Справочник лекарств РЛС

Хлорохин (Chloroquine)

  • Латинское название вещества Хлорохин
  • Фармакологическая группа вещества Хлорохин
  • Характеристика вещества Хлорохин
  • Фармакология
  • Применение вещества Хлорохин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Побочные действия вещества Хлорохин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Хлорохин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Хлорохин

    Русское название

    Хлорохин

    Латинское название вещества Хлорохин

    Chloroquinum (род. Chloroquini)

    Химическое название

    N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N',N'-диэтил-1,4-пентандиамин (в виде фосфата, гидрохлорида или сульфата)

    Брутто-формула

    C18H26ClN3

    Фармакологическая группа вещества Хлорохин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A06.4 Амебный абсцесс печени
  • A06.9 Амебиаз неуточненный
  • B54 Малярия неуточненная
  • E80 Нарушения обмена порфирина и билирубина
  • L56 Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M32 Системная красная волчанка
  • M34 Системный склероз
  • Код CAS

    54-05-7

    Характеристика вещества Хлорохин

    Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, антиаритмическое, иммунодепрессивное, противомалярийное, противопротозойное.

    Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.

    Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, создавая Cmax в крови через 2–6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы крови. В больших концентрациях обнаруживается в органах и тканях (печень, почки, селезенка, легкие). Постоянный уровень в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени (около 25%) метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Подкисление мочи повышает скорость выведения, подщелачивание — снижает. T1/2 — 30–60 суток.

    Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

    Применение вещества Хлорохин

    Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, хроническая и подострая формы системной красной волчанки, склеродермия, ревматоидный артрит, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма), нейтропения, псориатический артрит, порфиринурия, беременность.

    Ограничения к применению

    Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, миастения, тяжелые заболевания ЖКТ, одновременный прием гепатотоксичных средств.

    Побочные действия вещества Хлорохин

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, расстройства сна, психоз, судорожные припадки; при длительном применении — помутнение роговицы, поражение сетчатки глаза, нарушение зрения, звон в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД, лейкопения, тромбоцитопения.

    Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.

    Прочие: миалгия, артралгия, изменение цвета кожи и волос, выпадение волос.

    Взаимодействие

    Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с другими противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО — токсичность, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — гликозидную интоксикацию.

    Передозировка

    Симптомы: головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройство зрения, судороги и коллапс. Смерть может наступить в течение 2 ч после приема от угнетения дыхания.

    Лечение: промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ, плазмаферез.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Хлорохин

    В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста, контроль клеточного состава крови.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Делагил 0,0183

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru