Справочник лекарств РЛС

Цефтазидим (Ceftazidime)

  • Латинское название вещества Цефтазидим
  • Фармакологическая группа вещества Цефтазидим
  • Характеристика вещества Цефтазидим
  • Фармакология
  • Применение вещества Цефтазидим
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Цефтазидим
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Цефтазидим
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанная информация
  • Торговые названия
  • Цефтазидим

    Русское название

    Цефтазидим

    Латинское название вещества Цефтазидим

    Ceftazidimum (род. Ceftazidimi)

    Химическое название

    [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-1-[[7-[[(2-амино-4-тиазолил)[(1-карбокси-1-метилэтокси)имино]ацетил]амино]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-3-ил]метил]пиридиния гидроксид (внутренняя соль)

    Брутто-формула

    C22H22N6O7S2

    Фармакологическая группа вещества Цефтазидим

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    72558-82-8

    Характеристика вещества Цефтазидим

    Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Порошок от белого до желтоватого цвета. В воде образует раствор от светло-желтого до янтарного цвета с pH 5,0–8,0. Молекулярная масса 636,65.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

    Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками (рецепторы бета-лактамных антибиотиков) на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликана клеточной стенки (ингибирует транспептидазу и образование поперечных связей между цепочками пептидогликана) и активирует аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

    Активен in vitro и при лечении клинических инфекций в отношении грамотрицательных аэробов: Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii и Citrobacter diversus), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), анаэробных организмов:  Bacteroides spp. (однако многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).

    Цефтазидим проявляет также активность in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (клиническое значение неизвестно): Acinetobacter spp., Clostridium spp. (исключая Clostridium difficile), Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus epidermidis, Yersinia enterocolitica.

    Показано in vitro, что цефтазидим и аминогликозиды синергичны в отношении Pseudomonas aeruginosa и кишечных бактерий. Цефтазидим и карбенициллин также синергичны in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa.

    Цефтазидим неактивен in vitro в отношении метициллинорезистентных стафилококков, Streptococcus faecalis и многих других энтерококков, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. и Clostridium difficile.

    После в/в введения Cmax достигается через 20–30 мин и составляет от 42 до 170 мкг/мл (в зависимости от дозы), при в/м — Cmax (17–39 мкг/мл) регистрируется спустя 1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Проникает практически во все органы и ткани, в т.ч. кости, глаза, мокроту, синовиальную, плевральную и перитонеальную жидкости. Плохо проходит через неповрежденный ГЭБ, проникновение в спинно-мозговую жидкость увеличивается при менингите. Легко проходит через плаценту, в незначительном количестве проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы — 1,9 ч (в/в) и 2 ч (в/м). Не биотрансформируется. Экскретируется в основном почками (80–90% в неизмененном виде за 24 ч, причем 50% выводится в первые 2 ч, 20% — через 4 ч и 12% — через 8 ч).

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о канцерогенности вещества Цефтазидим

    Долгосрочные исследования канцерогенной активности цефтазидима не проводились. При этом не было обнаружено мутагенных эффектов препарата in vitro в тесте Эймса и в микроядерном тесте (метод учета хромосомных аберраций in vivo на мышах).

    [Обновлено 26.08.2013]

    Дополнительные сведения о тератогенности вещества Цефтазидим

    Были проведены исследования тератогенности цефтазидима на мышах и крысах в дозах, превышающих в 40 раз рекомендуемые для применения у человека. При этом не было отмечено негативного влияния цефтазидима на протекание беременности и развитие плода.

    [Обновлено 26.08.2013]

    Применение вещества Цефтазидим

    Инфекционные заболевания дыхательных путей (бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции у больных муковисцидозом; лор-инфекции (в т.ч. средний отит, злокачественное воспаление наружного уха, мастоидит, синусит), кожи и мягких тканей (флегмона, рожа, раневая инфекция, мастит, язва кожи), мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, абсцесс почки, инфекции, связанные с камнями мочевого пузыря и почек), органов малого таза (в т.ч. простатит), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), инфекции ЖКТ, желчных путей и брюшной полости (холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря, забрюшинные абсцессы, перитонит), ЦНС, сепсис, менингит, инфекции, связанные с диализом; гонорея, особенно при гиперчувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда. Инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

    Ограничения к применению

    Почечная недостаточность, колит (в анамнезе), беременность (I триместр), кормление грудью, период новорожденности.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности (особенно в первые месяцы) возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    При кормлении грудью применяют с осторожностью (проникает в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Цефтазидим

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, эпилептиформные припадки, энцефалопатия, парестезия, «порхающий» тремор.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, увеличение протромбинового времени, геморрагии.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, псевдомембранозный колит, повышение активности ферментов в крови (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ), гипербилирубинемия, холестаз.

    Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.

    Аллергические реакции: кожные высыпания, лихорадка, эозинофилия, зуд, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

    Прочие: кандидамикоз, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, ложноположительная реакция мочи на глюкозу, ложноположительная прямая реакция Кумбса; реакции в месте введения — болезненность, жжение, образование инфильтратов и абсцессов  (при в/м введении), флебитов и тромбофлебитов (при в/в введении).

    Взаимодействие

    Бактериостатические антибиотики (в т.ч. хлорамфеникол) снижают эффект цефтазидима. Цефтазидим увеличивает нефротоксичность аминогликозидных антибиотиков и фуросемида. Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия. Одновременное введение высоких доз цефтазидима и нефротоксических препаратов может оказывать неблагоприятное воздействие на функцию почек.

    Цефтазидим совместим с большинством растворов для в/в введения, но менее стабилен в растворе бикарбоната натрия, поэтому его не рекомендуется использовать в качестве растворителя.

    Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином, хлорамфениколом. Не взаимодействует с пробенецидом.

    При добавлении ванкомицина к раствору цефтазидима отмечается выпадение осадка, поэтому рекомендуется промывать инфузионную систему между введениями этих двух ЛС.

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения об одновременном использовании цефтазидима и хлорамфеникола

    Показано, что хлорамфеникол является антагонистом по отношению к антибиотикам группы бета-лактамов, в том числе к цефтазидиму. Эти данные основаны на результатах проведенных исследований in vitro и сравнительного анализа кинетики гибели грамотрицательных энтеробактерий. Вследствие потенциальной возможности проявления лекарственного антагонизма in vivo, не следует применять одновременно цефтазидим и хлорамфеникол.

    [Обновлено 11.06.2013]

    Дополнительные сведения об одновременном применении цефтазидима и комбинированных оральных контрацептивов

    Наравне с другими антибактериальными средствами цефтазидим может оказывать влияние на состав нормальной резидентной микрофлоры, что в свою очередь приводит к уменьшению всасывания эстрогенов в желудочно-кишечном тракте и, таким образом, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

    [Обновлено 03.07.2013]

    Передозировка

    Симптомы: головная боль, головокружение, парестезии, в тяжелых случаях — генерализованные судороги.

    Лечение: поддержание жизненных функций, при развитии судорог — антиконвульсанты, у больных с поражением почек — перитонеальный диализ или гемодиализ.

    Пути введения

    В/м, в/в.

    Меры предосторожности вещества Цефтазидим

    При развитии аллергической реакции к цефтазидиму его следует немедленно отменить, в тяжелых случаях может потребоваться применение эпинефрина, гидрокортизона, антигистаминных ЛС и проведение других экстренных мероприятий.

    При одновременном приеме цефалоспоринов в высокой дозе с такими нефротоксическими препаратами, как аминогликозиды и диуретики (фуросемид), необходимо контролировать функцию почек.

    Поскольку цефтазидим выводится через почки, у пациентов с почечной недостаточностью его доза должна быть снижена в соответствии со степенью нарушения функции почек.

    Длительное применение антибиотиков широкого спектра действия, в т.ч. и цефтазидима, может привести к увеличению роста нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci), при этом может потребоваться прекращение лечения или проведение соответствующей терапии. Во время лечения необходимо постоянно оценивать состояние больного.

    При лечении цефтазидимом у некоторых первоначально чувствительных штаммов Еnterobacter и Serratia может развиваться резистентность, поэтому при лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, следует периодически проводить исследование на чувствительность к антибиотикам.

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о применении вещества Цефтазидим у пациентов с нарушением функции почек

    У пациентов с преходящим или постоянным снижением диуреза вследствие почечной недостаточности плазменная концентрация цефтазидима может быть в течение длительного времени повышенной при его применении в обычных дозах. Повышение действующей концентрации цефтазидима у таких пациентов может привести к развитию судорожных припадков, энцефалопатии, комы, астериксиса («порхающего» тремора), повышению нейромышечной возбудимости, миоклонии. В соответствии с этим у пациентов с почечной недостаточностью суточная доза цефтазидима должна быть уменьшена. Дозировку цефтазидима следует определять, ориентируясь на степень почечной недостаточности, тяжесть инфекции, чувствительности возбудителя инфекции к цефтазидиму.

    [Обновлено 24.12.2012]

    Ситуации Off-label назначения цефтазидима (с отступлениями от инструкции по применению)

    Назначение цефтазидима в отсутствие веских подозрений или подтверждения бактериальной этиологии воспалительных изменений, а также его назначение в профилактических целях приводит к увеличению вероятности появления штаммов, резистентных к цефтазидиму, при этом клиническая польза от применения сомнительна.

    [Обновлено 25.01.2013]

    Дополнительные сведения о применении вещества Цефтазидим у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе

    Цефтазидим следует назначать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе указания на заболевания желудочно-кишечного тракта, в особенности воспалительные заболевания толстой кишки.

    [Обновлено 29.04.2013]

    Дополнительные сведения о путях введения вещества Цефтазидим

    Цефтазидим вводится в/в или в/м. Менее чем в 2% (1 из 69 пациентов) случаев описаны флебит и местная воспалительная реакция в месте инъекции.


    Препарат не следует вводить внутриартериально. При таком пути введении цефтазидима возможно развитие некроза дистальных сегментов конечности.

    [Обновлено 29.04.2013]

    Дополнительные сведения о развитии диареи в связи с приемом цефтазидима

    Одним из наиболее частых побочных эффектов антибактериальных средств, в том числе цефтазидима, является диарея, обычно прекращающаяся после завершения антибактериальной терапии. В некоторых случаях на фоне приема препарата или после его окончания у пациентов может развиться водянистый или кровавый стул (который может сопровождаться спастическими абдоминальными болями и лихорадкой) - в таком случае, даже если с момента приема последней дозы антибактериального средства прошло более двух месяцев следует немедленно обратиться к лечащему врачу.

    [Обновлено 11.06.2013]

    Влияние цефтазидима на результаты лабораторных методов диагностики

    На фоне применения цефтазидима возможно получение ложноположительных результатов тестов, выявляющих наличие глюкозы в моче. Такое влияние цефтазидима наблюдается при использовании раствора Бенедикта и Фелинга при определении глюкозы в моче. В связи с этим на фоне терапии цефтазидимом рекомендуется для определения глюкозы в моче использовать тесты, основанные на реакциях ферментативного окислении глюкозы.

    [Обновлено 03.07.2013]

    Дополнительные сведения о применении вещества Цефтазидим у пожилых пациентов

    Из 2221 субъектов, принимавших участие в 11 клинических испытаниях цефтазидима, 824 (37%) были старше 64 лет и 391 (18%) - старше 74 лет. В целом не было выявлено отличий в эффективности и безопасности применения цефтазидима между указанными группами и пациентами более молодого возраста. Клинический опыт применения цефтазидима также не обнаружил особенностей применения препарата у пожилых лиц по сравнению с молодыми пациентами. В то же время следует помнить о повышенной чувствительности некоторых пожилых пациентов к лекарственной терапии. Известно, что цефтазидим экскретируется главным образом почками, и риск развития токсических эффектов препарата может быть выше у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Так как у пожилых людей часто обнаруживается нарушение экскреторной функции почек, следует соблюдать осторожность при подборе дозы цефтазидима таким пациентам, кроме того может быть целесообразным осуществление контроля функции почек.

    [Обновлено 26.08.2013]

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанная информация

    Дополнительная информация о возможности развития аллергических реакций в связи с приемом цефтазидима

    Перед назначением цефтазидима необходимо тщательно расспросить пациента на предмет развития в прошлом реакций гиперчувствительности в связи с приемом цефтазидима, других цефалоспоринов, пенициллинов и других лекарственных средств. Следует соблюдать осторожность в случае, если цефтазидим назначается пациенту с гиперчувствительностью к пенициллинам. Достоверно известно о существовании перекрестной гиперчувствительности к антибактериальным средствам группы ?-лактамов, встречающейся более чем у 10 % больных с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе. При развитии аллергической реакции в ответ на прием цефтазидима необходимо немедленно отменить препарат. В случаях развития тяжелых острых форм гиперчувствительности может потребоваться введение эпинефрина и экстренное проведение других терапевтических мероприятий, включая оксигенотерапию, инфузионную терапию, введение глюкокортикостероидов, прессорных аминов, восстановление проходимости дыхательных путей, в соответствии с клиническими показаниями.

    Риск развития Cl.difficile-ассоциированной диареи (псевдомембранозного колита) в связи с применением цефтазидима

    Известно, что псевдомембранозный колит может быть вызван применением большинства антибактериальных средств, включая цефтазидим. Тяжесть проявления данного побочного эффекта может варьировать от диареи легкой степени тяжести до жизнеугрожающего колита.


    Антибактериальная терапия приводит к изменению состава нормальной сапрофитной флоры, нарушению баланса кишечной микрофлоры - снижению колонизационной резистентности кишечника - что является благоприятным условием для размножения Cl.difficile.


    Основными факторами патогенности Cl.difficile являются токсины А и В, которые играют ключевую роль в развитии Cl.difficile-ассоциированной диареи. Штаммы Cl.difficile, обладающие способностью к интенсивному синтезу указанных токсинов, могут приводить к развитию тяжeлых форм псевдомембранозного колита, рефрактерного к специфической антибактериальной терапии, в ряде случаев требующего проведения субтотальной или тотальной колэктомии. Следует всегда включать Cl.difficile-ассоциированные инфекции в дифференциально-диагностический ряд при обследовании пациентов, страдающих диареей на фоне антибактериальной терапии. Кроме того, необходимо тщательно собирать анамнез, так как Cl.difficile-ассоциированная диарея может развиться в течение двух месяцев после проведения антибактериальной терапии.

    В случае если есть основания полагать, что у больного диарея связана с инфицированием Cl.difficile или эта связь установлена, может потребоваться прекращение проводимой на тот момент антибактериальной терапии цефтазидимом, не обладающим активностью против Cl.difficile. Следует назначить специфическую антибактериальную терапию, направленную на борьбу с Cl.difficile, обеспечить адекватную коррекцию водно-электролитного баланса, белковых потерь, установить необходимость в проведении хирургического вмешательства и его объем в соответствии с клиническими показаниями.

    Влияние цефтазидима на коагуляционное звено гемостаза

    Применение цефалоспоринов, в частности цефтазидима, может быть связано со снижением активности протромбина. К группе риска относятся пациенты с почечной и печеночной недостаточностью, больные пониженного питания, а также пациенты, длительное время получающие антибактериальные средства. В связи с этим необходимо осуществлять мониторинг протромбинового времени у пациентов, входящих в группу риска. В случае необходимости целесообразно назначить таким пациентам препараты витамина К.

    Дополнительные сведения о клиническом опыте применения вещества Цефтазидим

    В ходе клинического опыта применения цефтазидима были получены сообщения о ряде нежелательных явлений, развившихся на фоне терапии цефтазидима. Имеющихся данных недостаточно для определения частоты встречаемости этих нежелательных явлений, а также установления достоверной связи между их развитием и применением препарата.


    Общие:
    Анафилактический шок, аллергические реакции, которые в редких случаях носили тяжелый характер (в частности, остановку кровообращения), крапивница, боль в месте инъекции.

     

    Со стороны мочевыделительной системы:
    Почечная недостаточность.


    Со стороны желудочно-кишечного тракта:
    Гипербилирубинемия, желтуха.

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского®
    Фортум® 0,0166
    Цефтазидим 0,0029
    Цефтазидим-АКОС 0,0023
    Цефтидин 0,0017
    Вицеф® 0,0015
    Орзид 0,0014
    Цефзид 0,0008
    Тизим 0,0007
    Фортазим 0,0006
    Цефтазидим Каби 0,0005
    Тазицеф 0,0005
    Кефадим 0,0004
    Цефтазидим для инъекций 0,0003
    Цефтазидим натрия 0,0002
    Цефтазидим-Виал 0,0002
    Цефтазидим-Джодас 0,0001
    Бестум 0,0001
    Цефтазидим Пфайзер 0,0001
    Цефтазидим и натрия карбонат 0

      Поиск
    Полная версия >>
    Алфавитный указатель лекарств и субстанций РЛС®
    АБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЭЮЯ1-Z

    О компании


    Rambler's Top100
    Рейтинг@Mail.ru