    Болевой синдром различного генеза, включая боль в суставах, мышцах, при радикулите, альгодисменорею (менструальная боль), невралгии, зубную боль, головную боль, в т.ч. обусловленную спазмом сосудов головного мозга; болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в т.ч. при хроническом холецистите, желчекаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением; простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелые органические заболевания ССС (в т.ч. острый инфаркт миокарда); пароксизмальная тахикардия; частая желудочковая экстрасистолия; тяжелая артериальная гипертензия; гиперкалиемия; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

    Ограничения к применению

    Пациенты с цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе; почечная и печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести; вирусный гепатит; алкогольное поражение печени; доброкачественная гипербилирубинемия (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); эпилепсия; склонность к судорожным припадкам; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; пациенты пожилого возраста.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано применение комбинации дротаверин + кофеин + напроксен + парацетамол + фенирамин при беременности и в период грудного вскармливания.

    Побочные действия веществ Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамин

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

    Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия.

    Со стороны ЦНС: возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение концентрации внимания.

    Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, аритмии, повышение АД.

    Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боль в животе, запор, нарушение функции печени.

    Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

    Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, повышение ВГД у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

    Прочие: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).

    Взаимодействие

    При одновременном применении комбинации дротаверин + кофеин + напроксен + парацетамол + фенирамин с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, алкогольсодержащими напитками увеличивается риск гепатотоксического действия (данных сочетаний следует избегать).

    Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

    Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

    При одновременном применении парацетамола с этанолом (алкогольные напитки и ЛС, содержащие этанол) повышается риск возникновения острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

    Дифлунизал увеличивает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

    Напроксен способен вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.

    При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
    Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС.

    При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

    При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами МАО, алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

    Передозировка

    Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания; эпилептические припадки, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз, увеличение ПВ.

    Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией; кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.

    Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля.

    Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч после приема парацетамола. При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0,9% раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках — в/в введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей в организме.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности веществ Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамин

    Следует избегать одновременного применения комбинации дротаверин + кофеин + напроксен + парацетамол + фенирамин с другими ЛС, содержащими парацетамол и/или другие НПВС, в т.ч. со средствами для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа.

    При применении комбинации дротаверин + кофеин + напроксен + парацетамол + фенирамин более 5–7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

    При необходимости определения 17-кетостероидов комбинацию дротаверин + кофеин + напроксен + парацетамол + фенирамин следует отменить за 48 ч до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.

    Влияние кофеина на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

    В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.

    Влияние на способность управлять транспортным средствами и работать с механизмами. В отдельных случаях возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ 0,0014

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru