Справочник лекарств РЛС

Клотримазол (Clotrimazole)

  • Латинское название вещества Клотримазол
  • Фармакологическая группа вещества Клотримазол
  • Характеристика вещества Клотримазол
  • Фармакология
  • Применение вещества Клотримазол
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Клотримазол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Клотримазол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Клотримазол

    Русское название

    Клотримазол

    Латинское название вещества Клотримазол

    Clotrimazolum (род. Clotrimazoli)

    Химическое название

    1-[(2-Хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол

    Брутто-формула

    C22H17ClN2

    Фармакологическая группа вещества Клотримазол

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    23593-75-1

    Характеристика вещества Клотримазол

    Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.

    Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное, противогрибковое широкого спектра.

    Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.

    Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

    Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.

    Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.

    Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.

    Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.

    При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.

    В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.

    Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.

    Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.

    Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола  в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности). Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания. При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости. Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.

    Применение вещества Клотримазол

    Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной пиодермией; разноцветный лишай, эритразма; кандидозный стоматит; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит, трихомониаз; для санации родовых путей перед родами.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не следует применять в I триместре беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При интравагинальном применении у женщин во II и III триместрах беременности неблагоприятного действия на плод не выявлено, однако нежелательно использование вагинального аппликатора.

    С осторожностью — в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Клотримазол

    Аллергические реакции (зуд, крапивница).

    При местном применении на кожу: эритема, появление волдырей, отек, жжение и покалывание, раздражение и шелушение кожи.

    При местном применении для лечения урогенитальных инфекций: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у партнера, боль во время полового акта.

    При местном применении в полости рта: покраснение слизистой оболочки полости рта, ощущение жжения и покалывания в месте нанесения, раздражение.

    Взаимодействие

    Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин, натамицин).

    Передозировка

    При случайном приеме ЛС внутрь возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени; редко — сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции.

    Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия.

    Пути введения

    Местно.

    Меры предосторожности вещества Клотримазол

    Следует избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз. Избегать применения на участках с нарушением целостности кожных покровов.

    После нанесения крема не следует использовать герметические повязки.

    Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение полового партнера. Не назначают интравагинально при менструации. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).

    У пациентов с нарушением функции печени следует периодически контролировать ее функциональное состояние.

    Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения.

    При отсутствии клинического улучшения в течение 4 нед следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Кандид-В6 0,0225
    Клотримазол 0,0199
    Кандид 0,0197
    Канестен® 0,0059
    Клотримазол-Акри® 0,0026
    Клотримазол-Акрихин 0,0025
    Канизон 0,0021
    Амиклон® 0,0019
    Кандибене 0,0017
    Антифунгол 0,0017
    Лотримин 0,0016
    Имидил 0,0011
    Гине-Лотримин 0,0007
    Клотримазол-Тева 0,0007
    Кандизол 0,0006
    Йенамазол 100 0,0004
    Фактодин 0,0003

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru