Справочник лекарств РЛС

Пиразинамид (Pyrazinamide)

  • Латинское название вещества Пиразинамид
  • Фармакологическая группа вещества Пиразинамид
  • Характеристика вещества Пиразинамид
  • Фармакология
  • Применение вещества Пиразинамид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Пиразинамид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Пиразинамид
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия
  • Пиразинамид

    Русское название

    Пиразинамид

    Латинское название вещества Пиразинамид

    Pyrazinamidum (род. Pyrazinamidi)

    Химическое название

    Пиразинкарбоксамид.

    Брутто-формула

    C5H5N3O

    Фармакологическая группа вещества Пиразинамид

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A15-A19 Туберкулез
  • Код CAS

    98-96-4

    Характеристика вещества Пиразинамид

    Белый кристаллический порошок. Растворим в воде при нагревании. Молекулярная масса 123,11.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противотуберкулезное.

    Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами. Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах. Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.

    Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 10–20%. Cmax достигается через 1–2 ч и составляет после однократного приема в дозе 14 мг/кг и 27 мг/кг 19 и 39 мкг/мл соответственно. Объем распределения 0,57–0,74 л/кг; хорошо проникает в органы и ткани, в т.ч. в печень, легкие, почки и в инкапсулированные очаги туберкулезного поражения. Проходит через ГЭБ, в спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, составляющих 87–105% концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — пиразиновой кислоты, которая затем гидроксилируется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиноевой кислоты с потерей туберкулостатической активности. Связывание с белками плазмы пиразиновой кислоты — 31%. T1/2 пиразинамида составляет 9–10 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 ч; T1/2 пиразиновой кислоты — 12 ч, при нарушении функции почек — до 22 ч. T1/2 также увеличивается при нарушении функции печени. Экскретируется преимущественно почками (3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиновой кислоты и 36% — в виде других метаболитов, в основном 5-гидроксипиразиновой кислоты). Выводится при гемодиализе (за 3–4 ч концентрация пиразинамида снижается на 55%, пиразиновой кислоты — на 50–60%).

    Канцерогенность, мутагенность, влияние не фертильность

    При пероральном введении пиразинамида с кормом крысам в суточной дозе 0,5 г/кг (в 10 раз превышает МРДЧ) и мышам в суточной дозе 2 г/кг (в 40 раз превышает МРДЧ) канцерогенных свойств пиразинамида у крыс и самцов мышей не выявлено. Окончательного заключения относительно самок мышей сделать не удалось из-за недостаточного количества выживших мышей в контрольной группе. Не проявлял мутагенности в бактериальном тесте Эймса, но в клеточных культурах лимфоцитов человека вызывал хромосомные аберрации. Изучения влияния пиразинамида на репродукцию у животных не проведено. Риск тератогенности у животных и человека не определен.

    Применение вещества Пиразинамид

    Туберкулез (комбинированная терапия).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени и почек.

    Ограничения к применению

    Нарушение функций печени, гиперурикемия, подагра, гипотиреоз, эпилепсия, психоз, сахарный диабет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Пиразинамид

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, нарушение функций печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

    Со стороны мочеполовой системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

    Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

    Взаимодействие

    Усиливает эффекты других противотуберкулезных препаратов и фторхинолонов, применяемых при лечении туберкулеза (офлоксацин, ломефлоксацин). Ослабляет действие противоподагрических средств (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон).

    Передозировка

    Симптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.

    Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Пиразинамид

    Перед началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать уровень билирубина, АЛТ, АСТ и мочевой кислоты. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

    Возможна перекрестная чувствительность с этионамидом, изониазидом, никотиновой кислотой и другими схожими по химической структуре ЛС.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Пиразинамид 0,0042
    Пизина 0,0011
    Макрозид 0,0006
    Тизамид 0,0005
    Линамид 0,0005
    Пирафат 0,0003
    Пиразинамид-Акри® 0,0002
    Пиразинамид ШТАДА 0,0001
    Пиразинамид-НИККа 0

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru