Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Азиридинилметилтиазолидинилфосфиноксид
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Азиридинилметилтиазолидинилфосфиноксид
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Азиридинилметилтиазолидинилфосфиноксид
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Азиридинилметилтиазолидинилфосфиноксид
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Производное азотистого иприта. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакология
Взаимодействует с нуклеофильными центрами белковых молекул, образует поперечные сшивки между нитями ДНК и РНК, нарушает синтез нуклеиновых кислот и белка, блокирует митоз. Угнетает кроветворение. Терапевтический эффект наблюдается через 1,5 мес и достигает максимума (и оценивается) через 3 мес. Этот период обусловлен временем жизни эритроцитов (3 мес) и опосредованным действием препарата через костный мозг. При лечении эритремии длительность клинико-гематологической ремиссии составляет 1,5–2 года и более.
Применение вещества Азиридинилметилтиазолидинилфосфиноксид
Эритремия, протекающая со спленомегалией и гепатомегалией, и при резистентности к радиоактивному фосфору.
Противопоказания
Гиперчувствительность, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кахексия, сердечно-сосудистая недостаточность, нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: системные инфекции, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Азиридинилметилтиазолидинилфосфиноксид
Миелодепрессия: лейкопения, тромбоцитопения, анемия; нарушение функции ЖКТ; при попадании на кожу и слизистые оболочки — раздражение и формирование абсцессов, при п/к введении — некроз подкожной жировой клетчатки.
Взаимодействие
Другие миелотоксичные препараты и лучевая терапия могут потенцировать угнетение функции костного мозга.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение стимуляторов лейкопоэза (пентоксил, нуклеиновокислый натрий), витаминов В12, В6, С, кортикостероидов), антибиотиков широкого спектра действия; мониторинг жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
В/в, в/м по 0,05 г через день. Общая курсовая доза — 0,5–0,65 г. В случае рецидива проводят повторный курс не ранее чем через 6 мес после завершения первого. При повышенной чувствительности и быстром развитии лейкопении интервал между инъекциями увеличивают до 2–4 дней.
Меры предосторожности
Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала, во время (с интервалами 2 раза в неделю) и после окончания курса в течение 3 мес (с интервалами 1 раз в 2 нед) необходим подсчет числа форменных элементов крови. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, следует проводить профилактику запора, избегать падений и др. повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений, с осторожностью осуществлять стоматологические вмешательства. Следует исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения рекомендуется использовать адекватные меры контрацепции. Растворение, разведение и введение препарата проводится опытным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Описание проверено
