Имипрамин (Imipramine)

  • Латинское название вещества Имипрамин
  • Фармакологическая группа вещества Имипрамин
  • Характеристика вещества Имипрамин
  • Фармакология
  • Применение вещества Имипрамин
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Имипрамин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Имипрамин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Имипрамин

    Русское название

    Имипрамин

    Латинское название вещества Имипрамин

    Imipraminum (род. Imipramini)

    Химическое название

    10,11-Дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (в основном, моногидрохлорид)

    Брутто-формула

    C19H24N2

    Фармакологическая группа вещества Имипрамин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    50-49-7

    Характеристика вещества Имипрамин

    Имипрамина гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте, растворим в ацетоне, нерастворим в эфире и бензоле.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антидепрессивное, тимолептическое, психостимулирующее, антидизурическое.

    Ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов (норадреналина, дофамина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, увеличивая их уровень в синаптической щели и усиливая физиологическую активность. Обладает м-холино- и альфа-адреноблокирующим действием. Улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма.

    Хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 29–77%. Cmax достигается через 1–2 ч после приема внутрь и через 30–60 мин после в/м введения. T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9–20 ч). Связывается с белками плазмы на 76–95%. Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и накапливается в головном мозге, почках, печени. В печени подвергается интенсивной биотрансформации. Соотношение между дезметилимипрамином — метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1,5:15. В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1–2%), около 20% выводится с желчью.

    Применение вещества Имипрамин

    Депрессивные состояния различной этиологии: астенодепрессивный синдром, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, панические расстройства, функциональный энурез у детей.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, ИБС, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, ранний постинфарктный период, склонность к судорогам, шизофрения, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, беременность, детский возраст (до 6 лет).

    Побочные действия вещества Имипрамин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, чрезмерная седация, парестезия, тремор, судороги, дизартрия, нарушение координации движений, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, нарушение аккомодации.

    Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, лейкоцитоз или лейкопения, агранулоцитоз.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, запор, гепатит.

    Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция.

    Прочие: увеличение массы тела, фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.

    Взаимодействие

    Несовместим с алкоголем, ингибиторами МАО (усиление психостимулирующего эффекта). Снижает эффективность фенитоина. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность имипрамина.

    Передозировка

    Симптомы: головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, тахикардия, аритмия, AV-блокада, коллапс при высоком венозном давлении, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка.

    Лечение: промывание желудка физиологическим раствором, внутрь — активированный уголь, в/в медленное введение физостигмина салицилата, симптоматическое лечение (противосудорожные средства).

    Пути введения

    Внутрь, в/м.

    Меры предосторожности вещества Имипрамин

    В начальном периоде терапии обязательно постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями. Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков. Рекомендуется контроль клеточного состава периферической крови и функции печени. Назначать следует через 2 нед (не раньше) после отмены ингибиторов МАО, начинать с малых доз — 25 мг/сут. При применении у больных сахарным диабетом необходима коррекция доз пероральных гипогликемических ЛС. Следует иметь в виду, что раствор для инъекций содержит сульфиты, которые могут вызывать или усиливать реакции типа анафилаксии.

    В начальном периоде терапии надо отказаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Мелипрамин® 0.0136
    Имипрамин 0


    Еще много интересного
    Полная версия >>
    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС®, 2000-2019.

    Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru