Справочник лекарств РЛС

Трипторелин (Triptorelin)

  • Латинское название вещества Трипторелин
  • Фармакологическая группа вещества Трипторелин
  • Характеристика вещества Трипторелин
  • Фармакология
  • Применение вещества Трипторелин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Трипторелин
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Трипторелин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Трипторелин

    Русское название

    Трипторелин

    Латинское название вещества Трипторелин

    Triptorelinum (род. Triptorelini)

    Химическое название

    D-триптофан-6-гонадорелинацетат

    Брутто-формула

    C64H82N18O13

    Фармакологическая группа вещества Трипторелин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
  • D25.9 Лейомиома матки неуточненная
  • E30.1 Преждевременное половое созревание
  • N80 Эндометриоз
  • N91.2 Аменорея неуточненная
  • Z31.1 Искусственное оплодотворение
  • Код CAS

    57773-63-4

    Характеристика вещества Трипторелин

    Противоопухолевое гормональное средство, синтетический аналог гонадотропин рилизинг-гормона (ГнРГ).

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое, антигонадотропное.

    При начальном или прерывистом применении стимулирует высвобождение передней долей гипофиза ЛГ и ФСГ. В связи с этим в первые несколько дней терапии отмечается транзиторное повышение уровня эстрогенов и тестостерона. В последствии блокирует высвобождение гипофизом гонадотропных гормонов — ЛГ, ФСГ, уменьшает содержание андрогенов и эстрогенов в крови. Трипторелин обладает бóльшей активностью, чем естественный гормон. Максимальный эффект развивается на 3–4 неделе (полностью останавливается инкреция гонадотропинов — ЛГ и ФСГ, продукция эстрогенов яичниками снижается до уровня менопаузы, продукция андрогенов — до посткастрационного состояния). После прекращения лечения физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не выявлено неблагоприятного влияния на фертильность или общую репродуктивную способность у крыс при ежедневном введении животным доз, превышающих рекомендованную терапевтическую дозу для человека (в пересчете на площадь поверхности тела) в 0,2; 2 и 16 раз, или 20 мкг/кг. Кроме того, не было отмечено побочных эффектов в F1 поколении потомства. Исследований по оценке влияния трипторелина на фертильность у самцов крыс не проведено.

    Депо-форма постепенно высвобождает трипторелин с поверхности микрокапсул и обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в крови (200–500 нг/мл) в течение 30 дней после однократного введения. Биодоступность при в/м введении — 38,8%, при п/к — 69%. Tmax после п/к введения — 1 ч. После в/в введения 0,5 мг трипторелина кажущийся объем распределения у здоровых мужчин-добровольцев — 30–33 л. Не связывается с белками плазмы. Метаболизм трипторелина у человека неизвестен, метаболитов не выявлено. Общий плазменный Cl (162 мл/мин) состоит из быстрого и медленного компонентов. Элиминируется в 3 раза медленнее природного гонадотропин рилизинг-гормона (низкая скорость биотрансформации). После в/в введения 0,5 мг трипторелина у мужчин с нормальной функцией почек (Cl креатинина 150 мл/мин) T1/2 — 2,81 ч, при Cl креатинина 40 мл/мин — 6,56 ч,  при Cl креатинина 9 мл/мин — 7,65 ч. У мужчин с нарушением функции печени и среднем Cl креатинина 90 мл/мин — 7,58 ч.

    Применение вещества Трипторелин

    Эндометриоз (подтвержденный лапароскопически при наличии показаний для подавления функции яичников и отсутствии необходимости хирургического вмешательства), миома матки (для уменьшения размеров перед хирургическим удалением), симптоматическое лечение прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы (альтернатива хирургической кастрации, для подавления секреции тестостерона), раннее половое созревание, программа экстракорпорального оплодотворения, гипогонадотропная аменорея.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аналогам ГнРГ), у мужчин — гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после простатэктомии, метастазы в позвоночник или обструкция мочевыводящих путей; у женщин — остеопороз (повышенный риск развития или клинические проявления).

    Ограничения к применению

    Поликистоз яичников (при использовании в программе ЭКО).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено) и в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли трипторелин в грудное молоко).

    Показано, что трипторелин токсичен для материнского организма и проявляет эмбриотоксические свойства при введении крысам в дозах, превышающих рекомендованные для человека (в пересчете на площадь поверхности тела) в 0,2; 0,8 и 8 раз. Фетотоксических и тератогенных свойств не зафиксировано.

    У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность. Женщинам  в период лечения необходимо использовать для контрацепции негормональные методы.

    Побочные действия вещества Трипторелин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение сна, лабильность настроения, раздражительность, депрессия, астения, ощущение усталости, парестезия, нарушение зрения.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, запор или диарея, анорексия, повышение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперхолестеринемия.

    Со стороны мочеполовой системы: симптомы, связанные с понижением уровня половых гормонов в крови, в т.ч. у мужчин — приливы крови к лицу, снижение либидо, импотенция, уменьшение размера яичек, гинекомастия; у женщин — «мажущие» выделения или сухость слизистой оболочки влагалища, снижение либидо, боль во время полового акта, приливы крови к лицу с профузным потоотделением.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боль в спине, деминерализация костной ткани.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд в месте введения, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

    Прочие: временное усиление симптомов (в т.ч. артралгия, прогрессирование гематурии или нарушения мочеиспускания), преходящая гипертензия, анемия, отечность ног.

    Передозировка

    В случае передозировки необходимо немедленно прекратить лечение трипторелином и провести соответствующую симптоматическую терапию.

    Пути введения

    П/к.

    Депо-формы: в/м, п/к,

    Меры предосторожности вещества Трипторелин

    В ходе курса обязателен контроль плазменного уровня половых гормонов (у мужчин и женщин), концентрации PSA (простатспецифический антиген) у мужчин, с помощью УЗИ — размеров миомы (быстрое уменьшение объема матки по сравнению с размерами миомы может вызвать кровотечение и сепсис).

    Менструация обычно наступает через 3 мес после последней инъекции депо-формы, но в некоторых случаях позже.

    У мужчин в начале лечения возможно повышение уровня тестостерона в крови, поэтому в течение первых недель лечения рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов, особенно при метастазах в области позвоночника и у больных, страдающих нарушением мочеиспускания, при необходимости — симптоматическая терапия.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Диферелин® 0,056
    Декапептил 0,0056
    Декапептил депо 0,0031
    Трипторелин-лонг 0,001
    Трипторелина ацетат 0,0002


    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru